Warfarin

Warfarin je léčivá látka s antikoagulačními vlastnostmi. Používá se hlavně ve Spojených státech k léčbě trombózy. V Evropě se k tomu obvykle používá fenprokumon, lék ze stejné třídy účinných látek.

Co je warfarin?

Warfarin patří do třídy látek kumarinů. Například kumariny se nacházejí v různých pastvinných rostlinách. Bylo zjištěno, že nesprávné skladování sena v siláži vedlo k neukojitelnému krvácení u mnoha pasoucích se zvířat.

Toto krvácení je způsobeno účinkem dicoumarolu, který se vytváří, když se seno nakazí houbami. Z tohoto důvodu byla nově objevená látka zkoumána na možnost lékařského využití k léčbě trombózy.

Zajímavé byly tři deriváty dicoumarolu, které byly léčivě používány jako antikoagulanty pod názvy warfarin, fenprocoumon a tromexan. Warfarin byl dříve používán jako jed na krysy. Poté, co krysy požívaly jed svým jídlem, zemřely na vnitřní krvácení, ke kterému došlo po prodlení.

Farmakologický účinek

Coumariny nepřímo inhibují srážení krve. Působí jako antidotum (antidotum) proti vitaminu K. Tento vitamín mimo jiné řídí tvorbu různých faktorů koagulace krve, které u. A. projeví se, když krev uniká z krevního řečiště ranami. Coumariny jako B. Warfarin narušuje fungování vitaminu K, a tím brání tvorbě nových faktorů srážení krve. Účinek je však zpožděn, protože stále existují koagulační faktory, které se jen pomalu rozkládají.

Po ukončení léčby warfarinem nebo jinými deriváty kumarinu bude nějakou dobu trvat, než bude obnovena normální koncentrace faktorů koagulace krve.

Tento čas je určen poločasem rozpadu odpovídajících kumarinů. Warfarin má poločas rozpadu 2 dny, zatímco fenprocoumon má poločas rozpadu 10-14 dnů. To znamená, že pokud se warfarin použije po 2 dnech a pokud se použije fenprocoumon po 10-14 dnech, normální srážení krve bude fungovat znovu.

Je-li třeba srážení krve normalizovat rychle, snad proto, že existuje neodkladná operace, musí být vitamín K podán jako antidotum kumarinů. Kvůli nižšímu poločasu warfarinu by jeho použití jako antikoagulantu mělo větší smysl než použití fenprocoumonu.

Lékařská aplikace a použití

Použití Warfarin nebo jiné kumariny jsou nezbytné v případě závažných kardiovaskulárních onemocnění, která vedou ke strachu z tvorby krevních sraženin.

Tímto způsobem se rozpustí stávající trombózy, aby se zabránilo výskytu možné embolie. Takové krevní sraženiny mohou vést k infarktu, mozkové mrtvici nebo plicní embolii. Warfarin se používá profylakticky během čekajících operací nebo dlouhého odpočinku v posteli, aby se zabránilo tvorbě trombů a krevních sraženin. Existují také choroby, které vyžadují okamžitou léčbu warfarinem nebo jinými deriváty kumarinu, jako jsou: B. při fibrilaci síní. Jedná se o srdeční arytmii se zvláště vysokým rizikem embolie.

V přítomnosti trombóz, zejména v dolních končetinách, by antikoagulace (rozpuštění trombů) měla zabránit recidivě (recidivě) trombózy. Ve vzácných případech je nezbytná celoživotní léčba kumarinem, např. B. u opakovaných trombóz nebo vrozených poruch krvácení. Během léčby warfarinem je třeba dbát na to, aby se pomocí potravy absorbovalo co nejméně vitaminu K. Jak již bylo zmíněno, vitamin K působí jako antidotum warfarinu a neutralizuje jeho účinnost.

Rizika a vedlejší účinky

Warfarin by neměl být používán u nemocí se zvýšenou tendencí ke krvácení, jako je B. s gastrointestinálním krvácením, po operacích, s poruchami jater a ledvin.

Jako vedlejší účinek léčby warfarinem se může objevit krvácení, hepatitida, žloutenka, snížená hustota kostí nebo zvýšená ztráta vlasů. Je třeba poznamenat, že každý člověk reaguje odlišně na warfarin, který je vyjádřen v různých koncentračních rozsazích, ve kterých se projevuje jeho antikoagulační účinek.

Meze účinku jsou velmi úzké, s koncentrací, která je příliš nízká neúčinnost a koncentrace, která je příliš vysoká, může vést k vážnému krvácení. Meze účinku závisí na genetických požadavcích a hladině vitamínu K ve stravě.