Ergotské alkaloidy jsou přirozeně se vyskytující aktivní složky, které se vyskytují hlavně v houbě náhle (Claviceps purpurea). Používají se jako izolovaná složka v různých drogách díky svým vlastnostem podporujícím psychotropní, pracovní a krevní oběh.
Co jsou námelové alkaloidy?
Cereální houba parazitického půlměsíce roste hlavně v uších obilovin po napadení zrna. Protože alkaloidy, jako sekundární rostlinné látky, mají vysokou toxicitu, používají se k prevenci zamoření v zemědělství různé strategie. Až do 20. století došlo k pravidelné hromadné otravě konzumací kontaminovaného zrna, které se nazývalo „ergotismus“. Dnes se tento termín používá pro vedlejší účinky, které se vyskytují při chronickém užívání ergotaminu.
Ve své struktuře se námelové alkaloidy skládají z ergolinu, organicko-chemické sloučeniny obsahující dusík, jejíž odebrané látky se používají při léčbě migrény, hypotenze, Parkinsonovy choroby a kardiovaskulárních chorob. Kyselina lysergová se získává z námelové houby, která se používá k produkci LSD (diethylamid kyseliny lysergové). Z tohoto důvodu je dodávka drogy ergotamin omezena německým zákonem o sledování základních látek.
I v nízkých koncentracích mají alkaloidy námela toxický účinek a ovlivňují centrální nervový systém. O alkaloidech a derivátech zrnového parazita se v současné době diskutuje jako o neuropsychotropních drogách. Ve farmakologické řeči jsou „špinavé léky“ léky, které se vážou na různé receptory v mozku. Na jedné straně to vede k široké škále účinků, ale často je spojeno s nepředvídatelnými vedlejšími účinky. Věda pracuje na přístupu cílenějšího účinku.
Kromě námelových alkaloidů dokázal britský biochemik Henry Hallett Dale detekovat histamin jako přirozenou látku v námelovém prostředí.
Farmakologický účinek
Ergotské alkaloidy působí v těle různými způsoby. Primárně se označují jako agonisté dopaminu. To znamená, že stimulují dopaminové receptory a tím zesilují dopaminový účinek v těle. Zasahují přímo do vegetativního nervového systému, který koordinuje funkce našeho těla a orgánů. Tento účinek se používá například u Parkinsonovy choroby, protože onemocnění je způsobeno hlavně nedostatkem dopaminu.
Jednotlivé námelové alkaloidy mohou způsobit neurologické poruchy a ovlivnit centrální nervový systém i při nízkých koncentracích. To může vést k epileptickým záchvatům nebo křečím. Jiné alkaloidy obsahují toxické činidlo, které může způsobit zablokování končetin blokováním krevních cév.
Pět až deset procent ergotu může u dospělých způsobit smrt. Je to dáno složením různých námelových alkaloidů a jejich vysokou koncentrací.
Účinné látky mohou blokovat a stimulovat receptory na krevních cévách. Podle toho, který alkaloid to je. Úspěšná léčba migrény je vysvětlena účinkem na krevní cévy. Vazba látek na alfa receptory ve svalech také způsobuje kontrakci dělohy.
Jedním použitým námelovým alkaloidem je ergometrin. Jedná se o uterotonii (má tonický účinek na dělohu), která má alfa-sympatolytický účinek (působí proti účinkům sympatického nervového systému) a přímo stimuluje hladké cévní svaly a dělohu. V žilním systému má ergotamin ve své přirozené formě výrazný vazokonstrikční (stahující) účinek na žilní a arteriální cévy.
Kromě toho se diskutuje o serotoninergním (serotonin-reaktivním nebo serotoninovém) efektu. Deriváty ergotaminu lze nalézt v mateřském mléce. U kojeného dítěte mohou vyvolat zvracení, průjem a hypertenzi.
Kyselina lysergová rozšiřuje zornice a zvyšuje krevní tlak, může vyvolat změny ve vnímání v čase, jakož i optické a akustické podněty. LSD je halucinogen, který mění náladu.
Kromě toho se používají některé deriváty námelových alkaloidů. Například bromokriptin a kabergolin mají dopaminergní vlastnosti a inhibují uvolňování hormonu prolaktinu. Dihydroergotamin reguluje krevní tlak a krevní cévy. Dihydroergokryptin působí selektivně na receptory D2.
Dihydroergotoxin, v kombinaci s jinými přípravky, může mít pozitivní vliv na výkon mozku a je antihypertenzivní. Lisurid a pergolid se vážou na dopaminové a serotoninové receptory. Methylergometrin má kontrakční (tonický) účinek na dělohu.
Lékařská aplikace a použití
V medicíně představují látky v houbě i přes svou toxicitu skupinu analeptik s vysokou účinností, a proto se používají pro celou řadu nemocí.
Dihydroergotamin pro: hypotenze, mdloby, kardiovaskulární problémy, akutní záchvaty migrény s aurou a bez ní.
Dihydroergotoxin in: hypertenze / hypertenze ve stáří, doprovodná léčba Raynaudova syndromu, poruchy zorného pole vaskulárního původu, symptomatická léčba veno-lymfatické nedostatečnosti, poruchy mozku, Alzheimerova choroba, demence, migréna. I malé množství může způsobit nevolnost a zvracení. Lék je proto také používán jako emetický.
Ergotamin pro: kazetové bolesti hlavy, migrény. Dihydroergokryptin, lisurid, kabergolin a pergolid u: Parkinsonovy choroby. Dihydroergokryptin: Parkinsonova choroba a intervalová léčba migrény. Bromokriptin pro: syndrom neklidných nohou, poruchy menstruačního cyklu, neplodnost u žen, hyperprolaktinanémii u mužů, prolaktinomy, akromegalii, benigní savčí nemoci a Parkinsonovu chorobu.
Kabergolin zase za: Hyperprolaktinemické poruchy. Methylergometrin pro: podporuje odloučení placenty, léčení atonie dělohy a léčbu poporodního krvácení.
Rizika a vedlejší účinky
Mohou se objevit následující nežádoucí účinky: bolest hlavy, zvracení, při dlouhodobé léčbě poruchy oběhu v rukou a nohou až do vaskulární blokády a smrt postižené oblasti, angina pectoris, gastrointestinální potíže, ztráta chuti k jídlu, poruchy spánku, neklid, nosní kongesce, zácpa, pomalý srdeční rytmus, pokles krevního tlaku , Problémy s oběhem, závratě, svědění, mravenčení a ztuhlost v pažích a nohou, pocity úzkosti, deprese, kožní reakce, slabost svalů, bolest svalů, svalové křeče, srdeční frekvence, která je příliš pomalá nebo příliš rychlá (bradykardie, tachykardie), poškození srdečních chlopní, srdeční záchvat, klopýtnutí, poruchy dýchání, otoky , Fibróza, dyskineze, halucinace, hypotenze, ospalost, pocení, sucho v ústech, bolest žaludku, křeče v žaludku, pocit slabosti, pálení žáhy, zadržování vody v tkáni, změna hmotnosti, neklid, ztráta libida, třes, zvonění v uších, noční můry, bludy, horní břišní diskomfort slabost, bolestivé nohy, ztráta vlasů, poruchy zraku, psychóza, nervozita, nekoordinovanost, inkontinence, časté močení, bledost, mrtvice, bolest při kontrakci dělohy, hypogalaktie a poruchy chování.
Společnými vedlejšími účinky všech agonistů dopaminu jsou zvýšené libido a hypersexualita, záchvatovité přejídání, obsedantně-kompulzivní porucha a snížená kontrola impulzů.
.jpg)
.jpg)
