Trimethoprim

S aktivní složkou Trimethoprim je to antibiotikum, které patří do kategorie diaminopyrimidinů. Lék se používá k léčbě infekcí způsobených bakteriemi. Trimethoprim léčiva se zvláště často používá k léčbě infekcí močového měchýře u žen. Droga se obvykle užívá ráno a večer po jídle. Průměrná doba léčby je mezi třemi a pěti dny.

Co je trimethoprim?

Trimethoprim je účinná látka ze skupiny antibiotik a používá se v mnoha případech v kombinaci s látkou sulfamethoxazol. Možné nežádoucí vedlejší účinky jsou podobné těm, které se mohou vyskytnout u jiných typů antibiotik. Příznaky jako nauzea a zvracení, horečka a průjem a poruchy krevního obrazu jsou velmi časté.

Účinná látka trimethoprim je obvykle dostupná na trhu ve formě tablet a tekutého sirupu. Prodávají se také tzv. Generici.

Z chemického hlediska je látkou trimethoprim látka trimethoxybenzylpyrimidin. Molová hmotnost je 290,3 gramů na mol. Látka je bílý až nažloutlý prášek a vykazuje nízkou rozpustnost ve vodě.

Farmakologický účinek

Trimethoprim léčiva je primárně charakterizován bakteriostatickým účinkem. Protože látka zabraňuje tzv. Dihydrofolát reduktáze, takže u gramnegativních a grampozitivních bakterií je narušen metabolismus kyseliny listové.

Pokud se látka používá samostatně a ne ve spojení s jinými účinnými složkami, často jsou příčinou nekomplikované infekce močových cest nebo infekce horních cest dýchacích.

Trimethoprim léčiva v podstatě ovlivňuje dihydrofolát reduktázu bakterií. V tomto procesu se kyselina dihydrofolová převádí na kyselinu tetrahydrofolovou. Kyselina tetrahydrofolová hraje důležitou roli pro buňky bakterií jako substrát, který je nezbytný pro tvorbu thymidinu a purinů. Pokud tyto speciální stavební bloky DNA nejsou k dispozici, je růst bakteriálních buněk narušen.

Trimethoprim má obvykle jen malé účinky na dihydrofolát reduktázu u lidí. V zásadě se spektrum aktivity látky trimethoprim rozšiřuje na velké množství grampozitivních a gramnegativních patogenů. Je však třeba poznamenat, že při léčbě samotným trimethoprimem se rychle vyvine rezistence na antibiotika.

V případě perorálního podání je látka trimethoprim absorbována relativně rychle. Účinná látka dosáhne nejvyšší koncentrace v séru asi dvě hodiny po podání. Poločas rozpadu je kolem dvanácti hodin. Trimethoprim léčiva se metabolizuje v játrech a poté se vylučuje ledvinami. Je proto důležité si uvědomit, že pokud dojde k oslabení ledvin, mohou se metabolity léčiva hromadit.

Lékařská aplikace a použití

Trimethoprim léčiva se používá jen relativně zřídka jako součást monoterapie. Místo toho se obvykle používá ve spojení s látkou cotrimoxazol jako tzv. Fixní kombinací, přičemž se používá účinná látka sulfamethoxazol. Pokud je trimethoprim kombinován s účinnou látkou sulfamethoxazol, rozšiřuje se také možná oblast aplikace. Látka sulfamethoxazol patří do kategorie sulfonamidů.

Léčba Toxoplasma gondii nebo Pneumocystis jirovecii je možná ve spojení s trimethoprimem. Současně se však také rozšiřuje spektrum potenciálních vedlejších účinků.

Kombinace účinných látek trimethoprimu a sulfamethoxazolu se nazývá cotrimoxazol. Tato sloučenina je také vhodná například pro léčbu granulomatózy autoimunitního onemocnění s polyangiitidou.

Pneumocystis pneumonia je zvláštní indikace a je nutné užívat co-trimoxazol ve vysokých dávkách po delší dobu.

V rámci monoterapie může být trimethoprim podáván například u nekomplikované cystitidy a pro prevenci opakujících se infekcí močových cest u dětí. Monoterapie trimethoprimem se v zásadě kriticky diskutuje.

Rizika a vedlejší účinky

V rámci terapie léčivým trimethoprimem nebo kombinovanými přípravky obsahujícími tuto účinnou látku jsou možné různé nežádoucí vedlejší účinky a obtíže. Vyskytují se s různou frekvencí a liší se v závislosti na konkrétním případě.

Trimethoprim je obvykle dobře tolerovaný přípravek. V některých případech však dochází k gastrointestinálnímu nepohodlí. Jsou také možné svědivé vyrážky. Ve vzácných případech účinná látka inhibuje důležitou lidskou dihydrofolát reduktázu, což vede k nedostatku kyseliny tetrahydrofolové. To narušuje hematopoézu, což má za následek anémii, trombopenii nebo leukopenii.

Kromě toho mají někteří pacienti vyrážky na kůži, z nichž některé jsou svědivé. Vážné podráždění kůže nebo Lyellův syndrom jsou méně časté. Aseptická meningitida je také možná při užívání trimethoprimu. Pacienti mají někdy horečku a objevují se poruchy krevního obrazu. Velmi vzácně se vyskytují fototoxické reakce a zánět slinivky břišní.

Trimethoprim léčiva interaguje s některými látkami, a proto by neměl být užíván současně. Patří sem například antidiabetika, orální antikoncepční prostředky, diuretika, cyklosporin a indomethacin. V případě potíží během léčby okamžitě vyhledejte lékaře.