Etorikoxib

Etorikoxib Jako inhibitor COX-2 patří do skupiny nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID). O účinné látce, která se používá zejména jako protizánětlivá látka a látka proti bolesti, se říká, že je šetrnější k žaludku a střevu než tradiční nesteroidní protizánětlivá léčiva.

Co je etorikoxib?

Etorikoxib (Molekulární vzorec: C18H15ClN2O2S) je léčivo ze skupiny účinných látek koxibů nebo inhibitorů COX-2, které mají prostřednictvím cílené inhibice enzymu cyklooxygenázy 2 (COX-2) úlevu od bolesti a protizánětlivý účinek.

Inhibitory COX-2 patří k nesteroidním protizánětlivým lékům NSAID (nesteroidní protizánětlivé léčivo). Aktivní složkou je derivát dipyridylu, který obsahuje fenylsulfonamid, který interaguje s vazebnou kapsou COX-2.

Látka se používá hlavně v souvislosti se symptomatickou terapií otoků a bolestí, které se vyskytují u degenerativních (způsobených opotřebením) a / nebo zánětlivých revmatických onemocnění kloubů. Etorikoxib se obvykle podává ve formě tablet.

Farmakologický účinek

Účinná látka Etorikoxib se používá zejména díky svým protizánětlivým a analgetickým vlastnostem. Tento účinek je poměrně rychlý (v průměru po 25 minutách) prostřednictvím selektivního, tj. Inhibice cyklooxygenázy 2, která ovlivňuje pouze jednu podformulář.

Cyklooxygenáza 2 je důležitým enzymem v biosyntéze prostaglandinů, které v organismu vyvolávají horečku i zánětlivé procesy a příznaky bolesti. Etorikoxib také inhibuje tromboxany, které se podílejí na syntéze prostaglandinů, a prostacyklinů (subformy prostaglandinů, které podporují zánět). Protože etorikoxib neinhibuje syntézu COX-1 (cyklooxygenáza 1) nebo prostaglandinů v žaludku ani nenarušuje funkci krevních destiček, je jeho inhibiční účinek, stejně jako všechny koxiby, velmi cílený a selektivní.

Předpokládá se, že v důsledku nedostatečné inhibice sesterského enzymu COX-1, který se účastní biosyntézy prostaglandinů chránících sliznici v žaludku, vede terapie etorikoxibem k méně výraznému poškození gastrointestinálního traktu (gastrointestinální trakt) a méně Vede k projevům vředů a krvácení než u konvenčních nesteroidních protizánětlivých léčiv. Inhibicí COX-2 však může etorikoxib maskovat horečku a další známky zánětlivého nebo infekčního onemocnění.

Lékařská aplikace a použití

Etorikoxib se používá hlavně k léčbě příznaků bolesti a zánětu, ke kterým dochází v souvislosti se zánětlivými revmatickými onemocněními kloubů, jako je osteoartritida, aktivní dnavé záchvaty (akutní zánět kloubů) a revmatoidní artritida.

Kromě toho může být léčba etorikoxibem indikována pro chronickou pohybovou bolest, primární menstruační křeče, pooperační bolest zubů nebo ankylozující spondylitidu (ankylozující spondylitida). Vzhledem k dlouhému poločasu (přibližně 22 hodin) etorikoxibu obvykle postačuje jediná aplikace denně, která se obvykle podává perorálně ve formě tablet (30, 60, 90 nebo 120 mg).

Protože se riziko kardiovaskulárních příhod, jako je infarkt myokardu, zvyšuje se zvyšující se dobou léčby a / nebo dávkou, je třeba při léčbě etorikoxibem pečlivě zvážit poměr rizika a prospěšnosti, a pokud je to nutné, měla by být zvolena co nejkratší a nejnižší možná dávka. Kromě toho jsou indikovány pravidelné kontroly úspěšnosti terapie a potenciálních vedlejších účinků, zejména u osob postižených osteoartrózou a v případě patologicky změněných hodnot jaterních funkcí.

Pokud jsou přítomny příznaky dysfunkce jater a / nebo trvale zvýšené hodnoty jater, je třeba léčbu etorikoxibem přerušit.Účinná látka by měla být rovněž vysazena, pokud se vyskytnou první známky poškození sliznic, vyrážky a / nebo jiných reakcí přecitlivělosti.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Převzetí Etorikoxib je spojena s řadou nežádoucích vedlejších účinků a interakcí. Například dlouhodobá aplikace účinné látky ve vysokých dávkách může zvýšit riziko kardiovaskulárních příhod.

Jako nežádoucí vedlejší účinky jsou popsány závratě a bolesti hlavy, otoky, vysoký krevní tlak, bušení srdce, zažívací a gastrointestinální potíže, únava, krvácení z kůže, nevolnost, zvýšení jaterních enzymů a onemocnění podobné chřipce. Terapie etorikoxibem je také zvláště důležitá v případě těhotenství, přecitlivělosti na účinnou látku, aktivních střevních a / nebo žaludečních vředů, zánětlivých onemocnění střev, gastrointestinálního krvácení, výrazné dysfunkce jater, ledvin nebo středně těžkého srdečního selhání a kontraindikováno u ischemické choroby srdeční.

Terapie etorikoxibem v kombinaci s warfarinem může navíc vést k prodloužení doby srážení krve, zatímco paralelní léčba kyselinou acetylsalicylovou může způsobit žaludeční vředy a další komplikace. Současné užívání etorikoxibu s takrolimem a cyklosporinem může vést ke zvýšení toxických účinků těchto dvou imunosupresiv na ledviny.

Léčba se současným příjmem ketokonazolu (antimykotika), rifampicinu (antibiotika) a perorálně podávaného salbutamolu a minoxidilu (antihypertenziva) by měla být také pečlivě zvážena s ohledem na poměr rizika a prospěchu. Další interakce etorikoxibu jsou pozorovány v souvislosti se současnou léčbou ACE inhibitory, diuretiky, lithiem, sartany, estrogeny, methotrexátem, digoxinem a prednisonem.