Lincomycin

Lincomycin je antibiotikum, které je schváleno pouze pro použití ve veterinárním lékařství v Německu. Je zvláště účinný proti grampozitivním bakteriím. Je také schválen pro lidské použití ve Spojených státech a Kanadě.

Co je lincomycin?

Lincomycin (chemický molekulární vzorec: C18H34N2O6S) je léčivo patřící do třídy antibiotik. V Německu je lincomycin schválen pouze ve veterinární medicíně. V USA se však látka používá také u lidí.

Lincomycin je jedním z linkosamidů, z nichž všechny jsou antibiotika. Molární hmotnost látky je 406,54 g / mol. Lék se získá jeho izolací z bakterie Streptomyces lincolnensis.

Z chemického hlediska je lincomycin tvořen propylprolinem a aminosacharidem methylthiolinkosamidem, které jsou spojeny amidovou vazbou. Monohydrát hydrochloridu lincomycinu se obvykle používá jako léčivý přípravek. Lincomycin je zvláště účinný proti grampozitivním bakteriím.

Lincomycin je ve formě bílého až téměř bílého krystalického prášku a má jen slabý zápach. Lék je rozpustný ve vodě. Celkově je látka mírně základní. Injekční roztok je bezbarvý až světle žlutý. Teplota tání monohydrátu hydrochloridu je přibližně 145 až 147 stupňů Celsia. To monohydrochloridu při teplotě přibližně 155 až 157 stupňů Celsia.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Spektrum a způsob působení jsou podobné jako u clindamycinu, který je také schválen pro použití u lidí v Německu. Je však méně účinný.

Stejně jako u makrolidů je účinek lincomycinu založen na inhibici syntézy proteinu vazbou na 50-S podjednotku bakteriálních ribozomů.

Gram-pozitivní patogeny jsou zvláště citlivé na lincomycin. Z tohoto důvodu je látka účinná například proti streptokokům a stafylokokům. V závislosti na dávce a citlivosti patogenu je účinek látky bakteriostatický nebo baktericidní.

Aktivní složka se hromadí v makrofázích, „fagocytech“ imunitního systému, a je s nimi transportována na místo působení. Lincomycin je metabolizován výhradně v játrech. Látka se vylučuje do stolice.

V CSF není dosaženo dostatečné koncentrace, aby bylo dosaženo účinku.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Při zvažování jeho lékařského použití je nejprve patrné, že lincomycin není schválen pro použití na lidech v Německu. V Německu tedy látka neexistuje. V USA se však lincomycin používá také v humánní medicíně.

Lze konstatovat, že látka pokrývá stejné spektrum účinnosti jako makrolidy a látka klindamycin, která také patří do skupiny linkosamidů, ale je méně účinná než klindamycin a méně dobře tolerována než zástupci makrolidů.

Ve veterinární medicíně se lincomycin používá proti všem bakteriím, které jsou citlivé na aktivní složku. Obvykle se používá pro různé bakteriální infekce u domácích zvířat a hospodářských zvířat, přičemž účinnost je nejlepší pro respirační infekce. Ve veterinární praxi je lincomycin běžně předepsaným antibiotikem.

Rizika a vedlejší účinky

Způsob aplikace lincomycinu má velký význam. U býložravců se nesmí podávat perorálně, protože to může vést k fatálním vedlejším účinkům. Z tohoto důvodu mohou koně, přežvýkavci, morčata, králíci a křečci dostávat lincomycin pouze parenterálně. Perorální podání těchto zvířat může vést k fatálnímu zánětu tlustého střeva z klostridií rezistentních na lincomycin.

Pokud je lincomycin podáván intramuskulárně, může dojít k bolestivému otoku v místě vpichu. Je třeba poznamenat, že intravenózní podání, pokud se provádí příliš rychle, může vyvolat tromboflebitidu, pokles krevního tlaku a srdeční zástavu.

Perorální aplikace může vést k gastrointestinálnímu zánětu s zvracením a krvavým průjmem.

V případě přecitlivělosti na účinnou látku se nesmí podávat.

Lincomycin není v Německu schválen pro léčbu lidí.