Pentostatin

Pentostatin je aktivní farmaceutická složka, která patří do skupiny antimetabolitů a používá se k léčbě leukémie vlasatých buněk. Leukemie chlupatých buněk je charakterizována abnormalitou v lymfocytech a je charakterizována mimo jiné snížením počtu bílých a červených krvinek a anémie.

Co je pentostatin?

Pentostatin je účinná látka s chemickým molekulárním vzorcem C11H16N4O4, který lékaři používají k léčbě leukémie vlasatých buněk. Leukémie vlasatých buněk vděčí za svůj název chlupatému vzhledu některých lymfocytů, pokud je onemocnění přítomno.

V minulosti byl pentostatin používán také pro jiné formy leukémie, ale nyní se považuje za méně vhodný pro tento účel, protože při užívání kombinovaných přípravků se vyskytly závažné vedlejší účinky. V Německu a dalších zemích ji lékaři v těchto oblastech již nepoužívají a místo toho se uchylují k jiným lékům a jiným formám léčby.

Pentostatin se rozpustí ve vodě a methanolu a může být jedinou účinnou látkou v léčivech nebo v kombinaci s jinými účinnými látkami.

Farmakologický účinek

Podle současného stavu znalostí je účinek pentostatinu založen na inhibici enzymu v rakovinné tkáni. Enzym je biomolekula, která se skládá z proteinů a katalyzuje, tj. Urychluje biochemické reakce v organismech. Enzymy jsou specifické pro substrát, protože enzym může pracovat pouze s určitými výchozími materiály a je závislý na účinku, protože nemohou provádět žádné akce, ale například pouze řežou řetězec molekul namísto toho, aby je spojovaly, expandovaly nebo reagovaly s nimi jiným způsobem.

Pentostatin inhibuje enzym adenosindeaminázu, která má velký význam pro metabolismus a zejména pro buněčné dělení nádoru. Adenosin deamináza se však také nachází v jiných zdravých buňkách; Proto, stejně jako mnoho léků na chemoterapii, je pentostatin do určité míry toxický. Protože se rakovinné buňky dělí obzvláště často, jsou často více ovlivněny toxicitou těchto účinných látek než jiné buňky v lidském těle, a tak může pentostatin pravděpodobně pomoci v boji proti leukémii.

Lékařská aplikace a použití

Pentostatin lze použít k léčbě leukémie vlasatých buněk. Leukemie chlupatých buněk ovlivňuje lidský lymfatický systém, který má pro imunitní systém zásadní význam. Z tohoto důvodu je maligní chlupatá leukémie jedním z tzv. Ne-Hodgkinových lymfomů, což je zase chronická leukémie.

Zvláště typické pro leukemii vlasatých buněk jsou tři příznaky:

• Nedostatek hemoglobinu červeného krevního pigmentu (anémie)
• nízký počet bílých krvinek (leukocyty) v krvi zvaný leukopenie
• snížený počet krevních destiček (trombocyty), nazývaný trombocytopenie.

Tyto tři základní příznaky mohou vést k dalším příznakům leukémie vlasatých buněk, jako je zvýšená citlivost na infekce, únava, závratě a bledost. Kromě toho může zastavení krvácení trvat neobvykle dlouhou dobu.

U leukémie vlasatých buněk jsou anémie, leukopenie a trombocytopenie pravděpodobně způsobeny poruchou kostní dřeně, která je nezbytná pro syntézu krevních buněk. Navíc lidé, kteří trpí touto chorobou, mají často zvětšenou slezinu a méně často zvětšenou játra. Toto onemocnění se projevuje v průměru až po 50 letech věku a je obvykle vzácné.

Lék se obvykle užívá infuzí. Kromě pentostatinu lze k léčbě leukémie chlupatých buněk použít také další analogy purinů.

Rizika a vedlejší účinky

Při užívání pentostatinu se mohou objevit různé nežádoucí účinky. Mohou, ale nemusí, se vyskytovat společně a mohou se také objevit v různých kombinacích. Lékaři a pacienti se v zásadě musí případ od případu dohodnout, zda se vztah mezi riziky a přínosy jeví jako vhodný pro každého jednotlivce. V medicíně jsou známy interakce s fludarabinem, cyklofosfamidem a vidarabinem. Rovněž se nedoporučuje, pokud má pacient v anamnéze přecitlivělost na pentostatin.

Účinná látka může také způsobit tzv. Myelosupresi, zejména během prvních několika týdnů lékové terapie pentostatinem. Jedná se o komplikaci, která ovlivňuje kostní dřeň pacienta a je proto známá také jako inhibice kostní dřeně nebo útlum kostní dřeně. U zdravých lidí vytváří kostní dřeň krvinky. V důsledku léků může být tato funkce narušena.

Potenciální vedlejší účinky pentostatinu zahrnují také potíže se zažívacím traktem, jako je nevolnost a zvracení, jakož i únava, horečka a zvýšená náchylnost k infekčním onemocněním, která mohou být stopována zpět k narušení imunitního systému a která mohou zhoršovat stávající infekce.

Kromě toho někteří pacienti při užívání pentostatinu snížili počet bílých krvinek a krevních destiček. Za účelem zjištění četných možných vedlejších účinků v rané fázi se obvykle během léčby provádí pravidelné krevní testy a další vyšetření.