Artemisinin

Sekundární rostlinný pigment Artemisinin z květů a listů jednoletého červeného se používá k léčbě malárie. Droga se používá hlavně v oblastech, kde jiná antimalarická činidla nejsou účinná proti multirezistentním patogenům. Lék je zmiňován v tradiční čínské medicíně, která je stará tisíce let.

Co je artemisinin?

Artemisinin patří do skupiny látek seskviterpenů. Tyto chemické sloučeniny, které jsou v rostlinné říši zcela běžné, se skládají ze tří isoprenových jednotek. Lék získaný z jednoleté mele (Artemisia annua) obsahuje kromě trioxanového kruhového systému také farmakologicky zásadní peroxidový můstek.

V roce 1971 čínský Tu Youyou poprvé izoloval a popsal účinnou látku a v následujících letech prokázal své pozitivní účinky v boji proti tropické malárii. Protože artemisinin je velmi rychlý a spolehlivý lék. Lék lze získat ze sušených listů a květů rostlin pěstovaných v Číně, Vietnamu a východní Africe.

Protože je tento proces poměrně nákladný a časově náročný, artemisinin se nyní také získává biotechnologicky pomocí geneticky modifikovaných kvasinek. Protože artemisinin sám o sobě je poměrně nestabilní, jeho polosyntetické deriváty artesunát, artemotil, artemether a další se v drogách většinou používají.

Farmakologický účinek

Přesný mechanismus účinku artemisininu není dosud znám (2015). Vědci však předpokládají, že rozhodující je spíše neobvyklá struktura peroxidu. Protože se to rozpadne na volné radikály, když narazí na velké množství iontů železa.

Červené krvinky (erytrocyty) u lidí obsahují nejen mnoho železa, ale také plazmodii způsobující malárii. Protože tyto parazity jsou přenášeny na člověka komárem Anopheles a kolonizují zde červené krvinky. Pokud jednobuněčné patogeny nyní napadají erytrocyt, živí se hemoglobinem v krvi. Protože akumulují železo obsažené v tomto procesu, volné radikály léku mohou plazmodii zabíjet.

Studie ukazují, že artemisinin také inhibuje specifický transportér vápníku v membráně jedné buňky. Artemisinin může také zabíjet rakovinné buňky podobným způsobem. Protože také obsahují vysoké koncentrace železa. Počáteční experimenty s buněčnými kulturami potvrzují tuto teorii. Lék se také jeví jako účinný proti tropické infekční chorobě schistosomiasis (schistosomiasis).

Lékařská aplikace a použití

Světová zdravotnická organizace (WHO) doporučuje použití artemisininu nebo jeho derivátů, zejména v zemích, kde jsou jiné léky neúčinné kvůli známým multirezistentním kmenům Plasmodium falciparum. Artemisinin byl dlouho považován za velmi účinný, ale patogeny jsou nyní známy z několika zemí, které jsou také rezistentní vůči účinné látce v důsledku mutací.

Aby se zabránilo zvýšení rezistence na artemisinin, měla by se vždy používat kombinovaná léčba s jinými malárii. Tato léčba je často zkrácena na ACT (kombinovaná terapie založená na artemisininu). Vzhledem k krátkému poločasu se tablety musí užívat v pevně stanovených intervalech po dobu několika dnů. Dávkování u dětí závisí na tělesné hmotnosti.

V těžké formě tropické malárie může být derivát artesunátu injikován přímo do žíly nebo svalu. U dětí i dospělých je tento lék v naléhavých případech považován za lék volby. Zda je čaj z Artemisia annua účinný také proti plazodii, je věcí vědců.

Rizika a vedlejší účinky

Artemisinin a jeho polosyntetické deriváty jsou dětmi a dospělými dobře tolerovány v dávkách, které bojují proti malárii. Pokud se vyskytnou vedlejší účinky, jsou v mnoha případech podobné typickým symptomům malárie. Mezi ně patří nauzea, zvracení, ztráta chuti k jídlu a závratě.

Srdeční tep může také zvýšit. Možné jsou také bolesti kloubů a svalů, únava a spánek. V důsledku požití se někdy objevují i ​​mírné krevní abnormality. K nebezpečným alergickým reakcím na léčivo dochází zřídka. To se může projevit jako vyrážka, otok, dušnost nebo potíže s polykáním. Doplňky železa přijaté současně s artemisininem mohou způsobit interakce.

Kombinovaná terapie s jinými léky může zvýšit různé vedlejší účinky. WHO přesto naléhavě doporučuje vyhnout se monoterapii samotným artemisininem. Jinak se lék může stát neúčinným kvůli rezistenci.