Dihydralazin

Dihydralazin je antihypertenzivum používané k léčbě arteriální hypertenze. Přesný molekulární způsob účinku není znám. Hlavní oblastí použití je regulace krevního tlaku při těžké prelampsii.

Co je dihydralazin?

Dihydralazin je farmakologické činidlo, které se používá proti vysokému arteriálnímu krevnímu tlaku. Účinná látka zajišťuje expanzi tepen a tepen v hladkých svalech, což snižuje periferní odpor k průtoku krve.

Dihydralazin je pevná látka tvořená oranžovými jehlami. Je k dispozici v Německu pod obchodními názvy Nepresol® a Depressan®. Nepresol® a Depressan® jsou léky na snižování krevního tlaku a používají se zejména v případě závažného průběhu vysokého krevního tlaku.

Hlavní oblastí aplikace je prelampsie u pacientek s těhotenstvím, které se vyznačují závažným vysokým krevním tlakem a otoky.

Dihydralazin sestává z aromatického benzenového kruhu, který je připojen k hetero kruhu z atomů uhlíku a dusíku. Dvě hydrazinové skupiny jsou vázány v opačných polohách než tento hetero kruh. Mechanismus účinku dihydralazinu není dosud znám.

Farmakologický účinek

Farmakologický význam dihydralazinu spočívá v rozšíření tepen. Výsledná snížená arteriální rezistence k průtoku krve snižuje krevní tlak. Procesy na molekulární úrovni zatím nelze sledovat. V organismu je dihydralazin metabolizován v játrech.

Účinná látka se užívá ve formě tablet nebo ve formě roztoku. Dihydralazin lze také podávat intravenózně. V tomto případě se účinky projeví přibližně 15 minut po infuzi. Poločas v těle je 2,2 až 2,6 hodiny. Léčivo má biologickou dostupnost přibližně 30 až 55 procent, což znamená, že jeho účinnost může rozvíjet pouze 30 až 55 procent původního léčiva. To je způsobeno skutečností, že účinná látka dihydralazin je vystavena silnému efektu prvního průchodu během prvního průchodu játry.

Během tohoto prvního průchodu játry je acetylována velká část aktivní složky. Atom vodíku na funkční skupině nebo vazba C-H je nahrazen acylovou skupinou. Acylované molekuly se vylučují močí. V závislosti na době trvání acetylačního procesu léčivo trvá asi tři až čtyři hodiny. Protože různí lidé acetylovat různou rychlostí nebo rychlostí, rozložení účinné látky se liší od člověka k člověku.

Lékařská aplikace a použití

Vzhledem ke svým vlastnostem snižujícím krevní tlak je dihydralazin jedním z antihypertenziv. Termín antihypertenziva je souhrnný termín pro všechny léky snižující krevní tlak a jeho hlavní oblastí použití je regulace krevního tlaku při zvyšování krevního tlaku v těhotenství.

Zvýšení krevního tlaku známé jako prelampsie může vést k poškození ledvin. Jak již bylo uvedeno, pod vlivem dihydralazinu jsou však tepny rozšířeny, a tím se zlepšuje průtok krve. Výsledkem je pokles krevního tlaku. Jedná se o první volbu zejména pro pre-svorku, protože účinná látka neovlivňuje průtok krve děložou a placentou.

Po zahájení léčby by však nemělo být kojeno žádné dítě, protože účinná látka se také vylučuje do mateřského mléka. Protože játra novorozence nejsou dosud plně vyvinutá, lze tam účinně rozkládat účinnou látku jen špatně, v důsledku čehož se dihydralazin v organismu hromadí.

Kromě jejího použití k regulaci krevního tlaku u těhotných žen a mladých matek se dihydralazin obecně používá také ke snižování krevního tlaku. Často se používá ve spojení s jinými léky, které snižují krevní tlak.

Rizika a vedlejší účinky

V zásadě by byla možná dlouhodobá orální terapie dihydralazinem. Avšak vzhledem k mnoha vedlejším účinkům není účinná látka pro takovou terapii vhodná.

Pro dihydralazin existuje mnoho kontraindikací, kontraindikací a vedlejších účinků. Patří k nim náhlý pokles krevního tlaku, zarudnutí kůže, gastrointestinální poruchy, nevolnost, průjem, zácpa nebo otoky. Ve vzácných případech dochází k depresi, kožním vyrážkám s svěděním, změnám krevního obrazu nebo alergickým reakcím.

Brnění nebo necitlivost v končetinách, svalové křeče nebo jaterní dysfunkce jsou ještě vzácnější. Pacienti, kteří jsou pomalými acetylátory, mohou mít problémy s revmatoidními klouby, otoky lymfatických žláz, zánět spojivek, zánět jater nebo infekce močového měchýře.

Dihydralazin je kontraindikován v případě přecitlivělosti, lupus erythematosus (motýl lišejník), aneuryzmy hlavní tepny nebo těžkého srdečního selhání. Při jiných srdečních potížích by dihydralazin neměl být užíván samostatně, ale v kombinaci s beta-blokátory.

Pokud trpíte selháním ledvin, onemocněním jater nebo oběhovými poruchami v mozku, musí být dihydralazin používán velmi opatrně. Dihydralazin by neměl být používán během prvního trimestru těhotenství. Existují také interakce s jinými léky, které mohou oslabit a posílit účinek.

Během léčby dihydralazinem jsou nutné stálé lékařské kontroly, aby bylo možné rychle zjistit jakékoli odchylky. Schopnost reakce může být také narušena až několik hodin po užití léku.