Astemizol

V Astemizol je to tzv. antihistaminikum, které se používá k symptomatické léčbě alergií. Tato droga však již na německém trhu není k dispozici.

Co je astemizol?

Astemizol je antagonista receptoru H1 a antihistaminikum druhé generace. Blokováním histaminových receptorů astemizol ruší nebo alespoň oslabuje tvorbu histaminové látky.

Na rozdíl od přípravků první generace nemůže astemizol překročit hematoencefalickou bariéru, a tak nemůže vstoupit do centrálního nervového systému. Astemizol a podobné přípravky přicházely na trh od roku 1984. V Německu a Rakousku byl tento přípravek prodáván pod značkou Hisamanal.

Tato příprava byla nyní stažena z trhu ve většině zemí. Důvod: Ve vzácných případech mohou existovat silné interakce s některými inhibitory enzymů. Droga se však stále zkoumá. Jednou z možných oblastí aplikace v budoucnu by mohla být nádorová terapie.

Farmakologický účinek

Astemizol byl používán k léčbě alergické konjunktivitidy, alergické rýmy, senné rýmy a kopřivky a byl podáván perorálně.

Účinná látka váže receptory H1 v krevních cévách, ve svalech průdušek, v gastrointestinálním traktu a v děloze. Astemizol je rychle absorbován tělem v gastrointestinálním traktu, takže má poločas rozpadu pouhých 24 hodin.

Protože se účinná látka váže na receptor, astemizol se nazývá kompetitivní antagonista. Aktivní složka tedy obsazuje receptory a tvoří s nimi komplex. Vytěsněním histaminu z messengerové látky z receptorů H1 má astemizol antialergický účinek. Tím se zabrání příznakům, jako je svědění, otoky a zarudnutí kůže.

Kromě toho má přípravek anticholinergní účinek, protože se ukotví s muskarinovými receptory. Jedná se o membránově rezistentní receptor, ve kterém se produkuje acetylcholin, jeden z nejdůležitějších neurotransmiterů v lidském organismu. To hraje důležitou roli při přenosu excitací mezi nervy a svaly. Tato poselská látka je spojena s četnými kognitivními procesy, a proto je také důležitým faktorem v souvislosti s nemocemi, jako je Alzheimerova choroba. Protože se tato nemoc projevuje také nedostatkem této poslové látky.

Lékařská aplikace a použití

Přípravek astemizol byl použit k oslabení nebo úplnému zrušení účinku messengerové látky histaminu. Nejdůležitější aplikací je léčba alergických potíží. Kromě svědění a zarudnutí kůže to zahrnuje také zánět těla a spojivky oka.

První generace antihistaminik H1 byla nahrazena přípravky, jako je astemizol, protože první mohl snadno překročit hematoencefalickou bariéru, což umožnilo aktivním složkám rychle proniknout do centrálního nervového systému. To umožnilo výrazně snížit možné vedlejší účinky.

Přípravky druhé generace, jako je astemizol, byly nyní staženy z trhu v Německu a mnoha dalších zemích a byly nahrazeny novějšími přípravky. Ty způsobují méně vedlejších účinků a také nabízejí další terapeutické výhody.

Vzhledem k relativně dlouhému poločasu 24 hodin nabízí astemizol pacientům, kteří přípravek tolerovali, výhodu, že jedna denní dávka byla dostatečná. Přípravek, který byl absorbován hlavně tělem v gastrointestinálním traktu, byl vyloučen stolicí.

Rizika a vedlejší účinky

Kromě drobných vedlejších účinků, jako je sucho v ústech, únava a poruchy v gastrointestinálním traktu, měl astemizol hlavně kardiologické vedlejší účinky. Kromě srdečních arytmií může přípravek také způsobit srdeční zástavu nebo ventrikulární fibrilaci.

Přestože byly tyto nežádoucí účinky vzácné, byly velmi závažné. V důsledku toho bylo používání astemizolu v mnoha zemích zcela zastaveno a v jiných značně sníženo.

Vedlejší účinky na srdce se ukázaly jako zvláště závažné u pacientů, kteří trpěli poškozením jater nebo prodloužením QT. Důvodem je to, že draslíkové kanály uvnitř srdečního svalu jsou blokovány. V extrémních případech může toto blokování vést k torsades de pointes tachykardii, což je patrné srdeční frekvencí 150 tepů za minutu. V extrémních případech se to může proměnit v komorovou fibrilaci, což představuje pro pacienta život ohrožující situaci.