Probenecid

Probenecid je lék na hyperurikémii a dnu, což je lék druhé linie. Inhibuje URAT1 výměník v ledvinách, a tak zvyšuje uvolňování močoviny do moči, zatímco snižuje vylučování organických aniontů. Probenecid interaguje s mnoha dalšími drogami.

Co je probenecid?

Protože léčivo stimuluje tělo k vylučování kyseliny močové, probenecid je urikosurické činidlo. Jeho oblastí použití je léčba hyperurikémie a dna, která je důsledkem hyperurikémie.

Probenecid je druhou volbou: v mnoha případech to není nejlepší volba pro první ošetření Účinná látka s empirickým vzorcem C13H19NO4S je pevná látka a má mírně hořkou chuť. Jako léčivý přípravek jsou krystaly často ve formě tablet. Společnost MSD Sharp & Dohme GmbH patentovala přípravek pod názvem Santuril®.

Původně se mělo zajistit zásobování penicilinem během druhé světové války, protože protože probenecid může zvýšit účinek penicilinu, vyžaduje se při kombinaci obou léků nižší dávka. V praxi se však agent nepoužíval, protože vývoj probenecidu nebyl ukončen až v roce 1952.

Farmakologický účinek

V lidském těle ledvina produkuje moč a zpočátku tvoří primární moč. Orgán z toho získává různé látky, včetně elektrolytů a močoviny. Při tomto filtračním procesu slouží močovina k posunu osmotického gradientu, který umožňuje difúzi kapaliny a látek v ní rozptýlených membránou. Při obnově vymění URAT1 výměník - srovnatelný s otáčejícími se dveřmi - na jedné straně organické anionty a na druhé straně získává močovinu.

Probenecid zasahuje do tohoto procesu: zpětné vychytávání kyseliny močové se snižuje, protože léčivo brání výměníku. Výsledkem je, že lidské tělo uvolňuje v moči více kyseliny močové než obvykle. Tento proces snižuje hladinu kyseliny močové v krvi, která je zodpovědná za hyperurikémii a problémy s kloubem, které způsobuje.

Když probenecid snižuje aktivitu výměníku URAT1, na oplátku zůstává v organismu více organických aniontů. Tímto způsobem může probenecid také ovlivnit způsob, jakým fungují jiné léky, pokud tělo také vylučuje menší množství těchto molekul.

Lékařská aplikace a použití

Lék je indikován k léčbě hyperurikémie nebo výsledné dny, ale není první možností léčby, místo toho se probenecid obvykle používá pouze v případě, že úsilí s jinými látkami není úspěšné. K tomuto účelu je rovněž schválen v Německu.

Lék definuje hyperurikémii jako patologicky zvýšenou hladinu kyseliny močové, která v krevním séru překračuje 6,7 mg / dl (ženy) nebo 7,4 ml / dl (muži). Příznaky hyperurikémie se ne vždy projeví. Pokud však kyselina močová v kloubech krystalizuje jako sůl, vyvíjí se dna.

Při akutním záchvatu se na postiženém kloubu objevují příznaky zánětu. Často jsou spojovány s bolestí. Probenecid je kontraindikován při akutním dnu. V reakci na soli kyseliny močové uložené v kloubech chrupavka ztvrdne a zhoustne. Toto stádium se také nazývá chronická dna.

Ačkoli většina lidí je ve věku 30–40 let, kdy se onemocnění začíná, ve vzácných případech se může dna v dětství rozvinout. Probenecid však není vhodný pro děti do 2 let.

Rizika a vedlejší účinky

Probenecid není vhodný pro léčbu pacientů s problémy s ledvinami. To platí také v případě, že je zvýšena pravděpodobnost vzniku ledvinových kamenů. Kromě toho je lék kontraindikován v případě přecitlivělosti a přítomnosti akutního dna.

Mezi možné vedlejší účinky probenecidu patří různé kožní reakce, jako je svědění, vypadávání vlasů a zánět dásní, a zažívací problémy, jako je nadýmání a nevolnost. Může se také objevit bolest hlavy, ospalost a ztráta chuti k jídlu.

Mezi probenecidem a mnoha dalšími drogami může dojít k interakcím. Ve většině případů probenecid zvyšuje koncentraci dalších účinných látek v krevním séru, což může změnit způsob jejich práce. Jiné látky, jako je kyselina acetylsalicylová (ASA), mohou snížit terapeutický účinek probenecidu nebo v jiných případech vést ke zvýšenému riziku účinku.