Adefovir

Adefovir je lék používaný k léčbě hepatitidy B. Dlouhodobé používání zabraňuje množení virů hepatitidy B.

Co je to adefovir?

Adefovir, také známý jako adefovirum, patří do třídy antivirotik. Jedná se o léky, které zabraňují množení virů.

Adefovirum bylo v Evropské unii schváleno v roce 2003. Předepisuje se dospělým k léčbě chronické hepatitidy B. Obvykle se lék používá pouze v případě, že existuje také onemocnění jater. Může to být porucha sérových hodnot nebo zánět jater.

Droga se v Německu prodává pod názvem Hepsera. Poločas rozpadu účinné látky je sedm hodin, po kterém je rozložen ledvinami. Adefovir je vázán na bílkoviny v krvi jen nepatrně.

Farmakologický účinek

V lékařských kruzích je adefovir klasifikován jako proléčivo. Toto je původně neaktivní složka, která se projeví až po požití. Po požití je adefovir přeměněn na adenosin monofosfát v přechodném stavu.

Fosfát tvoří příbuznou strukturu, ale je lépe absorbován infikovanými buňkami. Tam se nakonec přemění na adefovir difosfát a nabývá aktivní formy. Uvnitř buňky se adefovir difosfát sráží s přirozeně se vyskytujícím substrátem deoxyadenosintrifosfátu. Protože obě sloučeniny jsou velmi podobné, syntéza nukleových kyselin je narušena. V důsledku toho se zabrání dělení infikovaných buněk.

Celkově je rychlost, kterou se viry množí, snížena. Hovorově je tento postup znám také jako sebevražedná inhibice. Protože tento způsob může být také použit k zastavení lidské DNA polymerázy, lze použít pouze nízké koncentrace aktivní složky. Mimochodem, během léčby lze pozorovat neustálé zvyšování rezistence.

To je způsobeno mutací genu polymerázy. Z dlouhodobého hlediska mohou klinicky pozorované odpory minimalizovat úspěch léčby. Proto je snížení virové zátěže možné pouze na krátkou dobu. Obvykle je to dost, aby se zabránilo dalšímu poškození jater.

Lékařská aplikace a použití

Adefovir je lék na předpis. Používá se pouze k léčbě chronického onemocnění hepatitidy typu B. Lék Hepsera, který se prodává v Německu, obsahuje účinnou látku ve formě tablet. Ty se berou ústně podle pokynů lékaře. Lze očekávat biologickou dostupnost kolem 60 procent. To znamená, že podíl aktivní složky tvoří 60 procent z celkového množství.

Lék je však spojen s nízkou vazbou na proteiny. Oběh tedy představuje méně než čtyři procenta přijímaného množství. Po několika hodinách se adefovir opět vyčistí. To se děje přes ledviny filtrací a sekrecí. Zde lze očekávat poločas sedmi hodin. Podle toho polovina z požité účinné látky opouští tělo každých sedm hodin.

Je však třeba poznamenat, že lék je předepisován pouze v kombinaci s nastávajícím nebo pokračujícím onemocněním jater. Kromě toho musí být prokázána aktivní replikace virů. To znamená, že progresi onemocnění hepatitidou B by mělo být zkontrolováno během počáteční nebo následné léčby. V závislosti na anamnéze mohou existovat výjimky.

Rizika a vedlejší účinky

Léčba adefoviru má řadu vedlejších účinků. Jedním z hlavních vedlejších účinků je nefrotoxin. To je známo jako ledvinový jed. Název se vrací k toxickým účinkům léku, zejména proti ledvinovým buňkám.

Proto musí být funkce ledvin v pravidelných intervalech kontrolována. Pokud je zjištěno omezení, lékař může upravit doporučenou dávku. Kromě toho mohou nastat gastrointestinální potíže. To jsou poruchy zažívacího systému. Dlouhodobé používání může vést k bolesti hlavy a krku.

Tyto se po ukončení léčby opět snižují. Adefovir je také nevhodný pro použití u nezletilých a těhotných pacientů. Za určitých okolností lze provést posouzení poměru přínosů a rizik. Důsledky léčby často převažují nad úspěchem léčby. Stále není známo, zda se látka vyskytuje v mateřském mléce. Z bezpečnostních důvodů je třeba se vyhnout kojení po celou dobu léčby.