5-fluorouracil

5-fluorouracil je cytostatikum, které se používá v humánní medicíně. Používá se jako součást holistické chemoterapie pod lékařským dohledem k léčbě tzv. Maligních („maligních“) nádorů na různých částech těla. Vzhledem k silným vedlejším účinkům je v Evropské unii přísný požadavek na lékárnu a předpis.

Co je 5-fluorouracil?

Léčivá látka 5-fluorouracil (krátká: 5-FU) je často také Fluorouracil (krátký: HOSPODA) volal. Obě jména znamenají heterocyklickou organickou sloučeninu, která je založena na pyrimidinu. Aktivní složka inhibuje růst buněk, a je proto zařazena do cytostatické skupiny léčiv. 5-fluorouracil se proto podává jako součást holistické chemoterapie k léčbě maligních nádorů.

5-Fluorouracil se běžně používá k léčbě rakoviny prsu, kolorektálního karcinomu nebo nádorů gastrointestinálního traktu. Je také možné použít nižší dávku k léčbě bradavic. V těchto případech je účinná látka zpracována na krém, který je určen pro vnější použití.

5-FU se prodává na mezinárodní úrovni od šedesátých let a vyvíjí ho americký chemik Charles Heidelberger. V chemii a farmacii je látka popsána empirickým vzorcem C4 - H3 - F - N2 - 02, který odpovídá morální hmotnosti přibližně 130,08 g / mol. Při pokojové teplotě je 5-FU bílý prášek. Je rozpustný ve vodě a lze jej zpracovat na infuzní roztok.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

5-Fluorouracil je členem skupiny účinných látek známých jako antimetabolity. Jedná se o chemické sloučeniny, které inhibují metabolismus přírodních metabolitů, a proto mají inhibiční účinek na fyziologické procesy v těle.

Z chemického hlediska je 5-fluorouracil také podobný analogům pyrimidinu, protože je strukturně srovnatelný s pyrimidinovou bází uracilu. Tento termín lze použít k zahrnutí různých léčiv odvozených od organické sloučeniny pyrimidinu.

5-fluorouracil inhibuje thymidilát, esenciální enzym v biosyntéze pyrimidinu. To zabraňuje přeměně dUMP (deoxyuridin monofosfátu) na dTMP (deoxythymidin monofosfát), což zase vede k inhibici buněčného růstu. Tímto způsobem se 5-fluorouracilu podaří zabránit množení buněk s vysokou mírou dělení.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Existuje indikace pro 5-fluorouracil samotný i v kombinaci s jinými přípravky. Ukázalo se, že podávání léčivé látky kyseliny folinové je účinné při dalším zvyšování cytotoxického účinku 5-FU (tzv. Schéma FOLFIRI nebo FOLFOX).

Obecně je 5-fluorouracil vysoce účinným lékem, který má široké spektrum účinnosti. Proto je potenciální oblast použití zvláště velká. Přidělení 5-fluorouracilu je zvláště indikováno pro různá nádorová onemocnění. Lze léčit především maligní nádory gastrointestinálního traktu (gastrointestinální trakt), jako je kolorektální karcinom, anální karcinom nebo karcinom jícnu.

Existuje také indikace pro léčbu maligních nádorů v oblasti hlavy a krku (spinocelulární karcinom). 5-FU se často také používá jako součást chemoterapie pro léčbu rakoviny prsu (rakovina prsu).

Pokud se 5-fluorouracil používá k léčbě karcinomů, podává se intravenózně jako součást chemoterapie. Samotné léčivo se vydává výhradně lékařům a prodává se jako prášek pro přípravu infuzního roztoku. V Evropské unii jsou přísné požadavky na předpis a lékárnu, takže si je pacient nemůže koupit samostatně.

Kromě léčby rakoviny se 5-FU také používá ve snížených koncentracích v krémech určených k lokální léčbě bradavic.

Rizika a vedlejší účinky

Protože 5-FU je vysoce účinný cytostatikum, existují četná rizika a vedlejší účinky. Rovněž je třeba vzít v úvahu obrovské interakce s jinými léčivými látkami. Pokud je kontraindikace, musí být použití 5-fluorouracilu zcela zastaveno. To je vždy případ, kdy existují okolnosti, které by vedly k nevyčíslitelným rizikům, a proto by léčba účinnou látkou byla z lékařského hlediska nepřiměřená (kontraindikace). Tyto okolnosti existují mimo jiné, pokud jsou známy nesnášenlivost nebo alergie.

Kromě toho je 5-fluorouracil kontraindikován, pokud existují závažné změny krevního obrazu, poruchy funkce kostní dřeně nebo tvorba krve. Pacientům s akutními infekcemi nebo těžkou dysfunkcí jater není dovoleno užívat 5-FU. Během těhotenství a kojení může 5-fluorouracil vést k významným malformacím, a proto by se mělo zamezit jakémukoli kontaktu s látkou.

Mezi nejčastější nežádoucí vedlejší účinky, které se mohou objevit během nebo krátce po užití 5-fluorouracilu, patří gastrointestinální diskomfort. To se projevuje jako těžká nevolnost, průjem, zvracení nebo mukozitida. Dále jsou myslitelné poruchy systému tvorby krve. Konkrétně úbytek kostní dřeně lze připsat užívání 5-fluorouracilu. V některých případech se po požití může také vyvinout syndrom ruka-noha.

Rozsah příslušných vedlejších účinků závisí na konkrétním případě. Podaná dávka je nezbytná zejména pro intenzitu symptomů.

Interakce jsou zvláště myslitelné s různými antivirotiky. Účinná látka brivudin (Zostex) může způsobit těžké interakce. Totéž platí pro současné použití 5-FU proléčiv, jako je kapecitabin. Mezi příjmem by měla být bezpečnostní rezerva nejméně čtyři týdny.