Digitoxin

Tak jako Digitoxin je název přírodní látky obsažené v listech červeného náprstku. Patří k srdečním glykosidům.

Co je to digitoxin?

Digitoxin je srdeční glykosid, který se vyskytuje přirozeně. Účinná látka tvoří část listů lišky červené (Digitalis purpurea). Steroidní glykosid je tvořen aglykon digitoxigeninem, který je spojen se třemi zbytky cukru. Glykosid má srdeční účinky a zajišťuje zlepšení funkcí srdečního svalu.

Rostlina lišky obecné byla léčivě používána již v roce 1775. O sto let později se německo-pobaltskému farmakologovi Oswaldovi Schmiedebergovi (1838-1921) podařilo poprvé izolovat digitoxin. Lékař Claude-Adolphe Nativelle provedl další výzkum. V roce 1962 bylo možné úplně dešifrovat strukturu digitoxinu. Na rozdíl od digoxinu se však digitoxin používá méně často k léčbě srdečních chorob.

Farmakologický účinek

Digitoxin má pozitivní inotropní účinek na svaly srdce. Protože se steroidní glykosid váže na ryanodinový receptor, zlepšuje se cytosolická koncentrace vápníku. To vede k intenzivnější kontrakci buněk srdečního svalu.

Trvá asi tři až čtyři hodiny po užití léku na to, aby digitoxin rozvinul své pozitivní účinky. Přetrvávání pozitivního účinku se pohybuje mezi 7 a 12 hodinami. Rychlejšího účinku lze dosáhnout přímou injekcí do krevního řečiště. Začíná po 25 minutách až 2 hodinách. Trvání akce je pak 4 až 12 hodin.

Účinek digitoxinu je patrný v tom, že se zvyšuje srdeční síla a srdce bije pomaleji a intenzivněji. Kromě toho je zlepšen celkový průtok krve do organismu. Aby nedocházelo k přetížení srdečního svalu, je digitoxin, stejně jako všechny ostatní srdeční glykosidy, podáván společně s jinými léky, což srdeční práci usnadňuje. Mohou to být ACE inhibitory pro rozšíření krevních cév nebo diuretika ke snížení množství tekutiny v těle. Digitoxin je také účinný pro srdeční arytmie, při kterých je srdeční rytmus příliš rychlý.

Protože pouze sedm procent digitoxinu je vylučováno z lidského těla během dne, může být po počátečním stádiu podána pouze menší dávka, aby se v těle zajistila stabilní hladina digitoxinu. Lék je primárně vylučován játry. Protože k tomu dochází nezávisle na ledvinách, mohou lidé, kteří nemají dostatečnou funkci ledvin, také použít digitoxin. Vzhledem k pomalému vylučování účinné látky z těla je však třeba se vyvarovat předávkování. V takovém případě existuje riziko otravy.

Lékařská aplikace a použití

Digitoxin se podává pro slabost srdečního svalu. Droga způsobuje, že srdce pracuje efektivněji a zvyšuje sílu srdce. Kromě toho se lék používá v případě srdečních arytmií, jako je atriální flutter nebo fibrilace síní, které jsou spojeny se zrychlením srdeční činnosti. Steroidní glykosid snižuje srdeční frekvenci.

Další důležitou oblastí použití digitoxinu je chronické srdeční selhání (srdeční nedostatečnost), což platí zejména v případě, že je to spojeno se selháním ledvin. Přípravek se také používá v oftalmologii. Tam se používá k léčbě poruch ubytování.

Digitoxin se podává orálně prostřednictvím tablet, místně jako oční kapky nebo intravenózně pomocí injekčního roztoku.

Rizika a vedlejší účinky

Použití digitoxinu může být spojeno s nežádoucími vedlejšími účinky, které se však u každého pacienta nevyskytují automaticky. Nejběžnějšími příznaky jsou nevolnost, zvracení a špatná chuť k jídlu. Možné jsou občasné průjmy, bolesti hlavy, bolesti břicha, nespavost, noční můry, deprese, zmatenost, lupus erythematodes, psychóza, halucinace, trombocytopenie (pokles krevních destiček) nebo zvětšená prsa (gynekomastie). Je velmi vzácné, že se střevní cévy zablokují.

Kontraindikace pro použití digitoxinu jsou akutní infarkt myokardu, myokarditida, ventrikulární tachykardie, ventrikulární srdeční arytmie, plicní onemocnění, intoxikace digitalisem, myxedém a nedostatek kyslíku. Pokud probíhá terapie digitoxinem během těhotenství, je důležité důsledně sledovat těhotnou ženu.

Existuje riziko interakcí se současným užíváním digitoxinu a dalších léků. Účinek léku je umocněn přípravky, které způsobují nedostatek hořčíku nebo draslíku. Tyto zahrnují A. antimykotikum amfotericin B, diuretika, vlastní hormon ACTH, antibiotikum penicilin G, protizánětlivé salicyláty a projímadla.

Enzymové induktory, jako je antibiotikum rifampicin, epilepsie, léky, fenobarbital a fenytoin, dehydratační přípravek spironolakton a látka snižující bolest fenylbutazon, hrozí, že zkrátí pozitivní účinek digitoxinu.