Makrolidová antibiotika

Makrolidová antibiotika jsou antibiotika, která mají bakteriostatický účinek a mají makrolid. Inhibují syntézu proteinů bakterií. Prvním a nejznámějším makrolidovým antibiotikem je erytromycin. U dětí se široce používají makrolidová antibiotika.

Co jsou makrolidová antibiotika?

Makrolidová antibiotika (ve zkratce: Makrolidy) jsou bakteriostaticky účinná antibiotika. Představují jejich vlastní „klasifikaci“ v rámci různých antibiotik. Obvyklá zkratka makrolidu je v užším smyslu název cirkulární molekuly, makrolidu, která se vyskytuje ve všech makrolidových antibiotikech. Makrolidová antibiotika mají příznivé spektrum účinnosti s malými vedlejšími účinky, a jsou proto velmi vhodná pro použití u dětí.

Rezistence na makrolidová antibiotika však roste. Mnoho bakterií je již rezistentních na makrolidová antibiotika, což je způsobeno skutečností, že k získání rezistence stačí modifikace ribozomálních enzymů. Získání odporu je proto relativně snadné. Kromě toho existuje tzv. Zkřížená rezistence mezi různými makrolidovými antibiotiky. To znamená, že jakmile je bakterie rezistentní na makrolidové antibiotikum, je rezistentní na všechna makrolidová antibiotika.

„Prototypem“ makrolidových antibiotik je erytromycin, který se získává z typu houby. Existují také antibiotika josamycin a spiramycin, která se také získávají z hub. Ve snaze zlepšit spektrum účinnosti a farmakokinetické vlastnosti byly vyvinuty polosyntetické deriváty roxithromycin, azithromycin a clarithromycin.

Farmakologický účinek

Makrolidová antibiotika jsou bakteriostaticky účinná. Inhibují syntézu proteinů bakterií. To se děje prostřednictvím připojení k 50S podjednotce ribozomů. Přitom blokují enzym translocase, který zabraňuje migraci a růstu polypeptidového řetězce. To má za následek bakteriostatický účinek makrolidových antibiotik. Jsou zvláště účinné proti metabolicky aktivním bakteriím.

Makrolidová antibiotika jsou obecně lipofilní, a proto se po absorpci v gastrointestinálním traktu distribuují dobře v tkáni. Vylučování je většinou levné (prostřednictvím žluči). Makrolidy se štěpí v játrech. Během biotransformace jsou metabolizovány enzymovým systémem CYP3A4.

Při omezování užívání léků užívaných nebo používaných současně může docházet k rušení. Rozklad jedné z drog je opožděn.

Lékařská aplikace a použití

Makrolidová antibiotika jsou účinná proti grampozitivním kokcům a tyčinkám i proti gramnegativním kokům. Působí také proti Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mykoplazmám, spirochetám, chlamydiím a Haemophilus influenzae.

Indikace mohou být odvozeny ze spektra aktivity makrolidových antibiotik. Je však třeba poznamenat, že semisyntetická makrolidová antibiotika roxithromycin, klarithromycin a azithromycin mají širší spektrum účinnosti proti gramnegativním bakteriím než erytromycin, josamycin a spiramycin.

Systémově je erytromycin indikován pro bronchitidu, pneumonii, pertussis (černý kašel), zánět středního ucha (zánět středního ucha), sinusitidu (zánět vedlejších nosních dutin), akné vulgaris, zánět spojivek (zánět spojivek) způsobený chlamydiovým, záškrtu a uretrálním zánětem v důsledku chlamydiového uretrálního plazmatu.

Jako alternativa k penicilinům z. B. Při alergii na penicilin se erytromycin používá také k léčbě faryngitidy (zánět hrdla), angíny (tonsillitidy), šarlatové horečky, erysipel (růže na rány) a syfilis.

Azithromycin, polosyntetický derivát ze skupiny makrolidových antibiotik, lze použít k infekcím horních cest dýchacích, včetně zánětu dutin (sinusitida), zánětu hrdla (faryngitida) a zánětu mandlí (tonzilitida). Infekce dolních dýchacích cest, včetně bronchitidy a pneumonie, akutních zánětů středního ucha, infekcí kůže a měkkých tkání a nekomplikovaných infekcí genitálií způsobených Chlamydia trachomatis nebo Neisseria gonorrhoeae (non-multirezistentní kmeny) lze také léčit azithromycinem.

Ve srovnání s erythromycinem lze pozorovat mírně rozšířené spektrum aktivity azithromycinu. Kromě toho má azithromycin výrazně delší poločas. Z tohoto důvodu může být použit jako "třídenní antibiotikum": pouze tři tablety se podávají každých 24 hodin, ale účinek přetrvává po dobu 10 dnů z důvodu dlouhého poločasu.

Rizika a vedlejší účinky

Možné vedlejší účinky makrolidových antibiotik jsou neškodné. Z tohoto důvodu a kvůli širokému spektru aktivity se u dětí často používají makrolidová antibiotika. Mezi nejčastější vedlejší účinky patří gastrointestinální diskomfort, např. Průjem, nevolnost a zvracení. Kromě toho jsou možné hypersenzitivní reakce s existující přecitlivělostí (alergií) na makrolidová antibiotika. Poškození jater je také jedním z mála vedlejších účinků.

Je však třeba poznamenat, že jednotlivá antibiotika ze skupiny makrolidů mohou mít také vedlejší účinky, které jdou nad toto. Tyto informace naleznete na příbalové informaci a lze je získat od svého lékaře nebo lékárníka.

Dále jsou možné interakce (interakce) s jinými léky. Existují také kontraindikace. Nelze je však obecně citovat pro skupinu makrolidových antibiotik, protože se liší pro každé makrolidové antibiotikum.

Všechna tato antibiotika mají společné to, že se nesmí použít v případě přecitlivělosti na makrolidové antibiotikum.