Etofibrovat

Etofibrovat Stejně jako klofibrát je to derivát kyseliny klofibronové stejně jako statiny a kyseliny nikotinové. Patří do skupiny účinných látek látek snižujících lipidy. Etofibrát pracuje hlavně se zvýšenou koncentrací triglyceridů. Snížení cholesterolu je méně výrazné.

Co je Etofibrát?

Etofibrát (chemický název: 2-hydroxymethylnikotinát) je, jak název napovídá, fibrát, který tvoří skupinu léčiv, která se primárně používají k léčbě hyperlipidémie (zvýšení krevních lipidů). Fibráty se používají hlavně ke snížení nadměrných hladin triglyceridů, na rozdíl od statinů, které se používají hlavně k léčbě vysokých hladin cholesterolu. Etofibrát však také mírně snižuje hladinu cholesterolu, hlavní účinek je stále u triglyceridů.

Etofibrát je jedním z nejdůležitějších léků pro léčbu narušeného metabolismu krevních lipidů, a tedy i pro léčbu kardiovaskulárních chorob. Etofibrát je u ostatních fibrátů pouze druhou volbou, protože statiny jsou léky snižující hladinu lipidů. Proto by se měly používat zejména v případě, že statiny nejsou tolerovány nebo pokud jsou triglyceridy zvýšeny.

Etofibrát je bílý, krystalický a nerozpustný prášek a podává se denně jako tableta nebo tobolka. Po požití se etofibrát přemění zpět na kyselinu klofibrovou a znovu se vylučuje ledvinami. Dávka by proto měla být upravena v případě renální nedostatečnosti.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Etofibrát snižuje koncentraci triglyceridů. Jak přesně ještě není adekvátně popsáno. Předpokládá se však, že etofibrát je zodpovědný za aktivaci PPARa, receptoru aktivovaného proliferátorem peroxisomu. Jedná se o protein, který se po aktivaci váže na buněčnou DNA a ovlivňuje tvorbu některých proteinů zapojených do metabolismu lipidů. To také zahrnuje zvýšení členění LDL o 10 až 25 procent, stejně jako zvýšení HDL asi o 10 procent.

LDL je cholesterol, který se hromadí ve stěnách cév a kalcifikuje cévy, což vede k ateroskleróze. Naproti tomu existuje HDL, což je cholesterol, který je transportován z periferie do jater, aby se tam rozkládal. Kromě toho etofibrát působí v játrech tím, že uvolňuje méně VLDL, což je také forma transportu cholesterolu, ale který se skládá více z triglyceridů. To se děje v důsledku zhoršené tvorby cholesterolu v játrech. Etofibrát také zvyšuje aktivaci enzymu lipoprotein lipáza, která je nezbytná pro odbourávání triglyceridů v krvi.

Kromě účinků na krevní tuky ovlivňuje etofibrát i jiné cílové struktury, které se nazývají pleiotropní. Jedná se například o zlepšenou funkci cévní stěny, protizánětlivý účinek a sníženou tvorbu cytokinů, které způsobují zánětlivé procesy. Etofibrát však také zvyšuje litogenitu žluči, což znamená, že žluči je zvýšené riziko tvorby žlučových kamenů obsahujících cholesterol.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Etofibrát má široké použití: používá se hlavně u primární familiární hypertriglyceridémie, vrozené metabolické poruchy, při které se vyskytují vysoké hladiny triglyceridů v krvi. Nejčastější příčinou je vada enzymu, která vede k rozkladu triglyceridů.

Kromě primární formy hypertriglyceridémie se etofibrát používá také v sekundární formě, tj. V získané formě. Kromě stravy s vysokým obsahem tuku, která může vést k obezitě, jsou příčinami také některé metabolické poruchy, jako je diabetes nebo selhání ledvin nebo zánětlivá onemocnění ledvin. Zvýšené krevní lipidy mohou být také způsobeny terapeutickými opatřeními, když se používají léky, které zvyšují hladinu krevních lipidů v plazmě. Příklady jsou některé hormony, beta blokátory nebo glukokortikoidy.

Etofibrát se také používá u metabolického syndromu (také: „Syndrom X“), závažné metabolické poruchy, která zahrnuje různé složky. Toto onemocnění se také nazývá „fatální kvarteto“, protože obsahuje čtyři prvky narušeného metabolismu uhlohydrátů, zvýšený krevní tlak, těžkou obezitu a narušený metabolismus lipidů se zvýšenými hladinami triglyceridů a sníženými hladinami HDL. Etofibrát se užívá několikrát denně a předepisuje se ve formě tablet nebo tobolek.

Rizika a vedlejší účinky

Etofibrát má stejně jako jiné fibráty široký profil vedlejších účinků. Mezi ně patří některé nespecifické vedlejší účinky, včetně alergické reakce na etofibraci. Stejně jako jiné alergické reakce se vyznačuje otokem, dušností a povšimnutím.

Etofibrát může také způsobit horečku, zimnici, chřipkový pocit, stejně jako impotenci, bolest kloubů, bolesti hlavy a bolesti žaludku, otoky nohou a kotníků, závratě a ospalost. Kromě toho mohou nastat potíže se zažívacím traktem. Mezi ně patří obecné příznaky, jako je nauzea, zvracení, průjem a jakýkoli nárůst tělesné hmotnosti.

Rhabdomyolýza (rozpad svalů), která se vyznačuje svalovými křečemi, bolestmi a slabostí, je typická, ale jen zřídka, léčba etofibrátem. Statiny také způsobují rabdomyolýzu, proto by se měla kombinace s etofibrátem používat opatrně.

Kromě toho etofibrát také zvyšuje litogenitu žluči, a proto existuje zvýšené riziko vzniku žlučových kamenů. Etofibrát by neměl být užíván, pokud trpíte onemocněním jater, žlučníku nebo ledvin. Těhotenství a kojení jsou také kontraindikovány.