Belimumab

Belimumab je monoklonální IgG1 lambda protilátka schválená pro léčbu lidí. Byl schválen v EU v roce 2011 jako léčba systémového lupus erythematosus. Používá se na podporu konvenčních terapií, pokud nevedou k významnému zlepšení stavu onemocnění.

Co je to belimumab?

Belimumab se prodává pod obchodním názvem Benlysta®. Geneticky upravená monoklonální protilátka se používá k léčbě systémového lupus erythematosus.

Belimumab (Belimumabum) se prodává pod obchodním názvem Benlysta®. Geneticky upravená monoklonální protilátka se používá k léčbě systémového lupus erythematosus (SLE). Její molekula IgG1 působí na B-lymfocyty a brání jejich autoimunologické reakci.

V systémovém lupusu jsou cévy uvnitř pojivové tkáně a kůže blokovány depozity leukocytů (kolagenóza). Přesná příčina nemoci, která postihuje průměrně jednoho ze dvou tisíc lidí, není dosud známa. Medicína však předpokládá autoimunitní odpověď.

Lupus erythematosus je často doprovázen příznaky, jako je oslabení těla podobné chřipce, svalové problémy, polyartritida, motýlí erytém na tvářích a nosu a papuly s vločkami kůže. U systémového lupusu jsou ovlivněny také vnitřní orgány: centrální nervový systém, ledviny, pleura a perikard. U pacientů se často vyvine anémie a má zvýšený stav protilátek (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA).

Farmakologický účinek

Belimumab blokuje růst B leukocytů v imunitním systému, takže má imunosupresivní účinek. Blokuje aktivitu BLyS nebo BAFF cytokinu. Je to poselská látka imunitního systému, která je zodpovědná za růst B lymfocytů („stimulátor B-lymfocytů“). Pokud je v těle příliš mnoho BLyS, vyskytují se současně různé autoimunitní reakce.

Podle některých klinických studií má monoklonální protilátka významný účinek na průběh SLE. Doposud byly provedeny pouze studie účinnosti u pacientů se SLE s méně závažnými průběhy nemocí, kteří neměli závažný zánět ledvin lupus a také žádné poškození nervů. Za určitých okolností by to mohlo vést k tomu, aby se lékaři uchýlili k staršímu, prokázanému rituximabu namísto belimumabu, což také zlepšuje závažný lupus.

Účinek monoklonální protilátky byl prokázán u pacientů, kteří reagují na konvenční léčbu kortikosteroidy (závažnější případy) a ASA (méně závažné případy), jakož i cyklosporinem A, azathioprinem a cytostatiky (vše při použití mimo označení), nebo jen méně.

Únava, která se často vyskytuje v souvislosti s lupus erythematodes (těžká únava), může být významně zlepšena podáváním belimumabu. Belimumab se váže na rozpustný protein stimulátoru B-lymfocytů BLyS, který je deaktivován a nemůže mít autoimunitní účinek.

Monoklonální protilátková terapie může být také vhodná pro jiná autoimunitní onemocnění, u kterých lze detekovat zvýšenou koncentraci BLyS v krvi. Protilátkový protein se rozkládá metabolizací na peptidy a aminokyseliny proteolytickými enzymy. Jak transformace funguje podrobně, není zatím jasné.

Pokud jde o terapii u dětí a dospívajících, dosud neexistují žádné spolehlivé vědecké údaje. Při pokusech na zvířatech nedošlo při podávání belimumabu k poškození embrya nebo plodnosti matky. Počet leukocytů B se vrátil do normálu několik měsíců po narození. Není známo, zda může belimumab podporovat rakovinu.

Lékařská aplikace a použití

Belimumab se používá u systémového lupus erythematosus (SLE), když se onemocnění po podání imunosupresiv výrazně nezlepší. V prvním měsíci léčby se v den 0, den 14 a den 28 podává krátkodobá infuze trvající přibližně jednu hodinu. Od druhého měsíce dostává pacient SLE intravenózní podání jednou měsíčně. Pacientům s obezitou je podávána dávka 10 mg / kg tělesné hmotnosti a osoby s podváhou odpovídajícím způsobem nižší. Úroveň dávky nemá vliv na účinnost podaného léčiva, ale vyšší dávky obvykle vedou k silnějším vedlejším účinkům.

Činidlo je komerčně dostupné jako prášek a musí být nejprve vyrobeno do infuzního koncentrátu 80 mg / ml. Účinná látka má lékařský poločas kolem 19 dnů. Tělo se rozkládá v průměru 215 ml / den. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin není nutná úprava dávky, protože tělo vylučuje lék odpovídajícím způsobem: Lidé s proteinurií mají zvýšené vylučování více než 2 g denně. Pokud je vylučování kreatininu zpožděno, je účinná látka rozkládána pomaleji.

Před infuzí může být podán antihistaminikum a / nebo antipyretikum. Pokud nedojde ke zlepšení u pacientů se systémovým lupus erythematodes nejpozději po šesti měsících léčby přípravkem Benlysta, je léčba monoklonální protilátkou obvykle přerušena.

Zde najdete své léky

➔ Léky na vyrážku a ekzém

Rizika a vedlejší účinky

Nežádoucí účinky, které se mohou objevit během léčby belimumabem, jsou: horečka, nedostatek bílých krvinek, průjem, nauzea, zvracení, infekce, progresivní multifokální leukoencefalopatie (PML), poruchy spánku, migrény, bolesti hlavy, vyrážky, otoky obličeje, únava, deprese a bolest při Ruce a nohy.

Belimumab by neměl být používán v případě přecitlivělosti na protilátky, očkování živými vakcínami, chronických a recidivujících infekcí, těžkého zánětu lupusové ledviny, těžkého lupusu centrálního nervového systému, infekce HIV, reakcí přecitlivělosti, malignit, hepatitidy B nebo C, IgA- Deficit, hypogamaglobulinémie a po transplantacích hlavních orgánů nebo kmenových buněk.

Aby bylo možné okamžitě zahájit příslušná lékařská opatření, dojde-li k jakýmkoli reakcím přecitlivělosti, měla by být léčba monoklonální protilátkou prováděna pouze v zařízeních, v nichž jsou k dispozici příslušní lékaři.

Použití během těhotenství se doporučuje pouze v případě, že není k dispozici žádná jiná alternativa. Agent také přechází do mateřského mléka. Proto se doporučuje, aby kojící ženy přestaly kojit co nejdříve.

Belimumab by neměl být podáván společně s cyklofosfamidem a jinými imunosupresivy.