Vatalanib

Vatalanib je látka, která by se mohla v budoucnu použít při léčbě určitých druhů rakoviny. Účinná látka je v současné době stále ve vývoji a nebyla schválena. Potenciální mechanismus účinku Vatalanibu je založen na inhibici receptorů vaskulárního endoteliálního růstového faktoru (VEGF).

Co je Vatalanib?

Vatalanib je aktivní farmaceutická složka, která může být použita při léčbě rakoviny. Vatalanib má molekulový vzorec C20H15ClN4; lékařský výzkum také používá označení PTK787 / ZK 222584 jako označení. Vatalanib je derivát pyridinu a aminoftalazinu a je jedním z inhibitorů vaskulárního endoteliálního růstového faktoru.

Doposud nebyl vatalanib schválen jako léčivo, protože se stále vyvíjí a studie dosud nejsou dostatečné. Přestože existují důkazy o tom, že vatalanib může být užitečný při léčbě rakoviny, jsou data nekonzistentní a je zapotřebí dalšího výzkumu. Přesto má vatalanib stále větší zájem o medicínu.

Farmakologický účinek

Podle současného stavu výzkumu se zdá, že Vatalanib inhibuje receptor vaskulárního endoteliálního růstového faktoru, v angličtině zkrátka VEGF-R. VEGF je molekula, která má v organismu signální účinek a může tedy přenášet informace z jedné buňky do druhé. Molekula se váže na receptor, pro který má látka správné uložení: VEGF-R. Vazba VEGF na jeho receptor vyvolává odpověď v buňce, do které tento receptor patří.

Lékaři rozlišují mezi různými formami VEGF a přidruženými receptory. Doposud bylo identifikováno šest variant signální molekuly a tři různé receptory, které nemohou navzájem libovolně reagovat. Zejména VEGF-A, který se zdá, že se váže pouze na receptory 1 a 2, může být spojen s rakovinou, a proto je pro vědce velmi zajímavý. Studie Wooda a jeho kolegů z roku 2000 dospěla k závěru, že vatalanib byl primárně účinný proti VEGF-R1 a VEGF-R2.

Lékařská aplikace a použití

Lékařský výzkum vyvíjí vatalanib s potenciálním budoucím využitím při léčbě některých druhů rakoviny. Studie Dragovicha a jeho kolegů se zabývala použitím vatalanibu jako druhé fáze léčby adenokarcinomu pankreatu. Adenokarcinom je specifický typ rakoviny, která se může vyvinout z žlázové tkáně. V tomto případě nádor roste z tkáně epiteliálních buněk. Zdá se, že rakovina pankreatu nebo pankreatu je založena na změnách v určitých oblastech, které stimulují růst buněk a tím způsobují rozvoj nádoru.

Chemoterapie může být možnou léčbou, což byl také případ studie Dragovicha a jeho kolegů v první fázi terapie. Někteří pacienti však nereagují na léky, které jsou jim podávány, a léčba nepřináší dostatečné výsledky. To je přesně skupina, na kterou se Dragovich a zbytek výzkumné skupiny zaměřili.

Ve druhé terapeutické fázi dostávali pacienti vatalanib orálně dvakrát denně, postupně zvyšovali dávku až na 1500 mg, aby ji udrželi konstantní na 750 mg. Po šesti měsících vědci porovnali své pacienty s předchozími pacienty s rakovinou pankreatu a uvedli, že míra přežití kolem 30% u tohoto typu rakoviny byla docela příznivá. Lékaři však nedokázali navázat přímé spojení mezi užíváním vatalanibu a užíváním VEGF-R.

Zjištění jsou proto neprůkazná. Další studie Roodhart a Voest nezjistila žádné zlepšení míry přežití, ale zjistila zlepšení přežití bez progrese (doba mezi zahájením léčby a progresí onemocnění).

Rizika a vedlejší účinky

Celkově vědci jako Dragovich a jeho kolegové a Wood a kol. A. Vatalanib také tolerován. Bývalá výzkumná skupina dokumentovala únavu, vysoký krevní tlak, bolest v břiše (žaludek) a nepravidelnosti v jaterních funkčních testech jako nejčastější vedlejší účinky. Jiné zdroje také uvádějí průjem, zvracení, jiné poruchy trávení a závratě.

Protože vatalanib dosud není komerčně dostupný a stále existuje potřeba výzkumu, rizika a vedlejší účinky nebyly dosud přesvědčivě prozkoumány; to také zahrnuje možné dlouhodobé účinky.