Apremilast je léčivo, které se používá pod obchodním názvem Otezla® při léčbě plakové psoriázy a aktivní psoriatické artritidy. Je to aktivní složka ze skupiny inhibitorů PDE4. Účinek apremilastu je založen na inhibici enzymu fosfodiesterázy-4.
Co je apremilast?
Otezla® se používá pro středně těžkou až těžkou psoriázu s plaky. Je to stav, který způsobuje červené a šupinaté skvrny na kůži. Dále se léčivý apremilast používá také u těch, kteří jsou spojeni s psoriázou Zánět kloubů, zvaný psoriatická artritida.
Otezla® se používá u pacientů, u kterých jiné systémové terapie nemají požadovaný účinek. Otezla® lze také použít v kombinaci s jinými protizánětlivými léky modifikujícími onemocnění. Lék s účinnou látkou apremilast vyžaduje předpis a měl by být používán pouze pod dohledem zkušeného lékaře. Léčba je zahájena postupně. Apremilast je dostupný jako potahovaná tableta. Poprvé byl schválen v USA v roce 2014 pod obchodním názvem Otezla®.
Farmakologický účinek
Apremilast inhibuje enzym fosfodiesterázu-4 a tím zvyšuje intracelulární cyklický adenosin monofosfát (cAMP), molekuly, které jsou biochemicky odvozeny od adenosintrifosfátu (ATP). Používají se pro přenos buněčného signálu.
Toto zvýšení vede ke snížené tvorbě zánětlivých mediátorů v zánětlivých buňkách. Intracelulární enzym Phoshodiesterase-4 (PDE4) hraje důležitou roli v přirozeném obranném systému lidského těla, imunitním systému. Spouští produkci cytokinů. Jedná se o messengerové látky, které se podílejí na zánětlivých procesech a procesech, které spouštějí psoriázu.
Inhibicí PDE4 je koncentrace těchto cytokinů v těle snížena. Zánět a další příznaky psoriázy jsou tímto inhibičním účinkem sníženy. Apremilast je perorální inhibitor PDE4 s nízkou molekulovou hmotností. Působí intracelulárně prostřednictvím již zmíněné modulace. V síti pro- a protizánětlivých mediátorů je PDE4 dominantním PDE. Inhibice vede ke snížení zánětlivé reakce. Pravděpodobně jsou pro a protizánětlivé mediátory zapojeny do klinického obrazu psoriázy a jsou pozitivně manipulovány apremilastem.
V souvislosti s klinickými studiemi u pacientů léčených apremilastem byla zjištěna významná modulace. Nedocházelo však k úplné inhibici plazmatických hladin proteinu. Apremilast navíc snížil tloušťku epidermu v postižených oblastech kůže u pacientů. Dále byla významně snížena infiltrace zánětlivými buňkami a exprese prozánětlivých genů. U pacientů v dávkách 50 mg dvakrát denně nebylo pozorováno žádné prodloužení intervalu QT.
Lékařská aplikace a použití
Psoriáza se také nazývá psoriáza. Tato kožní porucha může také ovlivnit nehty nebo klouby. Tento chronický zánětlivý stav kůže není nakažlivý. Jednou z příčin je geneticky zděděná dispozice pro psoriázu. Mezi příznaky patří načervenalé zanícené oblasti kůže, svědění a stříbřitě bílé vločky kůže, které mohou mít několik centimetrů. Toto onemocnění je obvykle chronické nebo s opakovanými záchvaty.
Účinnost léčiva apremilastu u psoriázy a psoriatické artritidy byla prokázána v klinických studiích. Apremilast byl používán jako monoterapie a jako kombinovaná terapie s nízkomolekulárními DMARD, základní léčba zánětlivých revmatických onemocnění.
Výsledkem bylo, že léčba apremilastem vedla k významnému zlepšení příznaků a příznaků psoriázy nebo psoriatické artritidy. Údaje o odpovědi u skupiny pacientů s monoterapií a skupiny pacientů s kombinovanou terapií byly přibližně stejné. Terapeutický přínos se projevil u různých projevů psoriázy. Kvalita života pacientů může být významně zlepšena apremilastem.
Rizika a vedlejší účinky
Nejběžnější vedlejší účinek přípravku Otezla® ovlivňuje trávicí systém. Průjem a nevolnost jsou velmi časté příznaky. Infekce horních cest dýchacích, bolesti hlavy, zejména bolesti hlavy, jsou také častými vedlejšími účinky.
Apremilast by se neměl používat během těhotenství. Ženy by také měly používat účinná antikoncepční opatření. Otezla® byl schválen, protože přínosy převažují nad riziky. Vedlejší účinky jsou většinou mírné až střední. Lék může být užíván orálně, je k dispozici až do 30 mg.
.jpg)
.jpg)
