Barbituráty

Barbituráty Jednou považován za zázračný lék a používán ve velkém měřítku. Dnes je jejich použití přísně omezeno a jsou považovány za nebezpečné. Existuje mnoho dobrých důvodů. Následující přehled účinků barbiturátů na tělo, jejich oblasti použití, jakož i rizika a vedlejší účinky ukazují, proč.

Co jsou barbituráty?

Barbiturát je obecný pojem pro různé léky, které mají narkotické, hypnotické, antikonvulzivní a sedativní účinky. Jejich název je odvozen od kyseliny barbiturové, ze které tvoří deriváty. Chemik Johann Friedrich Wilhelm Adolf Ritter von Baeyer poprvé úspěšně vyrobil kyselinu barbiturovou v roce 1864. Na tomto základě vyvinula Hermann Emil Fischer první barbiturát se sedativním účinkem v roce 1903 a nazval ho barbitalem.

Od tohoto vývoje patří barbituráty po mnoho desetiletí k nejpoužívanějším tabletám na spaní a sedativům v německy mluvících zemích. Protože se stávají návykovými velmi rychle a díky předávkování a zneužívání došlo k mnoha otravám, nebyly od začátku 90. let v Německu schváleny jako prášky na spaní nebo sedativa. Od té doby se používají pouze k léčbě epilepsie a jako anestetika při operacích.

Existují tři typy barbiturátů: krátkodobě působící, které působí pouze na pár minut, středně působící, jejichž účinek trvá několik hodin, a dlouho působící, jejichž účinek trvá mnoho hodin. Klasifikace je založena na trvání příslušného účinku.

Farmakologický účinek

Farmakologický účinek barbiturátů na tělo a orgány je extrémně složitý. Jejich účinek se vyvíjí prostřednictvím různých receptorů v organismu, tzv. Receptorů GABA-A. Ty jsou umístěny v nervových buňkách a vážou neurotransmiter y-aminobutyrovou kyselinu. Tímto způsobem přímo ovlivňují poslové látky, které jsou zodpovědné za přenos podnětů a excitací mezi nervovými buňkami.

Poté, co se barbiturát naváže na tyto receptory, přebírají prakticky svůj úkol a působí jako agonisté, kteří řídí přenos signálu mezi jednotlivými nervovými buňkami. Prakticky napodobují kyselinu y-aminobutyrovou a převezmou její úkoly. Tímto způsobem mohou barbituráty například inhibovat nebo potlačovat signály bolesti.

Dávka barbiturátu také hraje důležitou roli v tomto účinku. V nižších dávkách inhibují např. receptor AMPA, který má stimulační účinek, a tím zajišťuje sedaci. Ve vyšších dávkách také inhibují sodíkové kanály, které jsou zase důležité pro mnoho dalších procesů v těle. Nakonec barbituráty vedou k celkové anestézii.

Lékařská aplikace a použití

V minulosti byly barbituráty předepisovány hlavně jako prášky na spaní nebo sedativa. Protože však empirické hodnoty a studie brzy odhalily extrémně vysoký potenciál závislosti a nebezpečně vysokou toxicitu, byly tyto oblasti aplikace konečně zakázány. Barbituráty byly nahrazeny mnohem méně nebezpečnými drogami, jako jsou benzodiazepiny.

Z tohoto důvodu se nyní barbituráty v zásadě používají pouze pro dvě oblasti aplikace: jako anestetikum a jako antiepileptikum. Jako anestetikum se používá ve formě thiopentalu k vyvolání anestézie. Krátkodobě působící thiopental barbiturát trvá necelých 10 minut a pracuje extrémně rychle, proto je injikován intravenózně pacientovi, aby vyvolalo anestézii.

Při léčbě epilepsie se používá dlouhodobě působící fenobarbitál, který působí asi 10 až 18 hodin. Vzhledem ke svému antispasmodickému účinku se často používá k prevenci a léčbě záchvatů v souvislosti s epileptickým onemocněním. Může být také použit k potlačení záchvatů způsobených kontaktem s určitými toxiny, jako je strychnin nebo DDT.

Ve Švýcarsku se v aktivní eutanazii tam povolují také určité barbituráty, jako je pentobarbitál. Ve veterinární medicíně se používá jako prostředek k eutanazii.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Jak již bylo zmíněno, rizika a vedlejší účinky užívání barbiturátů jsou extrémně vysoká. Pravidelná konzumace velmi rychle vede k závažné závislosti. Odstoupení je obtížné a někdy spojené se závažnými příznaky, jako jsou úzkost, záchvaty a nadměrná vzrušivost. Játra také reagují na pravidelný příjem a barbiturát rozkládají rychleji a rychleji v průběhu času, proto je účinek slabší a kratší. V průběhu toho jsou další léky rozkládány rychleji, a proto již nefungují správně. Příliš vysoká dávka může také vést k těžké otravě, jejíž příznaky sahají od zhoršeného vědomí a závratě po nevolnost a zvracení až po amnézii a kómu. Nejhorším toxickým účinkem je však centrální respirační ochrnutí a zástava srdce, které bez okamžitého ošetření vedou k nedostatečnému zásobování mozku kyslíkem a nakonec ke smrti. Účinek barbiturátů zvyšuje také jiná sedativa, jako je alkohol nebo opiáty. Kvůli těmto silným vedlejším účinkům nyní podléhají barbituráty předpisu o narkotikách (BtMVV).

Barbituráty pracují velmi rychle a efektivně, ale bohužel jsou spojeny s mnoha, někdy dokonce život ohrožujícími riziky a vedlejšími účinky, které daleko přesahují jejich pozitivní vlastnosti. Proto je až na několik výjimek jejich používání nyní z pochopitelných důvodů zakázáno. Samoléčení se proto důrazně nedoporučuje.