Saquinavir

S aktivní složkou Saquinavir je to inhibitor proteázy. Droga se primárně používá k léčbě infekcí HIV. Látka saquinavir se používá hlavně v kombinovaných přípravcích. Droga byla schválena v roce 1995. Protože u velkého počtu pacientů se rychle vyvinula rezistence na léčivo, byl saquinavir na krátkou dobu stažen z farmaceutického trhu. Od roku 1997 je k dispozici vylepšený přípravek.

Co je Saquinavir?

Látka saquinavir se vyznačuje svými antivirovými vlastnostmi a používá se k léčbě virů HIV. Saquinavir inhibuje různé virové procesy, zejména proteázu. To je hlavně zodpovědné za zrání a množení virů.

Podává se perorálně dvakrát denně. Tablety se užívají po jídle. Léčivo sachinavir se zpravidla podává spolu s účinnou látkou ritonavirem.

Droga je v některých případech synonymní jako Saquinavirum nebo Saquinavirmesilate určený. Při farmaceutickém použití je saquinavir přítomen jako saquinavir mesilát. Je to prášek, který je mírně hygroskopický a bílý. Látka je prakticky nerozpustná ve vodě.

Farmakologický účinek

V podstatě je účinná látka saquinavir inhibitor HIV proteázy. Lék tedy ovlivňuje HIV proteázu. Jedná se o virový enzym, který hraje ústřední roli při tvorbě nových virů. Z tohoto důvodu účinná látka saquinavir pomáhá zpozdit množení virů HI v lidském organismu.

Pokud je látka saquinavir užívána samostatně, je biologická dostupnost obvykle příliš nízká, takže účinek není dostatečný. Protože saquinavir je z větší části rozdělen na relativně neúčinné metabolity. Proto je lék v těchto dnech běžně kombinován s ritonavirem. To je také inhibitor HIV proteázy. Obě účinné látky společně vedou k vyšší koncentraci léčiv v krevní plazmě, což významně zvyšuje jejich účinnost.

Účinná látka saquinavir se rychle rozkládá v játrech. Cytochromový systém je primárně zodpovědný za rozpad. Pokud se ritonavir užívá současně, zpomaluje to jaterní rozklad saquinaviru, takže látka funguje déle. Kromě toho je v některých případech léčivo kombinováno s inhibitory reverzní transkriptázy. Účinná látka saquinavir v zásadě vede ke snížení virové zátěže.

Lékařská aplikace a použití

Saquinavir se ve většině případů používá k léčbě infekcí HIV. Zejména se účinná látka používá při terapii dospělých infikovaných HIV-1. Ke zvýšení účinnosti saquinaviru se obvykle používají jiná antiretrovirová léčiva. Odpovídající léčebná metoda se nazývá HAART nebo vysoce aktivní antiretrovirová terapie.

Dávka léčiva saquinavir se provádí podle informací o produktu. Příjem je obvykle ve formě tablet, které se podávají orálně. Tyto tablety se užívají dvakrát denně po jídle. Ve většině případů se používá kombinovaná terapie s účinnou látkou ritonavirem. Tato látka se nazývá inhibitor CYP, který zpomaluje metabolismus saquinaviru.

Rizika a vedlejší účinky

V rámci léčby sachinavirem jsou možné různé nežádoucí vedlejší účinky a další obtíže. Tyto pokyny je třeba pečlivě zvážit, když lékař předepíše účinnou látku. Anamnéza, tj. Diskuse o anamnéze pacienta, hraje ústřední roli. Důvodem je to, že ošetřující lékař analyzuje historii pacienta a dispozice rodiny.

Frekvence vedlejších účinků léku saquinaviru se liší. Nejčastější příznaky symptomů gastrointestinálního traktu, jako je nauzea, bolest břicha a průjem, se vyskytují při užívání sachinaviru. Periferní neuropatie a bolesti hlavy jsou také možné.

Kromě potenciálních vedlejších účinků sachinaviru je třeba si uvědomit některé kontraindikace před prvním užitím léku. Pokud příslušná osoba trpí přecitlivělostí na léčivou látku saquinavir, je třeba se vyhnout terapii léčivem. V tomto případě je třeba najít možné alternativy léčby. Lék je také kontraindikován v přítomnosti těžké jaterní nedostatečnosti. Kompletní informace o kontraindikacích jsou uvedeny v informacích o přípravku pro léčivo saquinavir.

Kromě toho je třeba před zahájením léčby sachinavirem poznamenat, že existují různé interakce s jinými účinnými látkami. Neměli byste například brát současně pimozid, midazolam, stavudin, didanosin, efavirenz a klaritromycin. Protože tyto látky interagují s cytochromovým systémem, který je zodpovědný za rozklad saquinaviru. V důsledku toho dochází ke změnám v plazmatické hladině, což mimo jiné vede k horší ovladatelnosti účinku saquinaviru.

Saquinavir je v podstatě substrátem látky CYP3A4. Z tohoto důvodu mohou při užívání se sachinavirem dojít k interakcím s inhibitory nebo induktory CYP.

V zásadě by všechny vedlejší účinky měly být hlášeny lékaři, aby mohl rozhodnout o dalším průběhu léčby. Pokud má sachinavir závažné komplikace, může být vyžadováno stažení.