Bromperidol

Bromperidol je jedna z účinných látek obsažených v klasických neuroleptikách. Vysoce účinná látka má silný antipsychotický účinek. Je to jedna z nástupnických látek haloperidolu, který byl široce používán v psychiatrických klinikách pod značkou Haldol® od poloviny šedesátých let.

Co je bromperidol?

Bromperidol má molekulový vzorec C21H23BrFNO2 a je aktivní složkou, která zvláště účinně bojuje proti pozitivním příznakům schizofrenie (halucinace, klamné myšlenky atd.).

Po vývoji firmou Janssen Pharmaceutica v roce 1966 byl na trh uveden pod obchodními názvy Bromidol® a Bromodol®. Dnes je také obsažena například v lécích Impromen® a Tesoprel®.

Bromperidol patří do třídy butyrofenonů, které se používají výhradně k léčbě schizofrenie. Všichni členové této skupiny účinných látek mají stavební blok 1-fenyl-1-butenonu. Protože bromperidol byl jedním z prvních antipsychotik, které byly v té době syntetizovány, považuje se za klasického nebo typického neuroleptika. Vzhledem ke svým silným antipsychotickým vlastnostem je vysoce účinnou účinnou látkou, protože i nízká dávka bromperidolu má vysoký účinek.

Avšak jako silný antipsychotikum je jen mírně uklidňující. Nemůže regulovat neklid, poruchy spánku, úzkost a stavy vzrušení, jaké se vyskytují během psychotické epizody. Proto je bromperidol obvykle podáván společně s neuroleptikem s nízkou účinností v akutních psychózách.

Farmakologický účinek

Pozitivní příznaky schizofrenních psychóz jsou obecně považovány za příčinou nadměrné koncentrace neurotransmiteru dopaminu v mezo-limbické části mozku. Bromperidol, stejně jako ostatní zástupci skupiny aktivních látek, je schopen blokovat uvolňování látky messenger působením jako antagonista receptoru D2. Nedorozumění skutečnosti, nesprávné chápání a psychomotorická agitace ustupují.

Pokud se však neuroleptikum se silným sedativním účinkem nepodá současně, mohou se negativní symptomy zesílit.

Schizofrenie může být léčena symptomaticky pouze bromperidolem. Pacient však odpočívá a je schopen jeho stav vnímat jako patologický.

Lékařská aplikace a použití

Před léčbou bromperidolem bude proveden krevní obraz, který bude doplněn o diferenciální krevní obraz. Dávka léčiva se provádí individuálně. Průměrná dávka je 5 až 20 mg bromperidolu denně. Maximální dávka je stanovena na 50 mg. V akutní terapii, stejně jako u jiných neuroleptik, je podávána vyšší dávka než u dlouhodobé profylaxe s relapsem.

Při dlouhodobé terapii dostává pacient lék společně s jídlem. Účinek nastává rychle po úvodním podání: příznaky, jako jsou akustické a vizuální halucinace a paranoidní myšlenky, obvykle brzy ustoupí.

Bromperidol má antipsychotický účinek 50krát silnější než chlorpromazin. Chlorpromazin byl první neuroleptickou účinnou látkou v té době a používá se jako referenční hodnota při porovnání účinnosti klasických neuroleptik. Na rozdíl od léků s nízkou účinností pro schizofrenii vás bromperidol neznepokojuje a také nesnižuje krevní tlak, což snižuje riziko kolapsu oběhu.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Jako vysoce účinný antipsychotikum má bromperidol také mnoho vedlejších účinků, z nichž nejhorší je extrapyramidový syndrom (EPS). Pacienti pak mají Parkinsonovy symptomy se ztuhlostí svalů (rigiditou), neklidem vsedě, třesem (třes) atd. Proto jsou lidem se schizofrenií s tímto sekundárním onemocněním také podávány anticholinergika.

Léčba bromperidolem způsobuje strukturální změnu v mozkové látce v závislosti na hladině dávky a délce léčby. V pokusech na zvířatech se objem a hmotnost mozku (neurodegenerace) snížila asi o 10%.

Nejčastějšími vedlejšími účinky, které se mohou vyskytnout při užívání bromperidolu, jsou nedostatek bílých krvinek (leukopenie), snížení počtu krvinek (anémie), ztráta vlasů, časná a pozdní dyskineze, extrapyramidový syndrom, dušnost, pneumonie, tromboembolismus a Parkinsonovy symptomy nedobrovolné pohyby, jako je křeč pohledu, polykání a jazyk a extrémní neklid. Občas se může objevit hypotenze, zrychlená srdeční frekvence a periferní edém. Ve vzácných případech byly pozorovány průjem, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, vegetativní symptomy, alergické reakce, ospalost, mozkové záchvaty, poruchy řeči a paměti, problémy se spánkem, neuroleptický maligní syndrom a depresivní nálady.

Bromperidol by neměly užívat pacienti s komatózními stavy, alergií na paraskupiny, dětmi mladšími 12 let a osobami se srdeční, ledvinovou nebo jaterní nedostatečností, zvětšenou prostatou se zbytkovou tvorbou moči, akutní retencí moči, těžkou hypotenzí, Parkinsonovou chorobou, endogenní depresí, Mají organická onemocnění mozku, těžkou epilepsii, hypertyreózu, známou alergii na účinnou látku, glaukom, srdeční infarkt a akutní závislost na drogách nebo alkoholu.

Při pokusech na zvířatech bylo prokázáno poškození plodnosti. Přestože dosud neexistují žádné důkazy o podobných účincích na člověka, měla by být účinná látka u těhotných žen používána pouze s maximální opatrností. Děti narozené matkám, které během kojení dostaly bromperidol, později vykazovaly extrapyramidové příznaky. U pacientů se srdečním poškozením a starších osob by to mohlo vést k narušení vodivosti srdce.

Protože bromperidol, stejně jako jiná neuroleptika, podporuje uvolňování prolaktinu, který je považován za spouštěcí látku u některých typů rakoviny, jako je rakovina prsu, měl by být také používán u pacientů s rakovinou prsu, pokud je to naléhavě indikováno. Totéž platí pro lidi s abnormálními hodnotami krve.

Ve všech těchto případech musí být zajištěno pravidelné lékařské sledování pacienta. Protože účinná složka například snižuje epileptická prahová hodnota záchvatů, může se jim podávat pouze tehdy, pokud také dostávají antikonvulziva. Alkoholické nápoje a sedativa zvyšují účinky bromperidolu, ale jeho účinky oslabují čaje, káva a další nápoje obsahující kofein.