Flumazenil

Flumazenil je imidazolový derivát benzodiazepinů a působí jako antidotum (antidotum) v případě předávkování benzodiazepiny. Eliminuje všechny účinky benzodiazepinů, které se používají v anestetikách nebo pilulkách na spaní k sedaci.Účinky dalších non-benzodiazepinů, které reagují stejným mechanismem, jsou také odstraněny flumazenilem.

Co je Flumazenil?

Flumazenil je kompetitivní antagonista a působí na vazebné místo benzodiazepinu receptoru GABA. Jako antagonista si flumazenil nevyvolává žádné účinky, ale vytlačuje benzodiazepiny nebo non-benzodiazepiny z tohoto vazebného místa pro receptor, a tak zastavuje jejich účinnost.

Jako chemická sloučenina má flumazenil základní strukturu související s benzodiazepiny. Jak již bylo uvedeno, jedná se o imidazolový derivát benzodiazepinů.

Na základě této podobné struktury se může ukotvit v receptorovém vazebném místě receptorů GABA a vytlačit skutečné aktivní složky. Flumazenil je bílý krystalický prášek, který je velmi málo rozpustný ve vodě.

Farmakologický účinek

Účinek Flumazenil Na organismus lze vysvětlit pouze ve spojení s použitím látek, které mají vliv na receptory GABA v tom smyslu, že ovlivňují aktivitu inhibičního neurotransmiteru kyseliny gama-aminomáselné (GABA).

Těmito látkami jsou takzvané benzodiazepiny, jakož i non-benzodiazepiny, které se mohou ukotvit na receptorech GABA, což má za následek zvýšení aktivity GABA. GABA zase zvyšuje pravděpodobnost otevření chloridového kanálu a tím zvyšuje příliv chloridových iontů do nervových buněk. Chloridové ionty snižují excitabilitu neuronové membrány. Celkově to má uklidňující účinek na organismus.

Lze tedy říci, že benzodiazepiny a další látky působící na receptor GABA, jako je. B. zopiclon, zolpidem a zaleplon, projevují úlevu od úzkosti, antispasmodic, podporu spánku, uklidňující, uvolnění svalů a v některých případech také euforický vliv zvýšením aktivity GABA. Pokud se však flumazenil použije, zakotví také na receptoru GABA, ačkoli sám o sobě nevyvolává žádné účinky. Vytlačuje však další aktivní složky z receptoru a nepřímo tak přispívá ke snížení aktivity GABA.

Všechny účinky použitých látek jsou tedy neutralizovány vlivem flumazenilu. Protože však flumazenil má krátký poločas 60 minut, účinek benzodiazepinů nebo jiných látek se rychle vrací (rebound efekt).

Lékařská aplikace a použití

Použití Flumazenil se omezuje hlavně na zrušení účinků benzodiazepinů. Často se používá jako antidotum při předávkování, ukončení narkotických účinků a nesprávném používání benzodiazepinů.

V nouzové medicíně se flumazenil používá jako rychle působící antidotum pro pokus o sebevraždu s prášky na spaní. Vzhledem k tomu, že flumazenil nemá žádné účinky, je v současnosti používán pouze v této oblasti. Jsou však uvedeny výsledky výzkumu, které by mohly také hovořit o aplikaci na klinický obraz hypersomnie (spavost). Protože příčiny hypersomnie jsou různé, bylo by před konečnou aplikací nutné další vyšetřování.

Flumazenil se podává intravenózně a působí relativně rychle. Vzhledem k jeho krátkému poločasu 60 minut se však jeho účinek sníží po přibližně 2 hodinách, přičemž benzodiazepiny, které dosud nebyly rozloženy, se stávají znovu účinnými, dokud nejsou také úplně rozloženy. Detoxikace flumazenilem by proto měla být doprovázena pozorováním a v případě potřeby by měla být provedena několikrát, aby se v co největší míře zabránilo zpětnému účinku.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Při použití Flumazenil samozřejmě mohou nastat i vedlejší účinky. Je třeba se vyvarovat rychlé injekce flumazenilu, protože to může vést k náhlému vzrušení a úzkosti.

Pokud předcházelo použití flumazenilu dlouhodobé léčbě vysokými dávkami benzodiazepinů, často se vyskytují typické abstinenční příznaky. Mezi časté nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, agitace, zvýšená srdeční frekvence, pocity úzkosti a záchvaty. Použití flumazenilu je také kontraindikováno v případě vitální léčby benzodiazepiny.

To platí, když je použití benzodiazepinů na podporu života nezbytné v extrémně rozrušených stavech. Flumazenil by měl být používán se zvláštní opatrností v případě smíšené intoxikace benzodiazepiny tricyklickými nebo tetracyklickými antidepresivy.