Asenapine

Asenapine je atypické neuroleptikum a je jedním z psychotropních léků. Asenapin se používá jako léčivá látka v psychózách, jako je například bipolární porucha typu I. Droga se vyrábí v USA. V Evropě je azenapin, dostupný ve formě sublingválních tablet (pod jazykem), od roku 2010 prodáván pod značkou Sycrest®. Lék vyžaduje lékařský předpis a lze jej podávat pouze dospělým.

Co je asenapin?

Asenapin je chemická, tetracyklická (čtyřkruhová) sloučenina vyrobená z ozepanu a benzenu, pyrrolidinu a chloru. Léčivá látka byla vyvinuta v Nizozemsku, zatímco zpracování na antipsychotiku probíhá v USA.

Jako psychotropní droga je asenapin jedním z atypických neuroleptik. „Atypický“ označuje specificitu vedlejších účinků na rozdíl od srovnatelných léčiv.

Ve formě tablet s lisovanou solí je lék na trhu v Evropě pod názvem Sycrest® jako lék na předpis pro dospělé od konce roku 2010. Sycrest® je předepsán pro psychózy s výraznými mániemi, jako je bipolární porucha I. Sublingvální tableta Sycrest® obsahuje buď 5 nebo 10 miligramů asenapinu.

Farmakologický účinek

Přesný způsob účinku asenapinu nebyl ve farmakologickém a lékařském výzkumu jasně prokázán. Vysvětlující pokusy vědců jsou založeny na předpokladech. Podle vědeckých studií lze zjistit, co asenapin způsobuje, kde a proč v mozku lze přibližně porozumět.

Lze předpokládat, že azenapin má spíše nepřímý než přímý účinek prostřednictvím antagonistického účinku (jedna látka ruší účinek jiné): Chemická sloučenina obrací jiné látky s negativním účinkem na mozek. Asenapin doky s určitými receptory a ovlivňuje je.

Účinek messengerových látek, jako je dopamin a serotonin, může být veden požadovanou cestou signály z asenapinu. Například, neurologický signál od neklidu k únavě je obrácen.

Aby se dosáhlo vysokého stupně účinnosti v mozku, musí být během přepravy tělem zachována biologická dostupnost (použitelnost) léčivé látky: Když je azenapin užíván perorálně (spolknut), dosáhne méně než 2 procenta účinné látky mozku jako cíle. Biologická dostupnost může být zvýšena přímou absorpcí ústní sliznicí na 35 procent: Asenapin je transportován rychleji as menší ztrátou. Asenapin je proto k dispozici jako sublingvální tableta, kterou lze umístit pod jazyk.

Lékařská aplikace a použití

Asenapin je předepisován jako neuroleptikum primárně pro bipolární poruchy I (dříve: maniodepresivní onemocnění) během středně až těžkých fází mánie. Nespavost a neklid jsou tlumeny podáváním azenapinu a silnou podrážděností, nadměrnou aktivitou, stejně jako závodními myšlenkami a rozptýlenou řečí.

Lék se užívá ráno a večer podle pokynů lékaře. Suchou rukou položte sublingvální tabletu přímo z obalu pod jazyk. Sůl s léčivou látkou vtlačenou do tablety se rychle rozpustí v ústním hlenu a rychle vstoupí do krevního řečiště. Po požití by pacient neměl jíst ani pít po dobu deseti minut, aby se účinky zlepšily.

Asenapin se projeví rychle a trvale. Podle studií se první pozitivní příznaky objevují druhý den po požití a trvají několik týdnů.

Předpis je schválen pro dospělé a nezahrnuje děti a dospívající. Pro seniory starší 65 let, pacienty s demencí, těhotné a kojící ženy, lékaři nedoporučují užívání kvůli nejistotě účinnosti kvůli nedostatku vědeckých studií.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Jako atypické neuroleptikum má azenapin odlišné vedlejší účinky než typická neuroleptika. Po užití azenapinu jsou motorické neklid a záškuby vzácnými vedlejšími účinky.

Zvýšená touha po jídle s přibýváním na váze a také únava a apatie jsou velmi časté. Úzkost a deprese jsou další vedlejší účinky. Může se objevit závratě, necitlivost v ústech a zhoršená chuť.

Mezi slabší vedlejší účinky patří nekontrolované pohyby, jako u Parkinsonovy choroby, a zvýšené nutkání k pohybu. Někteří pacienti si stěžují na necitlivost v pažích a nohou a ztuhlé svaly. Laboratorní testy ukazují zvýšení hodnot jater způsobených azenapinem. Nedoporučuje se u pacientů s těžkou dysfunkcí jater.