Acetazolamid

Acetazolamid se používá jako inhibitor karboanhydrázy více než 60 let. Lék má různé oblasti použití a používá se v dnešní medicíně především jako součást léčby glaukomu a různých neurologických chorob a jako preventivní prostředek proti výškové nemoci.

Co je acetazolamid?

Acetazolamid je inhibitor karboanhydrázy. Používá se hlavně v medicíně ke snížení tlaku uvnitř očí, ke snížení zadržování vody v těle ak preventivním účinkům proti výškové nemoci u horolezců.

Zpravidla se léčivo podává orálně, injekční roztoky jsou výjimkou, účinek acetazolamidu je založen výhradně na inhibici enzymu karbonanhydráza. Dva uvedené přímé účinky látky jsou založeny na zvýšeném vylučování sodíku a draslíku ledvinami a na snížení tvorby komorového moku.

Farmakologický účinek

Acetazolamid ovlivňuje mimo jiné ledviny, kde může dojít k mírně zvýšenému vylučování vody močí těla. Současně se zvyšuje produkce moči v těle, což také podporuje vylučování vody.

Acetazolamid snižuje tlak ve vnitřním oku, proto se lék také používá jako součást léčby glaukomu. S ohledem na možnou výškovou nemoc je třeba hodnotit také účinek na plíce, které jsou lépe ventilovány acetazolamidem. Podávání acetazolamidu také snižuje otoky mozku, což je vedlejší účinek výškové nemoci.

Léčivo však ztrácí svůj účinek, jakmile se pacient aklimatizuje na vnější okolnosti. Po podání acetazolamidu tělo absorbuje léčivo v maximální dávce 250 miligramů, obvykle během dvou hodin. V případě matek se lék také vylučuje do mateřského mléka, ale bez zjistitelných negativních účinků na mateřské mléko nebo na dítě.

Lékařská aplikace a použití

Acetazolamid se primárně používá k léčbě chronického glaukomu s širokým úhlem, který je obecně známý jako glaukom. Snížením nitroočního tlaku je pozitivně ovlivněn průběh nemoci a následná léčba.

Edém všeho druhu, včetně zejména mozkového edému, lze snížit, ale ne úplně vyléčit. Účinky snižující záchvaty byly také s jistotou prokázány u pacientů s epilepsií, ale nelze prokázat žádný důvod pro tento účinek acetazolamidu. Další aplikací je zánět slinivky břišní a boj proti pankreatickým píštělům.

Acetazolamid je důležitou součástí prevence výškové nemoci: až 20% nezkušených horolezců trpí výškovou nemocí z nadmořské výšky 3 000 metrů, ze 4 000 metrů se tento podíl zvyšuje až na 80%. Při dostatečném podávání acetazolamidu se riziko onemocnění snižuje o 45% až 55% (přesná hodnota závisí na dávce).

Acetazolamid má dosud málo zkoumaný účinek na pacienty s migrénou, jejichž onemocnění je způsobeno mutovanými vápníkovými kanály, ale zdá se to jisté. Lék se však (zatím) nepoužívá v aktivní léčbě migrény.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Nežádoucí vedlejší účinky acetazolamidu se vztahují k relativní frekvenci, zejména únavě a závratě nebo náhlé bolesti hlavy. V případě aplikace jako prevence proti výškové nemoci patří mezi častější vedlejší účinky poruchy chuti, nevolnost a průjem.

Ztráta chuti k jídlu, zvracení nebo trvalý pocit tepla může být také důsledkem podání acetazolamidu.Kromě toho by se acetazolamid nikdy neměl používat během těhotenství, protože by to mohlo vést k nežádoucímu vývoji u nenarozeného dítěte.

Zdá se, že předávkování nemá žádné závažné negativní důsledky, ale jako referenční bod jsou v této souvislosti k dispozici pouze pokusy na zvířatech. Potenciál pro interakci s jinými léčivy byl dosud jen málo zkoumán, kožní reakce a změny krevního obrazu byly prokázány pouze při použití přípravků obsahujících sulfonamidy. Pokud jsou přítomna onemocnění spojená s acidózou, doporučuje se základní opatrnost.