Sulfamethoxazol

Sulfamethoxazol je antibiotikum. Látka pochází ze skupiny sulfonamidů. Sulfamethoxazol inhibuje syntézu bakterií v kyselině listové a má tedy bakteriostatický účinek. Používá se v pevné kombinaci s trimethoprimem pod názvem cotrimoxazol.

Co je sulfamethoxazol?

Sulfamethoxazol je látka, která patří do skupiny sulfonamidů. Používá se jako antibiotikum a je schválen ve fixní kombinaci s trimethoprimem pro léčbu bakteriálních močových cest a infekcí dýchacích cest.

Tato pevná kombinace těchto dvou léčiv je v poměru 5: 1 a je známá pod názvem ko-trimoxazol. Zvláštní indikace jsou infekce Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakologický účinek

Podobně jako všechny látky ze skupiny sulfonamidů je i sulfamethoxazol synteticky vyráběnou látkou. Účinek sulfonamidů je založen na skutečnosti, že brání bakteriím v produkci kyseliny listové. Kyselina listová je důležitá pro produkci nukleotidů. Výsledkem je, že se bakterie nemohou množit, protože kopírování jejich genetického materiálu není možné bez kyseliny listové. Sulfonamidy mají bakteriostatický účinek, protože nezabíjejí bakterie, ale brání jim v množení.

Zejména sulfamethoxazol je kompetitivním antagonistou dihydropteroát syntázy. Kyselina aminobenzoová (PABA) je přirozeným substrátem tohoto enzymu. Enzymatická reakce, která je inhibována sulfamethoxazolem, je důležitým krokem v syntéze bakteriální kyseliny listové. To proto nelze syntetizovat, což znamená, že DNA bakterií nelze kopírovat, protože k replikaci DNA je zapotřebí kyselina listová.

Tato inhibice je pro lidi irelevantní, protože sami nesyntetizují kyselinu listovou, ale ji přijímají potravou. Plazmatický poločas sulfamethoxazolu je asi devět až jedenáct hodin.

Lékařská aplikace a použití

V pevné kombinaci s trimethoprimem se používá sulfamethoxazol pod názvem cotrimoxazol. Co-trimoxazol je indikován pro infekce horních a dolních dýchacích cest (kromě streptokokové anginy), infekce ledvin a dolních močových cest, infekce pohlavních orgánů mužů a žen a infekce gastrointestinálního traktu.

Je také schválen pro léčbu brucelózy, nokardiózy, pravého mykotického mycetomu a jihoamerické blastomykózy. V důsledku toho je cotrimoxazol kromě svého antibakteriálního účinku účinný také proti některým hubám.

Léčba ko-trimoxazolem je také možná jako terapeutický pokus v počátečním stadiu granulomatózy s polyangiitidou. V této indikaci však není mechanismus účinku znám. Jak již bylo uvedeno, další zvláštní indikací je Pneumocystis jirovecii pneumonia.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Bezpečnostní profil fixní kombinace sulfamethoxazolu s trimethoprimem je považován za dobrý, a proto je jeho použití neškodné. Vedlejšími účinky, které lze připsat sulfamethoxazolu, jsou hlavně kožní problémy, zejména ekzém.

Kromě nepříznivých účinků na kůži může sulfamethoxazol také způsobit leukopenii, anémii, trombocytopenii, ataxii, křeče, psychózy, deprese, nevolnost, zvracení, ztrátu chuti k jídlu a průjem.

Kromě nežádoucích účinků způsobených sulfamethoxazolem mohou nastat i vedlejší účinky, které lze vysledovat zpět k trimethoprimu. Patří k nim gastrointestinální problémy, kožní reakce, aseptická meningitida, zvýšení transamináz, bilirubin, kreatin a močovina, mírné změny krevního obrazu a horečka. Při delším používání může být tvorba spermií narušena.

V kombinaci s trimethoprimem vede sulfamethoxazol k prodloužení QT času. Co-trimoxazol proto nesmí být používán současně s jinými léky, které prodlužují QT interval a neměly by být používány u syndromu dlouhého QT.

Kromě toho nesmí být cotrimoxazol používán v případě známé přecitlivělosti na jednu ze dvou účinných látek, při erythema exudativum multiforme, při existujících změnách krevního obrazu, při nedostatku glukózy-6-fosfát dehydrogenázy, při těžkém poškození ledvin, při závažném poškození jater, u porfyrie a u předčasně narozených dětí s hyperbilirubinemií. .

Při mírnějších poruchách ledvin a jater, jakož i poruchách štítné žlázy au novorozenců mladších 5 týdnů by se cotrimoxazol měl používat pouze se zvláštní péčí a kontrolou.

Sulfamethoxazol zvyšuje antikoagulační účinek 4-hydroxykumarinů a účinek sulfonylmočoviny na snížení hladiny cukru v krvi. V případě ko-trimoxazolu je třeba poznamenat, že trimethoprim zvyšuje účinek fenytoinu, srdečních glykosidů a prokainamidu. Kromě toho může být ovlivněna plazmatická koncentrace methotrexátu a hormonů v antikoncepční pilulky.