Amodiaquine

Amodiaquine je účinná látka, která se používá k léčbě malárie. Používá se jako mono- a kombinovaný přípravek, zejména proti malárii tropica, která je spouštěna jednobuněčným parazitem Plasmodium falciparum.

Co je amodiaquin?

Amodiaquin je aromatický uhlovodík. Patří do skupiny 4-aminocholinů a úzce souvisí s účinnou látkou chlorochin. Stejně jako chlorochin se amodiaquin používá také proti malárii, zejména malárii tropica.

Malárie tropica je způsobena jednobuněčným parazitem Plasmodium falciparum a je jednou z nejdůležitějších infekčních chorob na světě. WHO (Světová zdravotnická organizace) uvádí za rok 2008 243 milionů nemocných a více než 800 000 úmrtí. Hlavní distribuční oblast malárie je v tropické Africe, ale ovlivněna je také Asie a Jižní Amerika.

Amodiaquin byl dříve prodáván pod obchodním názvem Camoquin® v Evropě a USA. Tam se však již neobchoduje, ale používá se pouze v oblastech s vysokým výskytem malárie. Aktivní složka vyžaduje předpis.

Farmakologický účinek

Farmakologický způsob účinku amodiaquinu odpovídá režimu lépe známé účinné látky chlorochin. Obě látky zasahují do reprodukčního cyklu patogenu malárie Plasmodium falciparum.

Tito jednobuněční paraziti žijí hlavně v červených krvinkách u lidí a jsou přenášeni komáři. Pokud komár infikovaný plazodií infikuje komoře člověka, patogeny nejprve proniknou do jater. Začne se takzvaná „jaterní fáze“. V další fázi přecházejí paraziti do krve a migrují do červených krvinek (erytrocyty).

V této „erytrocytické fázi“ začíná účinek amodiaquinů. Látka inhibuje krystalizaci hemozoin. K tomu dochází, když patogeny malárie rozkládají hemoglobin v erytrocytech. Pokud hemozoin nelze krystalizovat, nemůže patogen z něj získat žádný protein pro svůj metabolismus a zemře.

Chlorochin byl dříve lékem malárie a byl používán hlavně v 50. a 60. letech 20. století. Dnes jsou však téměř všechny kmeny Plasmodium falciparum rezistentní na chlorochin. To zvýšilo význam aktivní složky amodiaquinu, který je účinný také proti parazitům rezistentním na chlorochin.

Lékařská aplikace a použití

Amodiaquin se používá proti patogenu Plasmodium falciparum. To způsobuje malárii tropica, která je považována za nejnebezpečnější formu malárie. Rozlišuje se mezi komplikovaným a nekomplikovaným průběhem malárie tropica. V komplikované tropické malárii se podílí také centrální nervový systém nebo ledviny.

Mohou se také vyskytnout další orgánové komplikace. Tato forma malárie je vždy nouzová a vyžaduje intenzivní lékařskou péči. Amodiaquin je vhodný pouze k léčbě nekomplikované tropické malárie. Amodiaquin je jedním z léků, které dobře fungují na patogenech, které jsou rezistentní na jiné látky. V poslední době vědci stále častěji testují použití amodiaquinu v kombinovaných produktech. Například je kombinován s artesunátem účinné látky, vůči kterému také téměř neexistuje rezistence.

Počáteční údaje ukazují, že účinná látka amodiaquin v kombinaci s artesunátem je velmi účinná a dobře tolerovaná. Hlavní indikací pro použití artesunátu / amodiaquinu je léčba nekomplikované tropické malárie. Kombinace aktivních složek se používá hlavně tehdy, když je odpovídající kmen Plasmodium rezistentní na standardní léky.

Rizika a vedlejší účinky

Amodiaquin by měl být používán pouze na krátkou dobu. Pokud je lék užíván po dlouhou dobu, jeho produkty rozkladu vedou k poškození jater a poruch v systému tvorby krve. Kvůli vážným vedlejším účinkům byly amodiaquinové monopreparace staženy z trhu v Evropě a USA.

Vzhledem k nízké ceně a dobré účinnosti plazmodia odolného vůči chlorochinu se však stále používá v neevropských zemích. V nových přípravcích se amodiaquin často používá v kombinaci s jinými účinnými složkami, například s artesunátem.

V těchto kombinačních přípravcích může být amodiaquin podáván níže. U těchto léků nebyly dosud pozorovány žádné závažné vedlejší účinky. Amodiaquin by nikdy neměli užívat lidé, kteří již mají onemocnění jater nebo poškození ledvin.