Inhibitory proteázy

V Inhibitory proteázy týká se různých látek, které mohou ve své funkci inhibovat vlastní proteázy těla. Mohou to být peptidy, proteiny nebo některé látky s nízkou molekulovou hmotností. Existují jedy, jako jsou škorpión nebo hadi, které patří k inhibitorům proteázy. To ukazuje, že inhibitory proteázy mohou být velmi nebezpečné. V medicíně se inhibitory proteázy používají mimo jiné jako antikoagulancia, ke snížení krevního tlaku, který je příliš vysoký ve formě antihypertenziv, nebo jako pomocná látka ve formě antivirotik pro infekce HIV nebo HCV.

Co jsou to proteázové inhibitory?

Termín inhibitory proteázy zahrnuje všechny látky, které inhibují vlastní proteázy těla v jejich způsobu působení. Proteázy jsou enzymy, které se nyní nazývají peptidázy. Termín proteázy je zastaralý, ale pomáhá lépe pochopit, k čemu jsou proteázové inhibitory.

Peptidázy nebo proteázy mají za úkol štěpit proteiny. Protože inhibitory proteázy inhibují tyto enzymy, je štěpení těchto proteinů inhibováno nebo dokonce bráněno.

Farmakologický účinek

Účinky přirozeně se vyskytujících inhibitorů proteázy mohou být smrtící. To je například případ hadích a škorpiónových jedů, což jsou přirozeně se vyskytující inhibitory proteázy.

V medicíně může rozumné použití inhibitorů proteázy zachránit životy. Mohou být inhibovány čtyři typy proteáz, jmenovitě serinové proteázy, cysteinové proteázy, metaloproteázy a aspartátové proteázy. Pro každou formu proteázy existují různé inhibitory proteázy, které jsou specificky přizpůsobeny jedné z těchto čtyř proteáz. Existují také některé, které mohou inhibovat různé proteázy.

Je důležité věnovat pozornost správnému dávkování, protože inhibitory proteázy používané v medicíně mohou mít také velmi toxický účinek v případě předávkování.

Lékařská aplikace a použití

Známé inhibitory proteázy v medicíně jsou inhibitory koagulace krve, regulace vysokého krevního tlaku a léčení infekcí HIV a HCV.

Antikoagulanty se také nazývají antikoagulanty. Používají se ke snížení krevní srážlivosti, která je příliš silná. K dispozici jsou různé antikoagulanty. Patří sem kumariny, také nazývané antagonisty vitaminu K, hepariny, přímé perorální antikoagulancia (které zasahují přímo do koagulační kaskády), všechny látky obsahující hirudin nebo látky tvořící vápník.

Inhibitory proteázy ve formě antihypertenziv se používají ke snížení krevního tlaku. Mohou to být například beta blokátory a blokátory vápníkových kanálů, které inhibují přítok vápníku. Inhibitory ACE, antagonisty aldosteronu a antagonisté AT1 inhibují systém renin-angiotensin-aldosteron. Inhibitory proteázy také zahrnují všechny formy diuretik, tj. Vodu, která tímto způsobem snižuje krevní tlak.

Antivirotika jsou také inhibitory proteázy. Zabraňují množení virů v těle. Patří mezi ně viry u nemocí, jako je HIV, kde je zvláště užitečné použití inhibitorů proteázy. Způsob fungování antivirotik je jiný. Některé zabraňují ukotvení buněčné membrány hostitelského organismu, jiné zabraňují pronikání do hostitelské buňky, jiné zabraňují tvorbě nových virů nebo uvolňování nově vytvořených virů z hostitelské buňky.

Rizika a vedlejší účinky

Všechny inhibitory proteázy musí být používány velmi opatrně. Jak užitečné mohou být antivirotika na jedné straně, mohou být také nebezpečné na straně druhé, protože mohou nejen napadnout buňky viru, ale v případě předávkování mohou také zastavit celý buněčný život léčeného organismu. by to mělo smrtelné následky.

U antikoagulancií je třeba vždy poznamenat, že na jedné straně na ně mohou nastat alergické reakce, ale nesprávné dávkování může také vést k nadměrné a tudíž život ohrožující inhibici koagulace krve.

Pokud jde o všechna léčiva snižující krevní tlak, která patří do skupiny inhibitorů proteázy, lze říci, že každý z nich může mít různé vedlejší účinky a rizika. V důsledku diuretického účinku může tělo vyschnout, může vést k silným ztrátám elektrolytů a odpovídajícím poruchám v těle av nejhorším případě se tendence k trombóze zvyšuje v důsledku zahuštěné krve.

Během léčby inhibitory proteázy se mohou objevit křeče, zmatenost, srdeční arytmie nebo příliš nízký krevní tlak. Při použití všech forem inhibitorů proteázy je proto důležité být obzvláště opatrný.