Pergolid

V Pergolid je aktivní složka, která je izolována z přirozeně se vyskytujících fungálních alkaloidů a je schválena jako terapeutické činidlo pro Parkinsonovu chorobu. Používá se také ve veterinární medicíně k léčbě nemocí koní. Pergolid působí na receptory neurotransmiteru dopaminu.

Co je to pergolid?

Pergolid má molekulární vzorec C19H26N2S a je agonista dopaminu. Aktivní složka je tvořena houbovou houbou, která žije jako parazit na určitých druzích zrna. Erotický alkaloid souvisí s ergotaminem, který se používá k léčbě akutních dlouhodobých záchvatů migrény.

Pergolidová léčiva se používají jako jediný přípravek pro dlouhodobou terapii Parkinsonovy choroby (primární a sekundární syndrom). Parkinsonova nemoc je většinou neurodegenerativní onemocnění související s věkem, které postupuje pomalu. Při nevyléčitelné nemoci zemřou hlavně nervové buňky substantia nigra. Nachází se ve středním mozku. Vaše nervové buňky jsou zodpovědné za produkci neurotransmiteru dopaminu.

Nejdůležitějšími příznaky Parkinsonovy choroby jsou svalové třesy, svalová rigidita a dokonce i nehybnost, pomalý pohyb a nestabilní držení těla.

Pergolid je dostupný v Německu pod obchodním názvem Parkotil® a v Rakousku a Švýcarsku jako Permax®. Parkinsonova léčba má také různé generické léky.

Protože účinná látka může vyvolat mnoho vedlejších účinků, zejména při kombinované terapii, musí být pacient pravidelně před zahájením léčby a během léčby pravidelně sledován lékařem (kontrola krevního tlaku, EKG atd.).

Farmakologický účinek

Pergolid patří do skupiny agonistů dopaminu a velmi silně se váže na proteiny přítomné v krvi. Agonisté dopaminu dokují receptory dopaminu a napodobují jejich účinky, takže se uvolňuje neurotransmiter. Pergolid se váže na receptory D2.

Dopamin je zodpovědný za ovládání pohybových schopností v těle. Pokud se má stimulátor přenášet z jedné nervové buňky do druhé v mozku, vysílající nerv způsobuje uvolnění dopaminu. Neurotransmiter okamžitě přistává s dopaminovými receptory přijímajícího nervu. Tam je spuštěn elektrický impuls, který je přenášen nervem. To umožňuje pacientovi volně chodit, vstávat, sevřít nebo provádět jiné pohyby.

Léky obsahující pergolid jsou předepisovány jako monoterapie u pacientů s Parkinsonovou chorobou v raných stádiích. Později se lék obvykle používá spolu s klasickým Parkinsonovým lékem levodopou a inhibitorem dekarboxylázy. To má podpořit pozitivní účinek pergolidu - inhibuje třes a rigiditu při pohybu - na agonisty dopaminu D2.

Protože látka neovlivňuje receptory adrenalinu a serotoninu, riziko psychologického poškození pergolidem je velmi nízké. Při použití s ​​L-dopa a inhibitorem karboxylázy může být dávka pomalu snížena. Díky tomu je levodopa pro pacienta snášenlivější.

Lékařská aplikace a použití

Pergolid je dostupný jako tablety v dávkách 0,05, 0,25 a 1 mg. Kombinovaná terapie se obvykle používá pouze tehdy, když samotné léčivo není dostatečně účinné. Jako monoterapie je to pouze druhá volba.

Tablety se užívají podle pokynů lékaře a dávkují se postupně od začátku léčby, aby se riziko vedlejších účinků udrželo na co nejnižší úrovni. Alternativně může pacient brát 0,05 mg pergolidu jednou denně po dobu prvních dvou dnů. Během následujících 12 dnů zvyšuje svou denní dávku každé tři dny o další dva nebo tři další 0,25 mg. Potom se každé tři dny přidává 0,25 mg pergolidu, dokud není dosaženo správné denní dávky.

Od třetího dne jsou denní dávky rozděleny do několika jednotlivých dávek. Při kombinované terapii se denní příjem L-Dopa snižuje paralelně. Pergolid se užívá celý před jídlem, s jídlem nebo po jídle.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Pergolid by se nikdy neměl předepisovat během těhotenství nebo během kojení. U kojících žen účinná látka inhibuje produkci prolaktinu v hypofýze. Kromě toho může látka a její produkty rozkladu případně projít do mateřského mléka. Mladé matky by proto měly buď přestat kojit nebo léčbu přerušit. Pokud je pacient závislý na pergolidu, neměla by otěhotnět po celou dobu léčby.

Pergolid by nikdy neměl být používán, pokud má pacient závažnou nedostatečnost ledvin a jater, závažné srdeční arytmie a jiná závažná srdeční onemocnění, jako je perikardiální výpotek a myokarditida.

Kromě toho se lék nikdy nesmí předepisovat dětem a dospívajícím. Pokud to musíte bezpodmínečně vzít, měli byste při provozu věnovat zvláštní pozornost, protože můžete náhle usnout. Pokud máte bolesti na hrudi a dušnost, je vhodné navštívit lékaře.

Protože se pergolid obvykle užívá společně s levodopou a inhibitorem karboxylázy, nelze vedlejší účinky přesně od sebe odlišit. U pacienta se mohou vyskytnout poruchy pohybových sekvencí (dyskineze), nauzea, zvracení, poruchy spánku, průjem, zácpa, nízký krevní tlak, špatná chuť k jídlu, palpitace, srdeční arytmie, dysfunkce ledvin a jater, rýma, dušnost, dvojité vidění a krátkodobé zvýšení hodnot jater.

U více než každého pátého pacienta s Parkinsonovou chorobou byly nalezeny fibroticky změněné srdeční chlopně. V ojedinělých případech může pergolid způsobit halucinace a zmatek. Použití agonistů dopaminu, jako je pergolid, může zhoršit nebo oslabit další léky užívané současně.