Midodrine

Midodrine, známý pod obchodním názvem Gutron®, se používá jako léčivo k léčbě ortostatické hypotenze (nízký krevní tlak). Je to takzvané proléčivo, jehož rozkladný produkt (desglymidodrin) je skutečnou účinnou látkou.

Co je midodrin?

Midodrine je přeměněn na desglymidodrin po použití s ​​eliminací glycinu, který pak působí jako přímý sympatomimetikum. Jak midodrin, tak produkt rozkladu desglymidrin mají stejnou základní strukturu jako neurotransmitery adrenalin a noradrenalin a plní tedy stejné funkce.

Midodrin je chemicky ve formě hydrochloridu. Je to bílý krystalický prášek bez zápachu s hořkou chutí, který je snadno rozpustný ve vodě, ale málo rozpustný v alkoholu. V případě potřeby se podává ve formě tablet. Po perorálním podání je rychle absorbován tělem a metabolizován na léčivou látku během 120 minut s eliminací glycinu.

Vylučování je hlavně ledvinami (močí) a po 90 hodinách je úplné 90%. Midodrin má plazmatický poločas přibližně 15 minut a desglymidodrin přibližně 5-6 hodin.

Farmakologický účinek

Metabolit desglymidodrin je agonista alfa-adrenoceptorů. Tyto receptory jsou obvykle aktivovány signálními látkami adrenalin a noradrenalin. Nacházejí se ve velkém počtu v nervovém systému, ve slinných žlázách, v kardiovaskulárním systému, v urogenitálním traktu a v játrech.

Desglymidodrin jako přímý sympatomimetikum stimuluje tyto receptory, jako jsou neurotransmitery adrenalin a noradrenalin. Tam Midodrine a jeho metabolit desglymidodrin je rozpustný ve vodě, ale není rozpustný v tucích, excitovány jsou pouze periferní alfa receptory. To způsobuje zvýšení vaskulárního odporu a tonicity kapacitních cév, což způsobuje zúžení krevních cév, což vede ke zvýšení krevního tlaku.

Vzhledem k arteriální a žilní vazokonstrikci (vazokonstrikce) to ovlivňuje jak systolický, tak diastolický krevní tlak. Kromě toho midodrin také stimuluje alfa receptory v urogenitálním traktu, čímž se tok moči zpomaluje zvýšením tónu na výstupu z močového měchýře. Ke zúžení bronchiálních svalů dochází pouze při dávkách vyšších než 1 mg / kg.

Lékařská aplikace a použití

Midodrine se používá hlavně proti nízkému krevnímu tlaku, ke kterému dochází v důsledku ortostatické dysregulace nebo používání antidepresiv a neuroleptik.

Konkrétně to znamená jeho použití proti poklesu krevního tlaku při změně polohy as neurogenní ortostatickou hypotenzí. Je však třeba poznamenat, že všechna ostatní opatření by měla být nejprve vyčerpána, dokud není jisté, že léčba základního onemocnění tyto příznaky neodstraní.

Primárním cílem je vyhnout se nízkému krevnímu tlaku dietou s vysokým obsahem solí, vyhnout se velkým jídlům, zvýšit příjem tekutin a určitým opatřením, jako je pomalé vstávání nebo nošení kompresních punčoch.

Nápravou může být také vynechání léků, které snižují krevní tlak. Léčba midodrinem by měla být zvážena pouze v případě, že tato opatření nejsou úspěšná. V této souvislosti je třeba také zmínit, že ačkoli nízký krevní tlak může snížit kvalitu života, v důsledku toho málokdy vede k vážnému poškození organismu.

Základní nemoc může být nebezpečná, ale je třeba ji nejprve léčit. Midodrin zvyšuje nízký krevní tlak, aniž by ovlivnil základní onemocnění. Ve výjimečných případech je léčivo také schváleno pro další terapii při inkontinenci moči.

Rizika a vedlejší účinky

Midodrine je kontraindikován pro kardiovaskulární onemocnění, hypertyreózu, zpožděné močení v důsledku zvětšené prostaty, ale také pro dysfunkci ledvin a diabetes.

Neměl by se samozřejmě používat, pokud jste přecitlivělí na účinnou látku. Mezi běžné nežádoucí účinky při používání přípravku Midodrin patří brnění, husí rány, svědění nebo pocit nachlazení v pokožce. To může také vést k pomalému pulsu, bušení srdce, srdeční arytmie, vysokému krevnímu tlaku při ležení a zpožděnému vyprazdňování močového měchýře. Problémy s trávením, neklid, vzrušivost, podrážděnost a bolesti hlavy jsou méně časté.

Pokud se u vás vyskytnou těžké palpitace nebo závažné zpomalení pulsu, je třeba léčbu midodrinem přerušit. Poté by mělo být zváženo alternativní ošetření. Je třeba se vyhnout použití v kombinaci s různými léky, jako jsou beta-blokátory, tricyklická antidepresiva, hormony štítné žlázy, antialergika, protizánětlivé látky nebo atropin, protože to může vést k nežádoucím vedlejším účinkům.