Fluvoxamin

Fluvoxamin je antidepresivum, které patří do skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu. V Německu byla účinná látka schválena pro léčbu deprese a obsedantně-kompulzivní poruchy, ale často se používá také k léčbě úzkostných a panických poruch a posttraumatických stresových poruch. Při používání léku je třeba zvážit interakce s jinými léky, jako jsou inhibitory monoaminooxidázy (MAOI), a mohou se objevit významné vedlejší účinky.

Co je fluvoxamin?

Fluvoxamin je léčivo s chemickým molekulárním vzorcem C15H21F3N2O2. Obsahuje monocyklický aromatický kruh a byl schválen jako antidepresivum v Německu od poloviny 80. let. Tento léčivý přípravek patří do skupiny selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Zkratka SSRI je odvozena z anglického termínu „selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu“.

Monocyklická struktura a její speciální vazebná schopnost a afinita k σ-receptorům (sigma receptory) odlišují fluvoxamin od většiny ostatních antidepresiv, které mají zvláštní vazebnou afinitu k opioidním receptorům.

Účinná látka vykazuje mimo jiné silnou interakci s reverzibilními a ireverzibilními inhibitory MAO (inhibitory monoaminoxidázy), které neselektivně inhibují rozklad neurotransmiterů, jako je serotonin, noradrenalin a dopamin, a používají se také jako antidepresiva. Fluvoxamin proto nesmí být užíván společně s inhibitory MAO. Před přechodem z inhibitorů MAO na fluvoxamin nebo naopak musí být dodrženy stanovené čekací doby.

Farmakologický účinek

Jako selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu ovlivňuje fluvoxamin pouze zpětné vychytávání nebo zpětný transport serotoninu do vezikul určitých buněk nebo rozpad tohoto neurotransmiteru, takže se zvyšuje jeho koncentrace v synaptické mezeře.

V důsledku selektivního způsobu působení léčiva není narušeno rozklad nebo zpětný transport jiných neurotransmiterů ze skupiny monoaminů, jako je adrenalin, dopamin, melatonin a další. Fluvoxamin proto vede k jednostrannému zvýšení koncentrace serotoninu v synaptické mezeře díky jeho delší době zdržení.

Jako neurotransmiter v centrálním nervovém systému (CNS) jsou psychologickým účinkům připisovány monoaminový serotonin. Serotonin je považován za látku zvyšující náladu, motivující a snižující úzkost. Nedostatek serotoninu lze často prokázat depresivní náladou a depresí. Za předpokladu, že odstranění snížené koncentrace serotoninu také vyřeší depresivní náladu, jsou učiněny pokusy eliminovat relativní nedostatek dodáním dalšího serotoninu nebo zabráněním rychlé inaktivace messengerové látky.

Příjem fluvoxaminu vede ke zvýšené koncentraci serotoninu inhibicí rychlé inaktivace serotoninu. Pokud koncentrace serotoninu překročí určitou úroveň, účinek poslové látky může být téměř zvrácen. Syndrom serotoninu nastává, který je typicky charakterizován symptomy, jako jsou úzkost, úzkost, svalové napětí, třes a svalové záškuby.

Serotoninový syndrom se může vyvinout například, pokud není brána v úvahu interakce fluvoxaminu s inhibitory MAO a nevznikne nekontrolovatelně vysoká hladina serotoninu.

Lékařská aplikace a použití

Příjem fluvoxaminu jako selektivního inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu vede ke zvýšení hladiny serotoninu v krvi, a lze jej proto zvážit při léčbě všech duševních chorob, které jsou spojeny se sníženou hladinou serotoninu. To se týká především patologické deprese.

Dosud není dostatečně známo, zda zjevná deprese je příčinou nebo důsledkem nedostatku serotoninu.Fluvoxamin je proto primárně předepisován k léčbě deprese.

Podle svého původního schválení v polovině 80. let má lék také výslovně za cíl zlepšit OCD. V průběhu dalších aplikací, které přesahují původně zkoumané spektrum nemocí, se lék také často používá k léčbě úzkostných poruch, panických záchvatů, posttraumatických stresových poruch a sociální fóbie a syndromu dráždivého tračníku. I s diagnostikovaným hraničním syndromem, který lze v příhraniční oblasti klasifikovat mezi neurózou a manifestní psychózou, je léčba fluoroxaminem SSRI zcela běžná.

Empirické znalosti prokázaly, že úzkostné poruchy, které se mohou vyvinout například v sociální fólii, jsou také doprovázeny sníženou hladinou serotoninu. Za účelem léčby sociální fobie sami a tím zabránění rozvoji řady negativních vedlejších účinků zvažuje použití fluvoxaminu mnoho lékařů a někdy je upřednostňováno.

Kromě své účinnosti je lék často ceněn pro svůj relativně krátký fyziologický poločas okolo 15 hodin. Krátký poločas umožňuje rychlý přechod k alternativnímu psychotropnímu léku během několika dnů, pokud je zjištěna nesnášenlivost vůči agentovi.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Stejně jako jiné inhibitory selektivních inhibitorů serotoninu, fluvoxamin zasahuje do metabolismu monoaminů relativně necitlivě, jednostranně a systémově. V nervovém systému dochází k jednostrannému zvýšení koncentrace serotoninu, aniž by byly plně známy související systémové účinky na mnoho relevantních metabolických procesů.

Navzdory nepochybným úspěchům léčby ke zlepšení řady psychopatologických onemocnění je používání fluvoxaminu často doprovázeno nežádoucími vedlejšími účinky. Po užití fluvoxaminu se může objevit úzkost, ospalost, třes a potíže se spánkem. Podobně často dochází ke zvýšení srdeční frekvence a také pocení a přecitlivělosti kůže.

Serotoninový syndrom, toxická nadměrná nabídka serotoninu, se může vyvinout, zejména v kombinaci s léky, které jinak zvyšují hladinu serotoninu. Serotoninový syndrom je obvykle doprovázen sníženým vědomím, zmrazenými svaly, chvěním a horečkou a vyžaduje okamžitou lékařskou péči.