Alprenolol

Neselektivní beta blokátor Alprenolol byl vyvinut na konci 60. let a dnes již není na trhu. Aktivní složka se nazývá neselektivní, protože nepůsobí pouze na ß-adrenoreceptory v těle, které jsou přímo odpovědné za kontrolu srdečního rytmu, ale na všechny tři známé podskupiny receptorů, které v těle přijímají různé funkce.

Co je alprenolol

Alprenolol je beta blokátor, který byl patentován v roce 1969 farmaceutickou společností AB Hässle a uveden na trh. Přípravek, který byl primárně předepisován pro léčbu vysokého krevního tlaku, již není na trhu.

Z hlediska své chemické struktury má alprenolol podobnou strukturu jako oxprenolol, a proto je také zařazen do skupiny neselektivních beta blokátorů. Pokud je alprenolol podáván ve vysokých dávkách, má stabilizační účinek na buněčnou membránu, i zde je alprenolol podobný účinné látce oxprenolol.

Účinná látka je pouze částečně rozpustná v tucích a má plazmatický poločas až tři hodiny po podání. Biologická dostupnost alprenololu je pouze relativně nízká na deset procent. Biologická dostupnost popisuje hodnotu, s jakou je přípravek v oběhu k dispozici nezměněný.

Farmakologický účinek

Podobně jako všechny beta blokátory se alprenolol používá k inhibici stimulačních účinků hormonů adrenalinu a noradrenalinu. Protože však alprenolol konkrétně a výhradně necílí na receptory ß1, které jsou přímo řízeny jak srdeční silou, tak srdeční frekvencí, alprenolol se nazývá neselektivní beta blokátor.

Alprenolol spíše působí na všechny tři podtypy ß-adrenoceptorů, které se vyskytují v srdci, v tukové tkáni a v hladkých svalech ve velmi vysoké hustotě. Všechny ß-receptory jsou stimulovány adrenalinem. Toto je produkováno v nadledvinách a nazývá se stresovým hormonem, který se stále častěji uvolňuje v případě zvláštních stresových a stresových situací.

Výsledkem tohoto uvolňování hormonů je zvýšení srdeční frekvence, zvýšení krevního tlaku, rozšíření průdušek a zrychlené odbourávání tuků, aby bylo tělu dodáno energii. Tento mechanismus, který hrál zásadní roli v prvních dnech vývoje člověka, zdůrazňuje zejména kardiovaskulární systém. Beta blokátory, jako je alprenolol, blokují příčiny vysokého krevního tlaku a vysokého srdečního tepu na biochemické úrovni.

Lékařská aplikace a použití

Beta blokátory, jako je alprenolol, jsou předepisovány hlavně pro chronicky vysoký krevní tlak. Vysoký krevní tlak se používá, pokud je systolický krevní tlak trvale nad hodnotou 140 mmHg, limit diastolického krevního tlaku je 90 mmHg.

Nejčastějšími příčinami vysokého krevního tlaku jsou poruchy kardiovaskulárního systému, hormonální systém a poškození ledvin. Roli mohou hrát také genetické faktory. To významně zvyšuje riziko, že děti jednoho dne trpí vysokým krevním tlakem, pokud tomu tak již bylo u jejich rodičů. Kromě diabetu a velmi nadváhy je vysoký krevní tlak důležitým rizikovým faktorem pro rozvoj arteriosklerózy, která zase může způsobit vážné poškození kardiovaskulárního systému, jako jsou srdeční infarkty.

Dalšími potížemi, pro které jsou podávány přípravky, jako je alprenolol, jsou koronární srdeční onemocnění, terapie srdečního infarktu, srdeční selhání a srdeční arytmie. Kromě toho existuje celá řada dalších nemocí, jako je hypertyreóza, úzkost nebo migréna, při kterých může přípravek poskytnout úlevu v jednotlivých případech.

Rizika a vedlejší účinky

Skupina účinných látek ISA obsažená v Alprenololu vede častěji k poruchám spánku než beta-blokátory bez ISA. Jinak se při užívání alprenololu mohou vyskytnout stejné nežádoucí účinky jako u všech betablokátorů. Mezi nejčastější vedlejší účinky patří pomalý srdeční rytmus, srdeční selhání nebo astmatické záchvaty.

Tento vedlejší účinek je také důvodem, proč by alprenolol neměl být podáván pacientům trpícím bronchiálním astmatem. Srdeční selhání, známé jako onemocnění samo o sobě, je neschopnost srdečního svalu transportovat množství krve, které tělo potřebuje do síní bez zvýšení tlaku.

Často se mohou vyskytnout i další problémy, jako je únava, poruchy periferního oběhu, depresivní nálady nebo erektilní dysfunkce. Poruchy vedení v srdci se mohou objevit také jako nežádoucí účinek beta blokátorů. Toto je relativně běžná forma srdeční arytmie.