Iclaprim

V Iclaprim jedná se o léčivo, které je v současné době (od roku 2017) stále v procesu schvalování. Je vyráběna švýcarskou farmaceutickou a biofarmaceutickou společností ARPIDA se sídlem v Reinachu a je určena k použití při léčbě komplikovaných infekcí kůže a struktury kůže. Z farmakologického a lékařského hlediska je to antibiotikum, jehož mechanismus účinku vychází z inhibice bakteriální dihydrofolát reduktázy.

Co je Iclaprim?

Iclaprim se používá v nejbližší budoucnosti k léčbě různých kožních infekcí a struktury pokožky. Aktivní složku vyrábí švýcarská farmaceutická společnost APRIDA, která také vlastní patenty na látku. Antibiotikum je stále ve fázi schvalování v Evropské unii (EU) a ve Spojených státech amerických (USA).

Americká potravinová a drogová správa (FDA) v roce 2009 v naléhavém řízení rychle urychlila schválení a odkázala na pravidelné schválení, o které APRIDA v současné době usiluje. Iclaprim proto ještě není k dispozici na drogových trzích. Je-li souhlas udělen, může být lék pacientům poskytnut pouze na lékařský předpis. Rovněž je běžné objednat povinné lékárny pro srovnatelné léky.

V chemii a farmakologii je Iclaprim popsán empirickým vzorcem C 19 - H 22 - N 4 - O 3. Empirický vzorec C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S se používá pro mesilát islaprimu, což je také běžné. To odpovídá morální hmotnosti 354,4 g / mol nebo 450,51 g / mol. Mechanismus účinku Ilalaprimu je založen na inhibici bakteriální dihydrofolát reduktázy. Antibiotikum je považováno za maják naděje pro léčbu nemocí způsobených rezistentními kmeny patogenů.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Vzhledem ke svým farmakologickým vlastnostem a použitému mechanismu účinku je Iclaprim antibiotikem. Je zařazen do skupiny účinných látek diaminopyrimidinů, která rovněž zahrnuje léčiva pyrimethamin, copexil a aminopterin. Typické pro tuto skupinu je přítomnost organické sloučeniny sestávající z báze a dvou aminoskupin na pyrimidinovém kruhu. Empirický vzorec diaminopyrimidinů proto vždy ukazuje uhlík (C), vodík (H) a dusík (N).

Iclaprim je považován za účinný inhibitor dihydrofolát reduktázy v bakterii. Existují tedy podobnosti s trimethoprimem, který také patří do skupiny diaminopyrimidinů. Zvláštností přípravku Iclaprim je to, že působí také na četné kmeny patogenů, u nichž již trimethoprim již není účinný.

V lékařských studiích prováděných mimo živý organismus (in vitro) bylo prokázáno, že Iclaprim lze použít proti velkému počtu grampozitivních bakterií. Patogeny, které se modří, když se provádí proces diferenciálního barvení (Gramovo barvení), jsou gram-pozitivní. Iclaprim je proto považován za maják naděje pro léčbu kožních onemocnění, která jsou vyvolána rezistentními bakteriemi.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Iclaprim je používán v boji proti infekcím kůže a její struktuře. V dosud provedených klinických studiích bylo podávání buď orálně nebo intravenózně, takže tyto formy podávání budou pravděpodobně také indikovány v praxi.

Při perorálním podání ve formě potahovaných tablet je biologická dostupnost antibiotika přibližně 40%. Pro průměrné pacienty se doporučuje dávka 160 mg. Zde je možné dosáhnout plazmatické hladiny až 0,5 ug / ml.

Pokud je Iclaprim podáván intravenózně, je doporučená dávka mezi 0,4 a 0,8 mg na tělesnou hmotnost. Jsou zde možné plazmatické koncentrace až 0,87 µg / ml. Plazmatický poločas je stanoven na dvě hodiny.

Rizika a vedlejší účinky

Stejně jako u všech léků se mohou po užití Iclaprimu objevit nežádoucí vedlejší účinky. Podle současného stavu znalostí lze s lékem linezolid provést četná srovnání. Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou proto gastrointestinální potíže, které se mohou projevit jako průjem, uvolněná stolice, zvracení, bolest břicha, zácpa (zácpa), nevolnost nebo nevolnost. Bolest hlavy a ztráta chuti jsou také potenciálními vedlejšími účinky.

Jsou také možné změny krevních hodnot. Může dojít také ke snížení počtu bílých krvinek, nedostatku neutrofilů nebo destiček. Kromě toho lze očekávat horečku a kožní reakce. Ta se projevuje zejména svěděním, zarudnutím a vyrážkami.

Kromě toho se Iclaprim nesmí používat, pokud existuje lékařská kontraindikace (indikace). V medicíně se to týká okolností, které způsobují, že použití určitého přípravku se zdá být nepřiměřené, protože jsou pravděpodobně nevyčíslitelná rizika a vedlejší účinky. To je zejména případ, pokud je známa nesnášenlivost účinné látky. V případě alergií na diaminopyrimidiny je třeba věnovat zvláštní pozornost tomu, aby bylo nutné pečlivě zvážit možnosti a přínosy.

Kromě toho je třeba věnovat pozornost interakcím s jinými léčivými látkami. Ošetřující lékař proto musí být v pravidelných intervalech informován o všech přípravcích, které byly přijaty. Tímto způsobem lze minimalizovat rizika a učinit je předvídatelnějšími.