Kyselina fumarová

Lék Kyselina fumarová je známá od starověkého Řecka. Účinná složka se vyskytuje v přírodě a může se také vyrábět synteticky.

Používá se hlavně v průmyslu a také v medicíně. Kyselina fumarová se zde používá k léčbě psoriázy a určité formy roztroušené sklerózy. Inhibuje speciální imunitní buňky.

Co je kyselina fumarová?

Kyselina fumarová je organická a zároveň chemická látka, která patří také do skupiny ovocných kyselin kyselina trans-ethylendikarboxylová je nazýván. Soli kyseliny fumarové se nazývají fumaráty.

Kyselina se nachází v rostlinách, houbách a lišejnících. Může být také vyroben v laboratoři. Jako potravinářská přídatná látka E 297 se používá k konzervování potravin. Průmysl jej používá k výrobě plastového polyesteru. V živočišném průmyslu se používá jako potravinářská přídatná látka k prevenci infekcí. Soli esteru kyseliny fumarové, kyseliny fumarové, monoethylesteru kyseliny fumarové a dimethylesteru kyseliny fumarové se používají k léčbě pacientů s kožními onemocněními a roztroušenou sklerózou.

Jsou aplikovány externě jako masti nebo orálně ve formě tobolek a tablet, jakož i injekcí. 60% účinné látky se později vylučuje dýcháním, zbytek močí. Vzácně se vyskytující vedlejší účinky mohou být sníženy, pokud pacient vezme lék s jídlem.

Funkce, efekt a úkoly

Kyselina fumarová je primárně imunosupresivní. To vytváří rovnováhu mezi různými skupinami imunitních buněk. Například léčiva kyseliny fumarové ovlivňují B a T lymfocyty a Th1 buňky inhibicí účinku Th1 buněk pomocí Th2 buněk.

To je nutné, protože pacienti s lupénkou mají nadbytek Th1 buněk. Všechny tři fumaráty se používají při dlouhodobé léčbě psoriázy a od roku 2014 také při recidivě remitující roztroušené sklerózy. Psoriáza je chronický, neznečišťující stav kůže. Fumarátové masti, tobolky a tablety snižují zánět, který vede k tvorbě šupinovitých vyrážek. Terapie fumadermem je úspěšná přibližně u 90 procent pacientů.

Již v 70. letech 20. století lékaři ošetřovali své pacienty s psoriázou přípravky kyseliny fumarové. Na základě kladného rozhodnutí Evropské lékové agentury EMA v roce 2013 byl dimethylfumarát (DMF) rovněž schválen pro léčbu relabující remise roztroušené sklerózy. Lék se podává jako tobolky a tablety a nahrazuje beta-interferonovou injekci, která byla dosud používána, což bylo pro mnoho pacientů stresující. V této speciální formě roztroušené sklerózy, která je založena na poruše buněk Th1, inhibuje zánět nervových vláken mozku a míchy uvolněním faktoru ochrany buněk Nrf2.

Protože také brání produkci cytokinů - blokuje receptory HCA2 - snižuje frekvenci útoků až o 50%. To zpožďuje progresi onemocnění. Při léčbě psoriázy se látky kyseliny fumarové podávají v nižších dávkách než ve zvláštní formě roztroušené sklerózy.

Vzdělávání, výskyt, vlastnosti a optimální hodnoty

Kyselina fumarová tvoří při teplotě místnosti bezbarvé, hořlavé krystaly téměř bez zápachu a sublimuje při teplotě 299 ° C. Ovocná kyselina je velmi dráždivá a ve vodě se dobře nerozpouští. Je známa již od starověku, kdy se používala hlavně v lidovém lékařství k léčbě kožních onemocnění. Kyselina fumarová se vyskytuje přirozeně u některých lišejníků, rostlin a hub a byla pojmenována po běžném dýmu (Fumaria officinalis), plevele s červeným květem.

Byl izolován z rostliny poprvé v roce 1832. Naturopatie také nazývá rostlinu „šupinatou bylinou“, protože byla aplikována ve formě čajového obkladu na oblasti těla postižené vyrážkou. Společný zemský kouř obsahuje velké množství kyseliny fumarové. K výrobě kyseliny fumarové v laboratoři se kyselina maleinová zahřívá na alespoň 150 stupňů, ozařuje UV zářením nebo se rozpustí ve vodě. V ne-rostlinných organismech je ovocná kyselina produkována mimo jiné hydrolytickým rozkladem aminokyselin tyrosin a fenylalanin.

Nemoci a poruchy

Zvláště na začátku léčby vede použití přípravků kyseliny fumarové někdy k vedlejším účinkům. Nejčastějšími pozorovanými vedlejšími účinky (více než 1 z 10 pacientů) jsou gastrointestinální problémy, jako je průjem, nadýmání, plyn, nauzea a bolesti břicha a pocit nadměrného tepla.

K těmto poruchám dochází také příležitostně později. Ve vzácných případech byly zjištěny kožní alergie spojené se svěděním, návaly horka (zarudnutí kůže), zvýšené hodnoty jater, ospalost, únava, bolesti hlavy, snížené lymfocyty v krvi a zvýšené vylučování bílkovin močí. Pokud se vylučuje více bílkovin, naznačuje to přítomnost onemocnění ledvin a mělo by být okamžitě vyšetřeno. Během léčby kyselinou fumarovou se občas může objevit progresivní multifokální leukoencefalopatie (onemocnění mozku), Kaposiho sarkom a lymfopenie.

Lékaři předpokládají, že příčinou těchto onemocnění je imunosupresivní účinek fumarátů. Pacienti s akutní závažnou infekcí, závažnými problémy s ledvinami, žaludečními vředy, dvanáctníkovými vředy, závažnými onemocněními jater a přecitlivělostí na účinnou látku by neměli užívat přípravky kyseliny fumarové. To platí také pro těhotné a kojící ženy, jakož i pro děti a dospívající do 18 let, protože dosud neexistuje spolehlivá znalost jejich účinků na tyto skupiny pacientů. Léčba kyselinou fumarovou by navíc neměla být užívána, pokud pacient také dostává přípravky s podobnými vedlejšími účinky (cyklosporin, retinoidy atd.), Protože kyselina fumarová může narušit funkci ledvin.