Kyselina fumarová

Lék Kyselina fumarová je známá již od starověkého Řecka. Účinná složka se vyskytuje v přírodě a může se také vyrábět synteticky.

Používá se hlavně v průmyslu a také v medicíně. Kyselina fumarová se zde používá k léčbě psoriázy a určité formy roztroušené sklerózy. Inhibuje speciální imunitní buňky.

Co je kyselina fumarová?

Kyselina fumarová je organická a zároveň chemická látka, která patří také do skupiny ovocných kyselin a také kyselina trans-ethylen dikarboxylová je nazýván. Soli kyseliny fumarové se nazývají fumaráty.

Kyselina se nachází v rostlinách, houbách a lišejnících. Může být také vyroben v laboratoři. Jako potravinářská přídatná látka E 297 se používá k konzervování potravin. Průmysl jej používá k výrobě plastového polyesteru. V živočišném průmyslu se používá jako potravinářská přídatná látka k prevenci infekcí. Soli esteru kyseliny fumarové, kyseliny fumarové, monoethylesteru kyseliny fumarové a dimethylesteru kyseliny fumarové se používají k léčbě pacientů s kožními onemocněními a roztroušenou sklerózou.

Aplikují se externě jako masti nebo orálně ve formě tobolek a tablet, jakož i injekcí. 60% účinné látky se později vylučuje dechem, zbytek močí. Vzácně se vyskytující vedlejší účinky mohou být sníženy, pokud pacient vezme lék s jídlem.

Funkce, efekt a úkoly

Kyselina fumarová je primárně imunosupresivní. To vytváří rovnováhu mezi různými skupinami imunitních buněk. Například léčiva kyseliny fumarové ovlivňují B a T lymfocyty a Th1 buňky inhibicí účinku Th1 buněk pomocí Th2 buněk.

To je nezbytné, protože pacienti s lupénkou mají nadbytek Th1 buněk. Všechny tři fumaráty se používají při dlouhodobé léčbě psoriázy a od roku 2014 také při recidivě remitující roztroušené sklerózy. Psoriáza je chronický, nekontantní stav kůže. Fumarátové masti, tobolky a tablety snižují zánět, který vede k tvorbě šupinovitých vyrážek. Terapie fumadermem je úspěšná přibližně u 90 procent pacientů.

Již v 70. letech 20. století lékaři ošetřovali své pacienty s psoriázou přípravky kyseliny fumarové. Dimethyl fumarát (DMF) byl rovněž schválen pro léčbu recidivující remitující roztroušené sklerózy na základě kladného rozhodnutí Evropské lékové agentury EMA v roce 2013. Lék se podává jako tobolky a tablety a nahrazuje beta interferonovou injekci, která byla dosud používána, což bylo pro mnoho pacientů stresující. V této speciální formě roztroušené sklerózy, která je založena na poruše buněk Th1, inhibuje zánět nervových vláken mozku a míchy uvolněním faktoru ochrany buněk Nrf2.

Protože také brání produkci cytokinů - blokuje receptory HCA2 - snižuje frekvenci útoků až o 50%. To zpožďuje progresi onemocnění. Při léčbě psoriázy se látky kyseliny fumarové podávají v nižších dávkách než ve zvláštní formě roztroušené sklerózy.

Vzdělávání, výskyt, vlastnosti a optimální hodnoty

Kyselina fumarová tvoří při teplotě místnosti bezbarvé, hořlavé krystaly téměř bez zápachu a sublimuje při přibližně 299 ° C. Ovocná kyselina je velmi dráždivá a ve vodě se velmi dobře nerozpouští. Je známa již od starověku, kdy se používala hlavně v lidovém lékařství k léčbě kožních onemocnění. Kyselina fumarová se přirozeně vyskytuje u některých lišejníků, rostlin a hub a byla pojmenována po běžném dýmu (Fumaria officinalis), plevele s červeným květem.

Byl izolován z rostliny poprvé v roce 1832. Naturopatie také nazývá rostlinu „drcenou bylinou“, protože byla aplikována ve formě čajového obkladu na oblasti těla postižené vyrážkou. Společný zemský kouř obsahuje velké množství kyseliny fumarové. K výrobě kyseliny fumarové v laboratoři se kyselina maleinová zahřívá na nejméně 150 stupňů, je ozařována UV zářením nebo rozpuštěna ve vodě. V ne-rostlinných organismech se ovocná kyselina vytváří hydrolytickým rozkladem aminokyselin tyrosin a fenylalanin.

Nemoci a poruchy

Zvláště na začátku léčby vede použití přípravků kyseliny fumarové někdy k vedlejším účinkům. Nejčastějšími pozorovanými vedlejšími účinky (více než 1 z 10 pacientů) jsou gastrointestinální problémy, jako je průjem, nadýmání, plyn, nauzea a bolesti břicha a pocit nadměrného tepla.

Tyto poruchy se občas vyskytují později. Ve vzácných případech byly zjištěny kožní alergie spojené se svěděním, návaly horka (zarudnutí kůže), zvýšené hodnoty jater, ospalost, únava, bolesti hlavy, snížený počet lymfocytů v krvi a zvýšené vylučování bílkovin v moči. Pokud se vylučuje více bílkovin, naznačuje to přítomnost onemocnění ledvin a mělo by být okamžitě vyšetřeno. Během léčby kyselinou fumarovou se občas může objevit progresivní multifokální leukoencefalopatie (onemocnění mozku), Kaposiho sarkom a lymfopenie.

Lékaři předpokládají, že příčinou těchto nemocí je imunosupresivní účinek fumarátů. Pacienti s akutní závažnou infekcí, závažnými problémy s ledvinami, žaludečními vředy, dvanáctníkovými vředy, závažným onemocněním jater a přecitlivělostí na účinnou látku by neměli konzumovat přípravky kyseliny fumarové. To platí také pro těhotné a kojící ženy, jakož i pro děti a dospívající do 18 let, protože dosud neexistují spolehlivé znalosti o jejich účincích na tyto skupiny pacientů. Léčba kyselinou fumarovou by navíc neměla být užívána, pokud pacient také dostává přípravky s podobnými vedlejšími účinky (cyklosporin, retinoidy atd.), Protože kyselina fumarová může narušit funkci ledvin.