Fibráty

Fibráty jsou karboxylové kyseliny a patří mezi organické sloučeniny. Na trhu jsou známí různí zástupci, jako je clofibrát, gemfibrozil a etofibrát. Fibráty se váží na určité receptory v buněčných organelách, a tím způsobují snížení hladiny lipidů v krvi. Používají se proto k léčbě poruch lipidů, jako jsou vysoká hladina cholesterolu nebo triglyceridů. Fibráty by neměly být předepsány pro známá onemocnění jater. Lék může způsobit vedlejší účinky, jako je nauzea, plyn, zvracení, bolesti břicha a bolesti hlavy.

Co jsou to fibráty?

Fibráty a kyseliny fibrilové patří do skupiny karboxylových kyselin. Tyto kyseliny nesou alespoň jednu karboxylovou skupinu a patří do chemické třídy organických sloučenin. To znamená, že jejich molekulární sloučeniny obsahují vodu a uhlík.

Fibráty jsou uváděny na trh pod různými obchodními názvy. Zástupci této skupiny zahrnují fenofibrát, clofibrát, bezafibrát, etofibrát a gemfibrozil.

Farmakologický účinek na tělo a orgány

Kyselina fibronová, fibráty a jejich deriváty urychlují odbourávání mastných kyselin v peroxisomu. Peroxisomy jsou buněčné organely nalezené v eukaryotech. Jsou obklopeny buněčnou membránou a patří mezi detoxikační aparát v lidském organismu.

Fibráty se vážou na tzv. Receptory aktivované proliferátorem peroxisomu. Tyto receptory se zkrátka nazývají PPAR. Leží v buňkách a mohou být aktivovány fyziologickými i farmakologickými ligandy. Poté slouží jako transkripční faktor a regulují expresi různých genů.

Když se fibráty vážou k PPARs, receptor je dimenzován a poté navázán na deoxyribonukleovou kyselinu nebo DNA krátce. V důsledku toho dochází ke zvýšenému rozkladu LDL cholesterolu.

To může snížit hladinu LDL, „špatnou“ hladinu cholesterolu, o deset až dvacet procent. Současně to podporuje zvýšení „dobrého“ cholesterolu nebo zkrátka HDL o pět až deset procent. Kromě toho může být hladina triglyceridů snížena o dvacet až čtyřicet procent.

Současně fibrát podporuje sekreci dvou enzymů. V důsledku toho se do žluči vylučuje více cholesterolu. To má za následek mírně zvýšené riziko vzniku žlučových kamenů obsahujících cholestrol.

Lékařská aplikace a použití pro léčbu a prevenci

Fibráty se v medicíně používají k léčbě příliš vysokých hladin lipidů v krvi. Krevní lipidy jsou různé lipidy v krvi. Kromě cholesterolu zahrnují triglyceridy a vitaminy rozpustné v tucích. Fibráty se používají k léčbě různých poruch hladin lipidů, zatímco tzv. Statiny se téměř výhradně používají k léčbě hypercholesterolémie.

Kromě poruch hladin lipidů v krvi je tzv. Hypertriglyceridémie onemocnění, které je léčeno fibráty. Hlavním cílem léčby fibrátem je prevence aterosklerózy. Ateroskleróza je kalcifikace krevních cév, která může vést k fatálním sekundárním onemocněním, jako je mozková mrtvice nebo infarkt.

Kontraindikace pro tyto léky zahrnují onemocnění jater, onemocnění žlučníku a známou citlivost kůže na světlo. Kromě toho pacienti s dialýzou a pacienti alergičtí na kyselinu fibrilovou nesmí být léčeni tímto lékem.

Příjem a dávka léčiva by měla být individuálně přizpůsobena pacientovi a závažnosti onemocnění.Fibráty se obvykle nepodávají jako monoterapie. Zvýšené hladiny lipidů v krvi mohou být také pozitivně ovlivněny adekvátními zátěžovými a nutričními intervencemi. Lék je tedy obvykle součástí vícesloupcové terapie.

Těhotné a kojící ženy by se měly před použitím rozhodně poradit se svým lékařem. Pokud jde o dávkování u dětí, stále neexistují žádné smysluplné údaje.

Fibráty se obvykle musí podávat po delší dobu. Pacienti by měli brát léky pravidelně a jednat podle pokynů svého ošetřujícího lékaře. Pokud máte podezření, že dávka je příliš slabá nebo příliš silná, je třeba neprodleně kontaktovat lékaře. Kromě toho je nutné pravidelně kontrolovat hodnoty lipidů v krvi, aby se ověřila účinnost léčby a v případě potřeby se upravila.

Rizika a vedlejší účinky

Užívání fibrátů může vést k rizikům a vedlejším účinkům. Při správném použití je však většina uvedených vedlejších účinků dočasná. Ukončení léčby není vždy nezbytně nutné, pokud se vyskytnou nežádoucí vedlejší účinky a nikdy by nemělo být prováděno samostatně, ale vždy po konzultaci s ošetřujícím lékařem.

Mezi časté negativní účinky patří bolest břicha, plyn, zácpa, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, závratě, vyrážka, bolest hlavy, únava, průjem a dyspepsie. Ten je charakterizován zažívací poruchou v horní části břicha. Vyznačuje se malátností, pálením žaludku a časným pocitem sytosti.

Fibráty mohou zřídka vést k onemocněním svalů. V jednotlivých případech může požití vést k poškození funkce jater. Velmi vzácně se může vyskytnout tzv. Rabdomyolýza. To vede k život ohrožujícímu rozpuštění pruhovaných kosterních svalů. Mezi příznaky tohoto onemocnění patří horečka, zvracení, slabost svalů, bolest svalů a akutní selhání ledvin.

Jak je uvedeno v předchozím odstavci, fibráty mohou zvýšit riziko vzniku žlučových kamenů obsahujících cholesterol. Jsou možné interakce s jinými léky, jako jsou antidiabetika nebo antikoagulancia. Proto je třeba se s drogou setkat s jinými drogami.