Chlorfenamin je antihistaminikum, které se používá k léčbě alergických onemocnění. Inhibuje působení histaminu z látky messenger a působí tak proti alergickým symptomům, jako je svědění, zarudnutí a kožní reakce. Chlorfenamin také působí antidepresivně a sedativně. Je na trhu pod různými obchodními názvy jako monopreparace a také jako látka v kombinovaných přípravcích. Možné vedlejší účinky zahrnují únavu, nervozitu, sucho v ústech a poruchy spánku.
Co je chlorfenamin?
Chlorfenamin patří do chemické skupiny alkylaminů. Je to antihistaminikum první generace.Lék se používá v humánní a veterinární medicíně k léčbě alergických reakcí.
Droga je dostupná pod obchodními názvy Trimeton® a Balkis Dr. Jsou známy studené kapsle Henk®. Je také obsažena v různých kombinačních produktech, jako je Solmucalm®, Rhinopront®, Pecto-Baby®, Migraine-Kranit® a Benical®. Chlorofenamin je přítomen v lékařských zařízeních jako tzv. Chlorofenamin maleát. Chlorfenamin maleát je bílý krystalický prášek a je rozpustný ve vodě.
Farmakologický účinek
Chlorfenamin je antagonista histaminového receptoru. Tyto aktivní složky snižují účinek vlastní látky histaminu v těle nebo ji dokonce úplně vylučují. Histamin je biogenní amin a důležitý mediátor v lidském těle. Hraje roli při tvorbě žaludeční kyseliny a v centrální nervové soustavě. Je také zodpovědný za alergické reakce.
Při kontaktu s alergenem se histamin uvolňuje v granulocytech a žírných buňkách a váže se na receptor. To může vést k zarudnutí, otokům a svědění.
Chlorfenamin pracuje na tzv. Receptoru H1. H1 receptory jsou na endoteliálních buňkách. Po aktivaci se oxid dusnatý uvolňuje v důsledku zvýšené hladiny vápníku. To vede k relaxaci cévních svalů. Tato skutečnost vede k tomu, co se nazývá vazodilatace. Krevní cévy se rozšiřují.
Tento proces může vést k alergickým příznakům, jako je svědění, zarudnutí kůže nebo anafylaktický šok v důsledku uvolňování histaminu. Ten je život ohrožující.
Kromě svého účinku na messengerovou látku histamin má chlorfenamin další vlastnosti. Má antidepresivní účinek, protože snižuje zpětné vychytávání norepinefrinu a serotoninu na nervových zakončeních. Doposud však nebyly provedeny žádné studie na lidech pro tuto možnou oblast použití. Kromě toho má chlorfenamin únavný (sedativní) účinek.
Lékařská aplikace a použití
Vzhledem ke svému inhibičnímu účinku na histaminový receptor se chlorfenan používá k léčbě alergických onemocnění. Indikační oblasti jsou proto onemocnění dýchacích cest, jako je senná rýma, rýma, alergická rýma, chronická nozdry a sinusitida. Může být také použit k léčbě nachlazení a účinků podobných chřipce. Lék může být také použit pro symptomatickou terapii při alergických reakcích, jako je kopřivka nebo zánět spojivek.
Protože má lék antidepresivní účinek, lze jej použít k léčbě depresivních nálad. Tento způsob působení však u lidí dosud nebyl prokázán.
Vzhledem k relaxačnímu a uklidňujícímu účinku zdravotnického prostředku je chlorfenamin často zneužíván jako sedativum. To je zvláště nebezpečné v kombinaci s jinými tlumícími látkami, jako je alkohol. Současné užívání může zhoršit nežádoucí účinky léku. Kromě alkoholu je možná interakce mezi chlorfenamin maleátem a neuroleptiky, benzodiazepiny nebo antidepresivy.
Chlorfenamin se nesmí používat v medicíně, pokud pacient trpí přecitlivělostí, poruchami močení nebo výrazně zvětšenou prostatou. Kromě toho by látka neměla být použita k léčbě akutních astmatických záchvatů. Kromě toho se lék nesmí používat během těhotenství nebo kojení. Navíc by malé děti neměly být léčeny chlorfenaminem.
Rizika a vedlejší účinky
Chlorfenamin má různé vedlejší účinky. Mezi nežádoucí účinky patří sucho v ústech, krku a nosu, poruchy spánku, únava, nervozita, ospalost a špatný zrak. Lék může také způsobit glaukom, známý jako glaukom.
Vzhledem k tomu, že chlorfenenin má únavný účinek, neměli byste jej během řízení používat ani řídit nebo řídit.
Předávkování aktivní složky může vést k tzv. Anticholinergnímu syndromu. Je charakterizována horečkou, křečemi, sucho v ústech, zarudnutí kůže a halucinace.
Svalové napětí, nízký krevní tlak, cirkulační kolaps a paralýza dýchání jsou další příznaky, které se mohou objevit při předávkování lékem. Při nesprávném použití nelze vyloučit fatální výsledek.
Americká kohortní studie z roku 2015 také prokázala pozitivní korelaci mezi dlouhodobým užíváním maleátu chlorfenaminu a zvýšeným rizikem demence, jako je Alzheimerova choroba.