chinin

chinin je chemická sloučenina nalezená v kůře stromu cinchona. Chinin se lékařsky používá hlavně k léčbě malárie, zejména tropické malárie. Kromě toho se někdy používá k profylaxi a terapii svalových křečí a v přípravcích ke zmírnění příznaků infekcí podobných chřipce. Používá se také jako hořká látka v některých potravinách.

Co je chinin

Chinin je přírodní látka, která se nachází v kůře cinchona, kůra stromu cinchona. Chinin je chemická sloučenina, která je zařazena do skupiny chinolinových alkaloidů.

Chinin, který má chemický molekulární vzorec C20H24N2O2 má bílý, velmi špatně rozpustný krystalický prášek a má hořkou chuť. Teplota tání chininu je 177 stupňů Celsia, zatímco teplota tání chinin trihydrátu je 57 stupňů Celsia. Molární hmotnost chininu je 324,44 gramů na mol -1.

Nejnižší známá toxická dávka, tj. H. nejnižší dávka, která byla prokazatelně toxická pro člověka, je 74 mg x kg ^ -1 po perorálním podání. Nejnižší prokazatelně smrtelná dávka u lidí je 294 mg x kg ^ -1, přičemž typ aplikace v tomto případě není znám.

Chinin se používá jako léčivá látka i jako hořká látka v potravinách. Chinin je již dlouho používán při léčbě malárie.

Farmakologický účinek

Chinin se obvykle podává perorálně. V případě nouze je však také možná intravenózní aplikace. Po perorálním podání je chinin absorbován relativně rychle a dobře. Maximální efekt je dosažen po 1–3 hodinách. Vazba chininu na plazmatické proteiny je asi 70%. Téměř veškerý metabolismus probíhá v játrech, pouze 10% chininu se vylučuje v nezměněné podobě.

Účinek chininu je založen na inhibici hemopolymerázy plasmodií. Chinin zabraňuje tvorbě netoxického P-hematinu ve vakuolách plazmodií z toxického ferriprotofyrinu IX. Plazmie způsobuje malárii. Zde je třeba rozlišovat několik různých plazmodií. Chinin však působí proti všem druhům Plasmodia. Protože plazmodia vyžadují hemopolymerázu, jsou chininem přímo poškozeny.

Chinin má také lokální anestetický a antipyretický účinek i v malých dávkách. Chinin sulfát má také antispasmodický účinek. Antispasmodický účinek chinin sulfátu je způsoben účinkem v místě spojení mezi nervy a svalovými vlákny motorické endplate.

Lékařská aplikace a použití

Chinin se používá hlavně k léčbě těžké malárie tropica. Malárie tropica je forma malárie způsobená patogenem Plasmodium falciparum. Vyznačuje se relativně vysokou koncentrací parazita v krvi (parazitémie).

V tropických maláriích je často závažná anémie a neurologické komplikace.Kromě toho může tropická malárie vést k rytmické horečce. Tropická malárie navíc často vede ke komplikacím nebo změnám v určitých orgánech. To může také vést k selhání ledvin.

Chinin je indikován pro malárii tropica. Chinin se používá hlavně tehdy, když je patogen rezistentní nebo multirezistentní vůči chlorochinu. Chinin se podává v relativně vysokých dávkách k léčbě malárie. Terapie se většinou provádí orálně ve formě solí chininu. Množství solí obvykle odpovídá 0,8 až 1 g chininu denně. Například se denně používají dávky 1,95 gramu dihydrátu chininsulfátu, což zhruba odpovídá stanovené koncentraci chininu.

Pro všechny ostatní indikace chininu se používají výrazně nižší dávky. Další indikace jsou profylaxe a terapie svalových křečí. Zde podávané dávky jsou přibližně 200 až 400 miligramů chinin sulfátu denně.

Mimo medicínu se chinin používá v různých potravinách kvůli své hořké chuti. "Bitter Lemon" a "Tonic Water" jsou dobře známé nápoje obsahující chinin.

Rizika a vedlejší účinky

Při užívání chininu může předávkování způsobit otravu chininem. Pokud k tomu dojde, objeví se typické příznaky. Patří k nim závratě, zvracení, zvonění v uších, poruchy zraku, křeče sítnice, poškození zrakového nervu, většinou dočasná slepota, stavy vzrušení a cyanóza (namodralé zabarvení kůže a sliznic).

V nejhorším případě to může mít za následek srdeční smrt v důsledku srdeční paralýzy nebo smrt v důsledku centrální respirační paralýzy. Smrtelná dávka je kolem osmi až deseti gramů. K otravě chininem se podává aktivní uhlí (nebo síran sodný) a benzodiazepiny (např. Diazepam). Aktivní uhlí má absorbovat chinin a tak inhibovat absorpci chininu do krve. Benzodiazepiny se používají k relaxaci svalů.

Kromě toho mohou existovat další vedlejší účinky jako součást chininové terapie. Může se objevit nauzea, zvracení (průjem), průjem (bolest), bolesti břicha, alergické příznaky, vyrážka, astma, trombopenie, leukopenie, agranulocytóza, bolesti hlavy, závratě a zmatenost.

Dvojité vidění, snížená zraková ostrost (a další poruchy zraku), tinnitus, ztráta sluchu (a další poruchy sluchu), pokles krevního tlaku, šok a srdeční arytmie jsou možné nežádoucí účinky léků, které mohou být způsobeny chininem.