Beta-blokátory

Beta-blokátory, také známý jako Beta-blokátory nebo Beta-adrenergní antagonisté, jsou skupinou léků, které inhibují účinky katecholaminů adrenalin a noradrenalin v těle.

Co jsou betablokátory?

Tyto dvě látky vysílače, které jsou také známé jako "stresové hormony", se vážou na ß-receptory různých orgánů v těle, a tím spouštějí částečně fyziologicky důležité a částečně patologické procesy. Beta-blokátory mají chemické strukturní složky podobné adrenalinu a noradrenalinu, což znamená, že jako kompetitivní antagonisté mohou obsadit své receptory, aniž by vyvolaly odpovídající účinky.

Mohou být zhruba rozděleny na beta-selektivní a neselektivní beta blokátory. První z nich se vyznačují vyšší srdeční selektivitou, protože hustota receptorového podtypu ß1 je v srdci zvláště vysoká.

To je požadovaná vlastnost pro většinu indikací, příklady aktivních složek jsou atenolol, bisoprolol, metoprolol a nebivolol. Neselektivní beta blokátory, jako je propranolol, timolol a sotalol, se osvědčily v dalších oblastech použití.

Lékařský efekt a aplikace

Nejběžnější lékařské použití Beta-blokátory odkazuje na kardiovaskulární systém. Blokováním ß-receptorů beta blokátory snižují kontrakční sílu a excitabilitu srdce, jakož i jeho tepovou frekvenci, což vede ke snížení krevního tlaku. U arteriálního vysokého krevního tlaku jsou beta-blokátory často předepisovány v kombinaci s jinými antihypertenzivy, jako jsou diuretika.

Na rozdíl od ACE inhibitorů účinných látek, diuretik a antagonistů AT1, beta-selektivní beta blokátory, jako je metoprolol, lze také použít během těhotenství. Betablokátory jsou také předepisovány pro srdeční choroby, srdeční selhání, srdeční arytmie a pro profylaxi srdečního infarktu.

Beta blokátory také snižují tvorbu komorového moku v oku snížením sekrece komorového moku, a mohou být proto také použity k léčbě glaukomu (timolol). Metoprolol a propranolol se také používají jako první volba pro profylaxi migrény. Další indikace jsou hypertyreóza, třes a feochromocytom, katecholamin produkující nádor nadledvin.

Interakce

Většina interakcí Beta-blokátory týkají se jejich antihypertenzních účinků a jejich zesílení jinými prostředky. Pokud se během léčby betablokátory užívají inhibitory acetylcholinesterázy, jako je rivastigmin, donepezil a galantamin (látky pro léčbu Alzheimerovy demence), může vzájemné posílení jejich účinků vést k bradykardii (snížení srdeční frekvence) a bronchiálnímu zúžení s dušností.

Současná léčba jinými antihypertenzivy a antiarytmiky amiodaronem a dronedaronem může také vést ke zvýšenému poklesu krevního tlaku a bradykardie. Pokud nelze zabránit souběžné léčbě uvedenými přípravky, je třeba sledovat srdeční frekvenci a krevní tlak a v případě potřeby upravit dávky.

U diabetiků léčených inzulinem nebo sulfonylmočovinami, jako je glibenklamid, může dojít ke zvýšené hypoglykémii. Také maskuje varovné příznaky hypoglykémie, jako je neklid, bolesti hlavy, třes a tachykardie. Zejména neselektivní beta blokátory mohou částečně zrušit bronchodilatační účinky theofylinu a jeho derivátů, což může vést k dušnosti.

Rizika a vedlejší účinky

Beta-blokátory by se měl vždy dávkovat postupně dovnitř a ven, aby se zabránilo vedlejším účinkům. To znamená, že na začátku léčby je dávka nízká a dávka se pomalu zvyšuje a je třeba se také vyhnout náhlému přerušení.

Možné nežádoucí účinky se vyskytují zejména při zahájení léčby betablokátory a zahrnují nadměrný pokles krevního tlaku, závratě, únavu, nervozitu, poruchy spánku, bradykardii, pocení, gastrointestinální potíže, slabost svalů, otoky a impotenci. Betablokátory by neměly být používány u těžkých poruch periferního oběhu, těžkých astmatů, nízkého krevního tlaku a bradykardie, je nutné zvláštní sledování diabetu mellitu a renální nedostatečnosti.

Po pečlivém posouzení rizika a prospěšnosti lze betablokátory užívat během těhotenství, ale měla by být vysazena 72 hodin před datem splatnosti, aby se u novorozence zabránilo bradykardii. Sportovci by si měli uvědomit, že betablokátory jsou zařazeny do tříd látek na seznamu dopingu, které jsou pro určité sporty zakázány.