Triptan

Tak jako Triptan je název léku, který se používá k léčbě klastrových bolestí hlavy a migrény. Triptany jsou zvláště vhodné pro boj proti mírným až těžkým záchvatům migrény.

Co je triptan?

Triptany patří do skupiny léků na migrénu a používají se pro akutní migrény a klastrové bolesti hlavy. Zúžením krevních cév mohou snížit zánět a snížit nepohodlí.

Medicína od 19. století ví, že záchvaty migrény jsou spojeny s dilatací cévních a kraniálních krevních cév. S pozorováním, že poselská látka serotonin také vyústila v zúžení (zúžení) patologicky dilatačních cév, začal vývoj drogového triptanu. Serotonin však nebyl vhodný jako léčba migrén kvůli jeho závažným vedlejším účinkům na srdce, krevní oběh a žaludek. Z tohoto důvodu se lékařský výzkum pokusil dospět k derivátu serotoninu, s nímž je možné selektivně stahovat mozkové krevní cévy, aniž by došlo k systémovým vedlejším účinkům.

Na začátku osmdesátých let byla objevena aktivní složka, 5-karboxamidotryptamin, pomocí níž bylo možné selektivně stimulovat receptory 5-HT1. Tato látka však také vykazovala systémové vedlejší účinky na kardiovaskulární systém. Látka proto nebyla klinicky vyvinuta.

Teprve krátce poté byl objeven agonista 5-HT1B / 1D receptoru s lékem sumatriptanem, s nímž je možné selektivně stahovat mozkové krevní cévy. V prosinci 1992 byl sumatriptan schválen americkou agenturou FDA jako přípravek na migrénu.

Nevýhodou sumtriptanu však bylo, že má pouze nedostatečnou perorální biologickou dostupnost.Dalším negativním bodem bylo, že účinná látka nemohla dostatečně překročit hematoencefalickou bariéru. Lékařský výzkum proto vyvinul další triptany druhé generace, které měly lepší farmakokinetické vlastnosti.

Na konci 90. let se na trh dostaly triptany zolmitriptan, rizatriptan a naratriptan. Následně byly vyvinuty frovatriptan, almotriptan a eletriptan.

Farmakologický účinek

Účinek jednotlivých triptanů je založen na vazbě na receptory 5-HT-1B, 5-HT1D a 5-HT1F. To vede k vazokonstrikci (vazokonstrikci) cévních mozkových cév. Současně je inhibováno uvolňování zánětlivých mediátorů, jako je CGRP a látka P. Šíření bolestivých podnětů prostřednictvím mozkové kůry je triptany zpomaleno.

Triptany bohužel nemají stejný pozitivní účinek na každého pacienta. Zhruba třetina všech pacientů trpících migrénou dobře reaguje na účinnou látku, zatímco další třetina alespoň zmírňuje bolest. Ve zbývající třetině nemají triptany vůbec žádný účinek.

Pokud se projeví úlevu od bolesti, obvykle nastane po třech až čtyřech hodinách. Mnoho pacientů však znovu trpí bolestmi hlavy jen několik hodin po podání léku na migrénu.

Mechanismus působení různých triptanů je identický. Existují však rozdíly ve farmakokinetických vlastnostech. To zahrnuje začátek a trvání účinku a dobu eliminace.

Lékařská aplikace a použití

Triptany se používají proti akutním středně závažným a těžkým záchvatům migrény. Nejsou však vhodné k prevenci migrén. Mohou být také použity k léčbě klastrových bolestí hlavy.

Použití triptanů lze provádět různými způsoby. K dispozici jsou běžné tablety, tablety dispergovatelné v ústech, tablety rozpustné ve vodě, nosní spreje, čípky, předplněné injekční stříkačky a injekční stříkačky bez jehel.

Triptany se doporučuje užívat až po fázi aury, kdy se fáze bolesti hlavy zapne. Čím dříve se to vezme, tím větší je šance na terapeutický úspěch. Triptany by však neměly být podávány více než desetkrát za měsíc, protože jinak existuje riziko bolesti hlavy vyvolané léky.

S výjimkou naratriptanu jsou triptany v Německu vázány na lékařský předpis.

Rizika a vedlejší účinky

Užívání triptanů může být spojeno s nežádoucími vedlejšími účinky. Jedná se především o závratě, mírnou slabost, abnormální pocity, jako je brnění, mírná nevolnost a pocity tepla.

V některých případech je také možné dočasné zvýšení krevního tlaku nebo záchvat anginy pectoris. Předpokládá se, že tyto vedlejší účinky jsou způsobeny stimulací 5-HT1B / 1D receptorů v kardiovaskulárním systému. Poruchy kosterního svalstva, oběhové poruchy nebo srdeční arytmie se mohou vyskytovat jen velmi zřídka.

Příjem triptanů kvůli jejich vazokonstrikčním účinkům není vhodný, pokud pacient trpí cévními chorobami, vysokým krevním tlakem nebo ischemickou chorobou srdeční (CHD). Mezi další kontraindikace patří Raynaudův syndrom, předchozí srdeční infarkt a těžká dysfunkce ledvin a jater. Užívání triptanů během těhotenství a kojení se nedoporučuje.

Opatrnost se také doporučuje proti interakcím s jinými léčivými přípravky. Spasmy koronárních tepen mohou nastat při společném používání námelových alkaloidů, jako je ergotamin, které jsou také léky na migrénu. Z tohoto důvodu je třeba se vyhnout jejich vzájemnému spojování. Podávání inhibitorů MAO často vede k pomalejšímu rozkladu triptanů z organismu.