Praziquantelová terapie

Praziquantel je farmakologicky účinná látka, která se používá k léčbě napadení parazity. Účinná látka byla vyvinuta v 70. letech 20. století a od té doby je lékem volby pro onemocnění červů.

Co je Praziquantel Therapy?

Praziquantel je tzv. Antihelmintický prostředek proti červům. Jako takový se používá s úspěchem při zamoření motolicí, ploštěnky, tasemnice a pijavice. Od svého vývoje se agent rychle etabloval nejen v humánní medicíně, ale i ve veterinární medicíně.

Účinná látka byla vyvinuta v 70. letech ve spolupráci dvou hlavních farmaceutických skupin Bayer a Merck. Po úvodní době přes deset let vstoupil Praziquantel na trh začátkem 80. let. Chemicky vzato je praziquantel derivát chinolinu.

Působí lokálně na sliznicích a má také systémový účinek. Je proto velmi vhodný pro orální terapii lidí a zvířat v případě napadení parazity. Délka příjmu a druh aplikace vždy závisí na stupni a typu zamoření parazity. Účinná látka je účinná proti velkému počtu parazitů u lidí a zvířat. K rychlému a spolehlivému zabití všech parazitů v gastrointestinálním traktu je často nutná pouze jedna dávka.

Funkce, účinek a cíle

Ve veterinární medicíně se praziquantel používá profylakticky jako léčení psů a koček. Pokud již existuje napadení parazity, budou zabity během několika hodin po podání látky. V důsledku afinity praziquantelu ke sliznici chrání účinná látka v omezené míře před opětovným zamořením.

Kromě orálního podávání ve formě tablet s definovaným obsahem účinné látky byly vyvinuty také transdermální aplikační systémy, které se však používají výhradně ve veterinární medicíně. Při profylaxi nebo léčbě napadení červy se praziquantel rozpuštěný ve vodě kape na kůži koček nebo psů. Účinná látka je absorbována kůží a vstupuje do krevního řečiště. Protože se však kůží vstřebává pouze část látky, je orální aplikace standardní léčbou a prostředkem volby pro napadení červy v gastrointestinálním traktu. Cílem terapie praziquantelem je úplné zabití a odstranění parazitů v každé fázi vývoje.

Mechanismus účinku praziquantelu byl také vědecky prokázán. Chinolinový praziquantel se váže na povrch sliznice parazitů a otevírá jejich vápníkové kanály. Svaly se pak velmi rychle překonají, což vede ke spastické paralýze červů nebo pijavic, což vede k smrti parazita. To však není jediný mechanismus působení.

Protože praziquantel také útočí na neporušenou kůži parazita a trvale narušuje jeho metabolismus. To umožňuje, aby byl škůdce lépe rozpoznáván a napaden imunitním systémem hostitele. V případě vnitřního zamoření červy jsou zabití paraziti jednoduše vyloučeni stolicí. Pokud se účinná látka dostane do krve, je distribuována ve všech orgánech a orgánových systémech. Účinnost je plně zachována, a proto je praziquantel také vhodný pro terapii v případě napadení extraintestinálním červem, například v mozku. Pro bezpečné zabití parazitů musí být dosaženo určité dávky na kilogram tělesné hmotnosti.

K zabití červů v gastrointestinálním traktu stačí 10–25 mg praziquantelu v jedné dávce na kilogram tělesné hmotnosti. V případě systémového zamoření musí být vybrány vyšší dávky, které se pak obvykle musí podávat několikrát. Systémová praziquantelová terapie u lidí musí být vždy prováděna pod přísným lékařským dohledem. V západních průmyslových zemích se zamoření parazity u lidí v posledních desetiletích značně snížilo. Praziquantel proto hraje větší roli ve veterinárním lékařství.

Nemoci červů jsou však v rozvojových zemích stále rozšířené. Praziquantel se zde používá s velkým úspěchem, například proti schistosomiáze z nebezpečných červů. Účinná látka je také schválena v pediatrii s tělesnou hmotností nejméně 20 kg.

Rizika, vedlejší účinky a nebezpečí

Během léčby praziquantelem se mohou objevit nežádoucí účinky a reakce na nesnášenlivost. Nežádoucí účinky jsou často způsobeny předávkováním. Příznaky předávkování nebo přecitlivělosti na léčbu mohou být zvracení, nevolnost a bolesti břicha, ale také slabost, povrstvení kůže nebo svědění.

V těchto případech by měl být praziquantel okamžitě vysazen a nahrazen antihelmintikem s podobným účinkem. Pacienti léčeni účinnou látkou také hlásí bolest svalů, ztrátu chuti k jídlu, závratě a únavu. Protože je léčba praziquantelem podávána pouze v jedné dávce v mnoha případech a je velmi krátká, tyto nežádoucí účinky obvykle vymizí rychle. Je známo, že některá léčiva pro epilepsii a malárii mohou významně snížit obsah účinné látky praziquantelu. Tyto skupiny léků by proto neměly být užívány současně.

Navíc je praziquantel nekompatibilní s antibiotikem rifampicinem, což může vést k neočekávaným chemickým interakcím. Obě látky by se za žádných okolností neměly brát společně. Během těhotenství a kojení může být praziquantel použit pouze v odůvodněných výjimečných lékařských případech. Účinná látka přechází do mateřského mléka a může poškodit nenarozené dítě. Pacienti s již existujícími stavy, jako jsou srdeční arytmie nebo se zhoršenou funkcí ledvin nebo jater, nemusí praziquantel užívat vůbec nebo pouze po výslovných pokynech lékaře.

Farmakologické činidlo cimetidin vede k akumulaci praziquantelu v krvi. Pokud jsou obě látky užívány současně, koncentrace praziquantelu v krvi může prudce vzrůst a také se zvyšuje jeho poločas, protože cimetidin ztěžuje játru rozkládat praziquantel.