Frovatriptan

S aktivní složkou Frovatriptan je to antagonista serotoninových receptorů. Lék patří do kategorie triptanů a je schválen pro léčbu akutních záchvatů migrény. Kromě toho se lék frovatriptan v některých případech také používá k preventivní terapii klastrových bolestí hlavy.

Co je frovatriptan?

Droga Frovatriptan byla původně vyráběna výrobcem Vernalis. V současné době je na německém trhu k dispozici od farmaceutických výrobců Kohlpharma a Berlin-Chemie. Účinná látka frovatriptan je obecně dostupná pouze na lékařský předpis.

Látka je tzv. Triptan a ze strukturálního hlediska se jeví jako derivát s uzavřeným kruhem. Jeho struktura je také podobná hormonu serotoninu. Léčivo frovatriptan má antagonistický účinek na receptory serotoninu.

Farmakologický účinek

Účinná látka frovatriptan je v zásadě silným antagonistou receptorů neurologické messengerové látky serotoninu. Látka působí přesně na 5-HT1B a 5-HT1D receptory. Jsou umístěny v krevních cévách mozku a v presynaptické oblasti neuronů.

Ve většině případů se lék frovatriptan používá v akutních migrénách. Pokud se lék frovatriptan vezme během takového útoku, aktivují se odpovídající receptory. To ovlivňuje krevní cévy v mozku a snižuje tvorbu speciálních zánětlivých látek. Se stimulací 5-HT1B receptorů jsou však možné také různé kardiovaskulární vedlejší účinky, které musí být zváženy před použitím léčiva.

Poločas aktivní složky frovatriptan je relativně dlouhý asi 26 hodin. Díky tomu je látka nejdéle působícím triptanem, a proto je riziko opakovaných záchvatů migrény léčivem účinněji sníženo než léčbou jinými typy triptanů.

Kromě toho lék aktivuje receptory 5-HT7, když je použit ve vysokých dávkách. V této souvislosti se očekávalo méně vedlejších účinků, ale to ještě nebylo potvrzeno.

Biologická dostupnost frovatriptanu je mezi 20 a 30 procenty. Látka je primárně metabolizována v játrech. Většina účinné látky se později vylučuje z lidského organismu ledvinami.

Droga frovatriptan snižuje bolest připojením k různým serotoninovým receptorům. Aktivuje výrazně více receptorů než jiné triptany. Jak se lék váže na tyto receptory, mozkové cévy se rozšiřují, zlepšují průtok krve a snižují bolest spojenou s migrénami.

Lékařská aplikace a použití

Z chemického hlediska je lék frovatriptan jedním z triptanů. Jako takový se používá ve většině případů v souvislosti s léčbou akutních záchvatů migrény. To je místo, kde lék frovatriptan rozvíjí své účinky zmírňující bolest.

Účinnou látku lze také použít pro jiné typy bolesti hlavy. Frovatriptan se také používá k prevenci klastrových bolestí hlavy. V zásadě se lék frovatriptan užívá perorálně ve formě tablet.

Rizika a vedlejší účinky

Během léčby frovatriptanem je třeba dávat pozor na různé nežádoucí vedlejší účinky nebo jiné obtíže. Vedlejší účinky se vyskytují s různými frekvencemi a v různých kombinacích a liší se od osoby k člověku. V podstatě je účinná látka frovatriptan lék na předpis. Před předepisováním ošetřující lékař pečlivě zváží, zda jsou případné vedlejší účinky v jednotlivém případě odůvodněné nebo zda je riziko komplikací příliš vysoké.

Mezi nejčastější vedlejší účinky frovatriptanu patří nauzea, nepohodlí se zažívacím traktem a bolest v břiše. Jsou také možné bolesti hlavy, sucho v ústech, závratě a parestézie v končetinách. Za určitých okolností je ovlivněn pocit doteku a dochází k závažné únavě. V některých případech se u pacientů vyskytují také návaly horka, zarudnutí kůže a silné pocení.

Po užití léku frovatriptan si lidé méně často stěžují na zhoršené vnímání chuti, třes, letargii a sníženou schopnost koncentrace. Svaly se někdy nedobrovolně stahují.

Pocity tlaku v oblasti hrudníku, které se podobají pocitům anginy pectoris, jsou méně časté. Jedná se však o relativně vzácný vedlejší účinek léku frovatriptan. Důvodem je vliv na koronární cévy. Kromě toho u některých pacientů stoupá krevní tlak (vysoký krevní tlak).

Kromě toho existují určité potenciální interakce s jinými látkami, které je třeba zvážit při užívání léku frovatriptan. Frovatriptan by neměl být užíván společně s látkou ergotamin, protože se zvyšuje riziko koronárních křečí (křeče koronárních tepen). Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a třezalka tečkovaná by se neměly používat současně s frovatriptanem. Protože tyto látky zvyšují účinek léku frovatriptan. Kromě toho se důrazně nedoporučuje brát to společně s inhibitory MAO.

Kontraindikace pro léčbu léčivem frovatriptan jsou například přecitlivělost na látku, vysoký krevní tlak a poruchy funkce jater.Je třeba také postupovat v případě srdečního infarktu nebo onemocnění krevních cév.

Lék frovatriptan není vhodný k léčbě některých vzácných typů migrén. Patří sem například bazilární migrény, oční a lidská hemiplegická migréna. Jakékoli nežádoucí účinky by měly být vždy hlášeny ošetřujícímu lékaři.