Arsphenamin

Arsphenamin je organická sloučenina arsenu, která byla prodávána pod obchodním názvem Salvarsan. Lék byl použit k léčbě infekčního onemocnění syfilis. Podávání bylo obvykle intravenózní nebo intramuskulární. Látka často způsobovala závažné vedlejší účinky.

Co je arfenamin?

Arsphenamin, známý také jako dioxydiamidoarsenobenzen, byl objeven v roce 1907 německým lékařem a výzkumníkem Paulem Ehrlichem. Bylo to první účinné chemoterapeutické činidlo, které vstoupilo na farmaceutický trh. Droga nahradila vysoce toxické sloučeniny rtuti při léčbě syfilis na začátku 20. století.

Tisíce lidí stále trpí touto infekční chorobou, která je přenášena patogenem Treponema pallidum. Arsphenamin reaguje s kyslíkem za vzniku toxických sloučenin. Proto se látka musela uvádět na trh ve vzduchotěsných ampulích. Navzdory své vysoké účinnosti způsobil arfenamin nepříjemné a v některých případech i velmi nebezpečné vedlejší účinky.

Farmakologický účinek

Po celá staletí lidstvo trpělo původcem syfilis. S objevem arsphenaminu bylo možné tuto chorobu léčit poprvé. S touto syntetickou sloučeninou arsenu vyvinul její objevitel Ehrlich po mnoha neúspěšných pokusech lék, který specificky napadá bakteriální buňky. Látka však nemá žádné negativní účinky na lidské buňky.

Při podávání arsphenaminu je energetický metabolismus patogenů významně narušen. Jedna injekce je dostatečná k tomu, aby bakterie oslabila nebo dokonce zničila. Hlavní nevýhodou přípravku je jeho špatná rozpustnost a silně kyselá reakce s destilovanou vodou. Kyselý roztok není vhodný pro terapii, proto musí být smíchán s hydroxidem sodným. Konečným produktem této směsi je alkalická kapalina, která může být použita pro terapeutické účely.

Přidání roztoku hydroxidu sodného často způsobovalo popáleniny svalové tkáně a poškození žil po intramuskulárních nebo intravenózních injekcích přípravku. Proto byly vyvinuty nástupnické látky, jako je Neosalvarsan, které jsou mnohem lépe snášeny než Salvarsan. Navzdory nižšímu obsahu arsenu mají velmi dobrý účinek. Světová zdravotnická organizace odhaduje, že sexuálně přenosným onemocněním syfilis je každoročně stále nakaženo několik milionů lidí. Penicilin se nyní úspěšně používá k léčbě nemoci, protože na rozdíl od arfenaminu téměř nemá žádné vedlejší účinky.

Lékařská aplikace a použití

Arsphenamin byl primárně používán k léčbě sexuálně přenosných nemocí syfilis, ale používá se také jako lék na jiná infekční onemocnění. Zpravidla byl přípravek obohacený roztokem hydroxidu sodného injikován do žíly nebo do kosterního svalu pomocí stříkačky. Léčivý účinek látky někdy začal po první injekci. Injekce se však zpravidla opakovaly třikrát až čtyřikrát s přestávkami několika dní nebo týdnů, aby se zabránilo relapsům nemoci.

Arsphenamin má škodlivý účinek na buňky patogenu a brání jeho životně důležitým metabolickým činnostem. Vzhledem k toxickému účinku této syntetické sloučeniny arsenu, když reaguje s kyslíkem, je transportována ve vzduchotěsných nádobách. Zde může být základní látka uchovávána po dlouhou dobu, ale musí být použita okamžitě po dokončení injekčního roztoku. Intravenózní injekce zajišťuje rychlý účinek, zatímco intramuskulární podání má dlouhodobější účinek.

Rizika a vedlejší účinky

Droga arfenfenamin musel ustoupit penicilinu v léčbě syfilis, protože má závažné vedlejší účinky. Šokové reakce, jako je těžký neklid nebo zarudnutí obličeje a krku, zúžení v oblasti hrudníku, ospalost nebo dušnost, se mohou objevit jen pár minut po podání injekčního roztoku. Nelze vyloučit ani nebezpečná mozková krvácení a plicní edém. Zředěním látky a pomalým vstřikováním je možné omezit vedlejší účinky omezeně.

Toxické reakce organismu, jako jsou zimnice, horečka, zvracení, bolesti těla nebo akutní selhání funkcí ledvin, se mohou objevit několik hodin po podání arfenaminu. Často se vyskytují nemoci gastrointestinálního traktu. Jsou také známy vedlejší účinky, jako jsou onemocnění srdce a cév, slepota, hluchota, ochrnutí a metabolická onemocnění. Mezi dlouhodobé účinky, které se mohou objevit až o týdny později, patří onemocnění krve, jater a kůže, jakož i poškození centrálního nervového systému.