Arhalofenát

Jakmile je klinický vývoj kompletní a příprava Arhalofenát Pokud má nezbytná schválení, měla by být použita při léčbě diabetu 2. typu. Pokusy na zvířatech ukázaly, že lze nejen účinně snížit nejen hladinu cukru v krvi, ale také hladinu triglyceridů v krevním řečišti. Tento mechanismus je však do značné míry prozkoumán.

Co je to arhalofenát?

Léčivo arhalofenát je v současné době stále v klinickém vývoji a má se v budoucnu používat jako antidiabetikum u pacientů trpících cukrovkou 2. typu. Tento přípravek je tzv. Částečný agonista, který podle principu zámku a klíče zabírá určitý receptor a částečně nahrazuje nebo napodobuje vysílač. Na rozdíl od agonistů nejsou parciální agonisté schopni úplně vyvolat požadovaný účinek v buňce.

Částečné agonisty, jako je arhalofenát, se vyvíjejí, když maximální účinek, kterého lze dosáhnout s antagonistou, není při terapii žádoucí, například z bezpečnostních důvodů. Americká společnost Metabolex odpovídá za klinický vývoj přípravku. Doposud se již při pokusech na zvířatech ukázalo, že přípravek může snížit hladinu cukru v krvi a hladinu triglyceridů v krvi.

Farmakologický účinek

Účinná látka arhalofenát je proléčivo. To znamená, že samotný arhalofenát nemá farmakologický účinek. To se odehrává až poté, co se metabolismus přemění na aktivní složku. Arholfenat dosahuje požadovaného účinku prostřednictvím receptorů aktivovaných proliferátorem peroxisomu, které jsou umístěny přímo v buněčném jádru a regulují zde velký počet genů. Tyto receptory jsou aktivovány tzv. Ligandy, které se specificky vážou na určitý receptor.

Na rozdíl od substrátů nemohou být ligandy převedeny příslušnou cílovou molekulou. Ale mohou velmi dobře změnit svou molekulární strukturu. Pokusy na zvířatech ukázaly, že arhalofenát může účinně snižovat hladinu cukru v krvi. Má tedy nepřímý účinek na inzulín, který se tvoří v pankreatu, a primárně má za úkol snižovat hladinu cukru v krvi v lidském těle. Dělá to tak, že stimuluje buňky, aby přijímaly více glukózy z krve.

Dalším účinkem, který byl pozorován, je to, že arhalofenát může také snížit hladinu triglyceridů v krvi. Hladiny triglyceridů v krvi hrají důležitou roli v diagnostice onemocnění. Zvýšená hladina triclycerolu může naznačovat, že je přítomna metabolická porucha nebo jiné onemocnění, jako je například onemocnění ledvin. Mechanismus, kterým arhalofenát snižuje hladiny triglyceridů, je však stále neznámý.

Lékařská aplikace a použití

Jakmile jsou klinické studie dokončeny a arhalofenát schválen, bude používán k léčbě pacientů s diabetem 2. typu - známým také jako diabetes mellitus. Toto onemocnění, také známé jako cukrovka, je metabolické onemocnění. To se mimo jiné projevuje příznakem vylučování cukru v moči. Na základě tohoto příznaku byl anglický lékař Thomas Willis schopen diagnostikovat diabetes v roce 1645 pomocí chuťových testů moči.

Diabetes 2. typu je souhrnný termín pro různé metabolické poruchy, které mají hyperglykémii jako hlavní nález. U postižených pacientů je narušena regulace nutriční glukózy. V raných stádiích si pacienti často stěžují na sucho v ústech a relativně velký pocit žízně. Pokud není nemoc léčena, může to vést k poruchám zraku a v extrémních případech dokonce k hyperglykemickému kómatu.

K tomu dochází s relativním nedostatkem inzulínu a vyžaduje okamžitou léčbu hospitalizací v nemocnici.

Dlouhodobé následky neléčeného onemocnění cukrovkou mohou vést k dalším onemocněním, jako je ztráta zraku, selhání ledvin nebo dokonce mrtvice. Léčba diabetu se provádí lékařskou regulací hladiny glukózy. Například podáním inzulínu nebo stimulací vlastní produkce inzulínu v těle.

Rizika a vedlejší účinky

Protože přípravek arhalofenát je stále ve stadiu klinického vývoje, nejsou známa žádná rizika ani vedlejší účinky.