Apomorfin

Podobnost Apomorfin s tělem vlastní látkou pro dopaminy, dopaminem, je to jeden z nejúčinnějších dopaminových napodobenin, které jsou dnes dostupné medicíně a farmacii. Apomorfin, dříve používaný především jako emetikum, má v různých oblastech indikace širší spektrum účinků.

Co je to apomorfin?

Apomorfin patří (eponymní) k alaloidům aporfinů. Derivát morfinu se získá zahřátím morfinu koncentrovanou kyselinou chlorovodíkovou. Jeho struktura úzce souvisí se strukturou lidského dopaminu. Krystaly soli apomorfin-hydrochloridu, které jsou spíše odolné vůči vodě, se mohou objevit v různých barvách, bílé, lehce nažloutlé nebo nahnědlé nebo šedozelené.

Při vystavení světlu se změní na zelenou. Ačkoli je to agonista dopaminu, morfinový derivát sám o sobě nemá opioidní účinek. Spouštěcí účinek je spíš jako účinek vlastní látky pro dopamin v těle. Apomorfin vyvolávající nevolnost se dříve používal hlavně k otravě. Od roku 2001 se používal ve formě pastilky, která působila na ústní sliznici pod jazykem, při léčbě mužské erektilní dysfunkce.

Apomorfin byl občas používán jako doplněk k vysazení léku. Účinná látka se nejčastěji a nejdůležitěji používá při léčbě Parkinsonovy choroby v pozdní fázi, jako kontinuální infuze nebo subkutánní injekce. Apomorfin se také používá v homeopatii.

Farmakologický účinek

Na rozdíl od přípravků posilujících libido je proerektilní účinek apomorfinu více centrálně mechanický. Prostřednictvím dopaminového spojení v hypotalamu uvolňuje aktivní složka svaly v erektilní tkáni penisu na několika neuronálních úrovních. Zlepšený přísun krve podporuje erektilní funkci.

Protože účinná složka je buňkami velmi dobře absorbována, je podávání jako tableta pod jazykem nejúspěšnější. Zde ukazuje požadovaný úspěch rychlou absorpcí na sliznici do 20 minut. Apomorfin nevytváří obsedantně-kompulzivní poruchu, nezmění sexuální apetitu a nemá negativní dopad na psychiku.

Apomorfin je zvláště vhodný pro léčbu Parkinsonových pacientů v pozdní fázi. Příznaky tohoto onemocnění jsou způsobeny nedostatkem dopaminu. Důvodem je ztráta nebo destrukce nervových buněk produkujících dopamin v centrálním nervovém systému. Normální sled pohybů je vážně narušen, následky jsou třes (třes), akineze (poruchy pohybu) a rigidita (silné svalové napětí, svalová rigidita).

Lékařská aplikace a použití

Vzhledem ke své vlastnosti agonisty dopaminového receptoru je apomorfin velmi vhodný pro snížení motorických symptomů Parkinsonovy choroby při užívání levodopy. Jeho účinek spočívá v mozku, kde napodobuje způsob působení vlastní poselské látky v těle. Vzhledem k závažným vedlejším účinkům se však nepovažuje za primární lék.

Účinek vyvolávající nevolnost nastává právě zde, když jsou stimulovány určité dopaminové receptory v centrálním nervovém systému. K vyprázdnění žaludku pacienta se účinná látka domperidon podává dva dny před zahájením léčby.

Jako emetický byl apomorfin mezitím nahrazen mnohem snášenlivějšími prostředky, protože existuje riziko kardiovaskulárních poruch nebo respirační paralýzy, zejména u dětí. Apomorfin přitahoval negativní pozornost při užívání nelegálních drog na drogové scéně.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Vedlejší účinky, které se vyskytnou, mohou záviset na formě podání (stříkačka, tableta, infuze, mast) a frekvenci použití. Společná kombinace apomorfinu s levodopou ztěžuje identifikaci příčiny vedlejších účinků léku, které se skutečně vyskytly.

Kromě zvýšené tendence ke nevolnosti a nevolnosti byly časté hypotenze (pokles krevního tlaku při vstávání z leže), nekontrolovatelné, dobrovolné pohyby, zmatenost nebo ospalost, halucinace, poruchy trávení a dýchání. Vyskytují se infekce, vředy v ústech, poruchy chuti a také zánět nosní nebo krční sliznice.

Méně často je zvýšená tvorba bílých krvinek a psychóz. Obsedantně-kompulzivní behaviorální problémy mohou vyžadovat změnu léčby. Existují interakce s klozapinem (činidlem pro léčbu duševních a nervových symptomů) a neuroleptiky užívanými současně. Apomorfin může zvýšit účinky antihypertenziv a alkoholu.

Nedoporučuje se těhotným a kojícím ženám, jakož i dětem a adolescentům, osobám se sníženou funkcí jater a ledvin, které již mají sklon ke zvracení, s hypotenzí, kardiovaskulárními nebo plicními chorobami. Apomorfinům by mělo být předepsáno pouze po pečlivém posouzení přínosů a rizik.