Antihistaminika

Antihistaminika, Antagonisté histaminového receptoru nebo Blokátory histaminových receptorů, jsou léky, které se používají k léčbě alergických reakcí k neutralizaci účinků vlastního histaminu v těle. Antihistaminika byla objevena v roce 1937 a poprvé byla terapeuticky použita v roce 1942.

Co jsou antihistaminika?

Antihistaminika se používají při alergických imunitních reakcích těla k neutralizaci účinků histaminu. Histaminy se vážou na receptory, aby v těle vyvolaly imunitní odpověď. Antihistaminika blokují ukotvovací místa receptorů, z nichž existují čtyři různé typy: receptory H1, H2, H3 a H4.

Histamin je hormon produkovaný tělem a je v neaktivní formě hlavně v žírných buňkách a leukocytech, které jsou součástí imunitního systému. Pokud je tělo vystaveno antigenům - látkám, které jsou v těle cizí a vyvolávají alergie - přilnou k leukocytům nebo k tzv. Imunoglobulinu E, který se nachází na povrchu leukocytů.

Leukocyty jsou zničeny a histamin v nich uložený je uvolněn. Aby se snížilo důsledky uvolňování histaminů a zabránilo dalšímu uvolňování histaminů, předepisuje antihistaminika a podává je lékař.

Aplikace, účinek a použití

Antihistaminika se používají pro alergické reakce. Antihistaminika nejen blokují receptory, takže se na ně histaminy nemohou znovu vázat, ale také působí proti histaminu, který již leukocyty uvolnil. Receptory jsou rozděleny do čtyř skupin: receptory H1, H2, H3 a H4.

Receptory H1 způsobují v těle následující reakce: Krevní cévy se rozšiřují, což má za následek pokles krevního tlaku. Stěny nádoby jsou propustnější. Výsledkem je, že kromě zarudnutí pokožky dochází také k otoku (zadržování vody). Jak se krevní cévy rozšiřují, receptory H1 v průduškách vyvolávají opačný účinek.

Zvláště astmatici jsou ohroženi, protože průdušky mohou ohrozit život. Kromě toho receptory H1 stimulují přenos podnětů do nervů, takže kůže reaguje citlivěji na dotek a dochází ke svědění.

Pokud se histaminy vážou na H2 receptory, vyvolává to reakce v kardiovaskulárním systému. Srdeční frekvence se zvyšuje a plicní cévy se rozšiřují. Kromě toho mají zánětlivý účinek na žaludeční sliznici a stimulují produkci žaludeční kyseliny, což může vést k zánětu žaludeční sliznice a pálení žáhy.

Když se histamin váže na receptory H3, dochází k samoregulačním procesům. Uvolňování histaminu je inhibováno. Výzkum receptorů H4 je stále v plenkách, ale věří se, že mají vliv na alergické astma.

Antihistaminika ruší účinky hormonu histamin. Z tohoto důvodu existují dva typy antihistaminik: H1 a H2 antihistaminika. Antihistaminika H1 se používají hlavně pro sennou rýmu, kopřivku (kopřivku) a další alergické reakce (vodnaté, svědivé oči, výtok z nosu, dušnost atd.).

Antihistaminika H1 mají spasmolytický (antispasmodický) a vaskulární těsnící účinek. Již rozšířené krevní cévy se zužují, propustnost stěn cév je snížena, takže opuchy, zarudnutí kůže a svědění ustupují. Antihistaminika H2 blokují receptory H2, takže v žaludku nemohou být vyvolány žádné zánětlivé reakce. Antihistaminika H2 inhibují produkci žaludeční kyseliny.

V závislosti na tom, která účinná látka se používá, se nastaví její účinek i. d. Obvykle mezi 30 a 60 minutami. Po asi třech hodinách je max. Účinnost obvykle dosahuje a trvá jeden den, přičemž účinek postupně v průběhu hodin ubývá.

Kromě léčby alergických reakcí se antihistaminika používají také k léčbě žaludečních vředů, ADHD, poruch spánku a Alzheimerovy choroby.

Bylinné, přírodní a farmaceutické antihistaminika

Antihistaminika jsou zatím na trhu pouze jako antihistaminika H1 a H2 a dělí se na tzv. tři generace: antihistaminika 1. generace, 2. generace a 3. generace.

Mezi antihistaminika 1. generace patří A. následující skupiny účinných látek: bamipin, clemastin a dimetinden, promethazin, difenhydramin, ketotifen a dimenhydriant. Tyto léky mají mnoho vedlejších účinků. Z tohoto důvodu se již nepoužívají v orální formě (tablety atd.). Používá se především externě pomocí mastí, kapek, gelů a krémů.

S vývojem antihistaminik druhé generace, výše uvedené Vedlejší účinky jsou sníženy nebo již nedocházejí. Drogové skupiny druhé generace jsou u. A. Azelastin, cetirizin, loratadin, levocabastin, fexofenadin a mizolastin.

Dávkovými formami jsou tablety, tobolky, tablety s prodlouženým uvolňováním, masti, nosní spreje, oční kapky a v případě akutních a závažných alergických reakcí injekční nebo infuzní roztoky. Některé z antihistaminik jsou dostupné v lékárnách bez lékařského předpisu (zejména 2. generace), ale existují i ​​léky na předpis (1. generace), které musí lékař předepsat.

Kromě chemicko-farmakologických přípravků existují také přírodní antihistaminika, která v kombinaci mohou redukovat alergickou reakci těla. Kyselina askorbová, askorbát a askorbylpalmitát (vitamin C) zajišťují rychlejší odbourávání histaminu. Kyselina pantothenová (vitamin B5) je důležitým stavebním kamenem při výrobě kortizolu v nadledvinách. Kortizol má protizánětlivé vlastnosti. Vápník a zinek mohou blokovat dokovací body receptorů, aby se histamin nemohl usadit. Mangan může blokovat uvolňování histaminu a urychlit rozklad histaminu.

Flavonoidy jsou antioxidanty, které mohou mít protizánětlivé účinky. Flavonoidy hesperidin, rutin a kvercetin mohou mít stabilizační účinek na žírné buňky, takže je nemohou antigeny zničit a histamin nelze uvolnit.

Rizika a vedlejší účinky

Antihistaminika 1. generace má mnoho vedlejších účinků. Antihistaminika H1 jsou snadno dostupná do CNS, což znamená, že mohou procházet hematoencefalickou bariérou, takže pracují přímo v mozku a míchy. V důsledku toho se mohou objevit vedlejší účinky, jako je únava, pokles krevního tlaku, rychlý srdeční rytmus, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení a zhoršení funkce jater a ledvin.

Protože antihistaminika této skupiny mají sedativní (ospalý) účinek, je schopnost řídit a obsluhovat stroje výrazně omezena. Pokud se vyskytují srdeční arytmie, glaukom (glaukom), epilepsie, astma a dysfunkce jater a ledvin, nesmí se užívat antihistaminika H1 1. generace, protože tyto nemoci upřednostňují. Antihistaminika by se neměla používat během těhotenství a kojení.

Antihistaminika druhé generace již nemohou pronikat hematoencefalickou bariérou, takže se vedlejší účinky výrazně snižují. Nicméně, o.g. Objevují se vedlejší účinky, ale jejich výskyt je mnohem méně častý.

Vedlejší účinky se mohou objevit také u přírodních antihistaminik. Předávkování vitamíny a minerálními látkami může vést k kardiovaskulárním onemocněním (včetně infarktu myokardu) a také k dysfunkci ledvin a jater.

Lékové interakce

Antihistaminika 1. generace v kombinaci s von tricyklickými antidepresivy může vést k tvorbě glaukomu (glaukomu). Přípravky ze skupin účinných látek azelastinu a cetirizinu nesmějí být navzájem kombinovány, protože kardiovaskulární onemocnění mohou být důsledkem interakcí.

Antihistaminika se nesmí užívat společně s analgetiky (léky proti bolesti), prášky na spaní a anestetiky. Antihistaminika H1 a H2 nesmí být užívána společně s betablokátory a ACE inhibitory (léky na vysoký krevní tlak) nebo s krevními koagulanty (warfarin).