Tipranavir

S léčivou látkou Tipranavir je droga, která se používá k léčbě lidí s HIV 1. typu. Používá se jako součást antiretrovirové kombinované terapie. Lék Tipranavir je dostupný na farmakologickém trhu pod obchodním názvem Aptivus® a je distribuován výrobcem Boehringer. Účinná látka tipranavir patří do kategorie inhibitorů HIV proteázy.

Co je tipranavir?

Lék tipranavir je antivirové činidlo, které patří do farmakologické kategorie inhibitorů HIV proteázy. Ze strukturálního hlediska se však liší od jiných látek, které také patří do této skupiny.

Účinná látka tipranavir se primárně používá k lékové léčbě infekce HIV. Účinek léku je způsoben skutečností, že ovlivňuje tzv. Virovou proteázu. Tato proteáza je nezbytná pro množení virů.

Účinná složka se obvykle podává orálně ve formě tobolek. Lék se podává dvakrát denně spolu s jídlem. Ve většině případů se lék tipranavir užívá společně s posilovacím ritonavirem. Tato látka je tzv. Inhibitorem CYP, který zpomaluje rozklad tipranaviru. Tento mechanismus zvyšuje účinnost léku tipranaviru.

Při jeho užívání jsou však možné různé vedlejší účinky. Nejběžnější jsou nevolnost, bolesti hlavy a únava. Je třeba také poznamenat, že látka může být toxická pro játra a v některých případech může způsobit hepatitidu nebo jiná závažná onemocnění jater. Z tohoto důvodu je nutná přísná lékařská kontrola.

Lék tipranavir byl schválen v Evropě a USA v roce 2005. Tipranavir se obvykle jeví jako bílá nebo slabě žlutá. Struktura účinné látky tipranavir je nepeptidová. Lék tipranavir je v zásadě antivirové léčivo, které je obvykle kombinováno s jinými typy antivirových léčiv.

Farmakologický účinek

Zvláštní způsob účinku drogy tipranaviru je zodpovědný za to, že je vhodný pro léčbu lidí HIV-1. Látka tipranavir je v zásadě inhibitorem HIV proteázy, který inhibuje speciální virový enzym. Tento enzym je nezbytný pro množení viru a produkci nových virů. Protože virová proteáza je narušena účinnou látkou tipranavirem, viry již nejsou schopny se dále ničit. Výsledkem je snížení virové zátěže postiženého pacienta a zabránění šíření viru v lidském organismu.

Problém je však v tom, že viry si mohou rychle vyvinout rezistenci na léčivo tipranavir. Na rozdíl od jiných inhibitorů HIV proteázy nemá léčivo peptidovou strukturu. Tvoří tedy první typ nepeptidového inhibitoru HIV proteázy. Tyto strukturální rozdíly jsou pravděpodobně zodpovědné za skutečnost, že léčba lékem tipranavirem vede k menší zkřížené rezistenci než u jiných inhibitorů peptidových proteáz. Tímto způsobem je léčivo tipranavir také účinné proti kmenům HIV, které jsou již rezistentní vůči jiným lékům.

Výzkumné studie ukazují, že léčivo tipranavir je v takových kmenech HIV významně účinnější. Po perorálním požití se účinná látka váže na více než 90 procent proteinů v plazmě krve.

Většina léku je poté metabolizována v játrech. Takzvaný systém cytochromu P450 je primárně zodpovědný za metabolismus a rozklad. Nakonec se účinná látka vylučuje do stolice. Průměrný poločas Tipranaviru je přibližně pět až šest hodin.

Lékařská aplikace a použití

Lék tipranavir se obvykle používá k léčbě pacientů infikovaných virem HIV typu 1. Účinná látka tipranavir se používá hlavně v případě, že postižená osoba již vyvinula rezistenci na jiné inhibitory HIV proteázy.

Vzhledem k tomu, že po užití přípravku tipranavir jsou však možné závažné nežádoucí účinky, je tento přípravek schválen pouze pro zvláštní podmínky. Doporučuje se také kombinace léčiva tipranavir s ritonavirem.

Rizika a vedlejší účinky

Přestože je léčivo tipranavir účinnější než jiné inhibitory HIV proteázy, zvyšuje se pravděpodobnost nežádoucích vedlejších účinků. Mezi nejčastější vedlejší účinky patří nevolnost, průjem, bolesti břicha a bolesti hlavy. Jsou také možné vyrážky na kůži.

Pokud je tipranavir kombinován s ritonavirem, může být toxický pro játra. Pacienti s poruchami funkce jater nejsou proto pro léčbu účinnou látkou tipranavirem vhodní.

Mezi další možné vedlejší účinky patří například reakce přecitlivělosti na účinnou látku, trombocytopenie, neutropenie, metabolické poruchy, poruchy spánku a závratě.

Rovněž je třeba vzít v úvahu různé interakce s jinými látkami. Aby se například předešlo interakcím, nemělo by se používat současné použití rifampicinu, simvastatinu a lovastatinu. Perorální antikoncepce a některé benzodiazepiny jsou také nevhodné pro kombinaci s léčivem tipranavirem. Lékař by měl být informován o jakýchkoli nežádoucích účincích.