Amfepramon

Amfepramon je nepřímý alfa sympatomimetikum a v Německu se používá jako látka potlačující chuť k jídlu. Vzhledem k nezanedbatelnému potenciálu zneužívání je účinná látka předepsána pouze krátce v naléhavých případech pro podpůrnou léčbu obezity.

Co je amfepramon?

Amfepramon je také známý jako 2-diethylamino-1-fenylpropan-1-on, 2-diethylaminopropiofenon, amfepramonum nebo diethylpropion. Patří do skupiny derivátů fenylethylaminu. Jedná se o chemické sloučeniny odvozené od fenylethylaminu. Fenylethylaminy jsou v přírodě rozšířené (například neurotransmiter dopamin nebo aminokyselina podobná látka tyramin) nebo se vyrábějí uměle (například určité amfetaminy).

V oblasti fenylethylaminů patří amfepramon do podskupiny katinonů. Název katinonů je odvozen od sloučeniny katinonu, která patří k amfetaminům a má stimulační účinek. Amfepramon také působí jako stimulant a stimuluje sympatický nervový systém, který je součástí autonomního (vegetativního) nervového systému.

Je přiřazen ke skupině účinných látek alfa sympatomimetik. Je komerčně dostupný jako lék na předpis pod obchodními názvy Regenon a Tenuate. Amfepramon spadá pod narkotický zákon v Německu, je však prodejný a může ho předepsat lékař.

Farmakologický účinek

Alfa sympatomimetika (známá také jako agonisté alfa adrenoceptorů) působí na autonomní nervový systém. Tomu se také říká nedobrovolný nebo autonomní nervový systém, protože jej nelze dobrovolně ovlivnit. Účinné látky stimulují určitou část tohoto nervového systému, sympatický nervový systém.

Amfepramon působí jako nepřímý alfa sympatomimetikum. Zatímco přímé alfa-sympatomimetika napodobují účinky adrenalinu vazbou na stejné receptory, nepřímé alfa-sympatomimetika vedou k uvolňování dopaminu a norepinefrinu, které stimulují sympatický systém. Tímto způsobem amfepramon stimuluje kardiovaskulární systém a určité orgány, ale také má centrální nervový účinek na mozkovou aktivitu tím, že překračuje hematoencefalickou bariéru.

Účinná látka krátce zvyšuje fyzický a psychický výkon a zvyšuje bdělost. Proud krve do plic, krevní tlak a srdeční frekvence se zvyšují. Amfepramon také potlačuje pocit únavy, potlačuje žízeň a způsobuje (prostřednictvím bodu útoku umístěného v hypotalamu) snížení příjmu potravy a chuti k jídlu.

Vzhledem k různým účinkům na celý organismus bude lékař pečlivě zvažovat předpis amfepramonu, aby se předešlo nežádoucím účinkům.

Lékařská aplikace a použití

Alfa sympathomimetika se používají mimo jiné jako anorektika (látky potlačující chuť k jídlu). Amfepramon se používá k podpůrné léčbě obézních pacientů s indexem tělesné hmotnosti (BMI) nad 30 let.

BMI se vypočítá podle následujícího vzorce: BMI = tělesná hmotnost v kilogramech / (výška těla v metrech) 2. Účinná látka by se však měla používat pouze tehdy, pokud jiná vhodná opatření ke snížení hmotnosti nebyla úspěšná. U pacientů, kteří nebyli schopni dosáhnout hubnutí dietou a cvičením, ale kteří naléhavě potřebují zhubnout ze zdravotních důvodů, může lékař rozhodnout o krátkodobé léčbě amfepramonem.

Protože se jedná o anorektikum s centrálním nervovým účinkem, jsou vedlejší účinky časté a existuje riziko zneužití. V létě roku 2001 Federální ústav pro léčiva a zdravotnické prostředky (BfArM) kvůli vedlejším účinkům odejmul souhlas s potlačením chuti k jídlu s amfepramonem.

Výrobci proti tomu úspěšně žalovali. Přípravky jsou na trhu znovu od roku 2004. Účinnost skutečného dlouhodobého hubnutí je však kontroverzní. Amfepramon se proto předepisuje pouze v individuálních případech a obvykle se používá pouze pro krátkodobé léčení obezity.

Rizika a vedlejší účinky

Amfepramon (stejně jako mnoho alfa sympatomimetik) nemá nezanedbatelný potenciál pro zneužívání a závislost. Byl proto klasifikován jako narkotikum a zařazen do přílohy 3 německého zákona o omamných látkách (obchodovatelné a omamné látky na předpis).

Německý BfArM a další protidrogové úřady EU výslovně poukazují na malý zdravotní přínos ve vztahu k závažným vedlejším účinkům. Mezi vedlejší účinky patřila psychóza, deprese, halucinace, neklid, nespavost, závodní srdce, vysoký krevní tlak, závratě a ospalost. Zdá se také, že amfepramon podporuje rozvoj plicní hypertenze (plicní arteriální hypertenze).

U některých pacientů může léčba amfepramonem způsobit nebezpečné srdeční arytmie, včetně srdečního infarktu nebo srdeční zástavy. Dlouhodobé užívání amfepramonu může vést k závislosti a abstinenčním příznakům po ukončení léčby.