Venlafaxin

Venlafaxin je léčivo ze třídy antidepresiv, které patří k inhibitorům zpětného vychytávání serotonin-norepinefrinu a používá se k léčbě depresí a úzkostných poruch.

Co je venlafaxin?

Účinná látka venlafaxin se používá k léčbě depresí a úzkostných poruch. Léčivý lékař méně často předepisuje venlafaxin pro obsedantně-kompulzivní poruchy. Podobně jako mnoho jiných antidepresiv je venlafaxin inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu.

Lék však není jedním z činitelů první volby používaných při akutní léčbě depresivních chorob. Ve srovnání s levnějšími neselektivními inhibitory odběru monoaminu, takzvanými tricyklickými a tetracyklickými antidepresivy a selektivními inhibitory odbourávání serotoninu, neexistuje žádná výhoda léčby. Kromě toho se mohou při užívání venlafaxinu a po ukončení léčby vyvinout závažné nežádoucí účinky.

Farmakologický účinek

Venlafaxin je tzv. Inhibitor zpětného vychytávání serotoninu noradrenalinu (SSNRI). Tato relativně mladá skupina antidepresiv působí v centrálním nervovém systému. V některých synapsích v mozku se účinná látka váže na látky, které transportují serotonin a noradrenalin. Serotonin je tkáňový hormon i neurotransmiter. V centrálním nervovém systému serotonin ovlivňuje téměř všechny mozkové funkce. Má vliv na vnímání, spánek, regulaci tělesné teploty a nálady.

Stimulací mozkové kůry vede serotonin k inhibici agresivity a impulzivity. Vzhledem ke svým účinkům zvyšujícím náladu je serotonin často označován jako hormon štěstí. Z neurochemického hlediska lze depresivní nálady často vysledovat až k nedostatku serotoninu.

Norepinefrin je současně také neurotransmiter a hormon. Neurotransmiter pracuje jak v centrálním nervovém systému, tak v sympatickém nervovém systému. Účinek v centrálním nervovém systému je podobný účinku serotoninu.

Lék venlafaxin inhibuje vychytávání neurotransmiterů ze synaptické mezery do buněk. Výsledkem je, že aktivní složka zvyšuje koncentraci vysílače mimo buňky, takže dochází k zesílení signálu. V důsledku toho má venlafaxin antidepresivní účinek.

Lékařská aplikace a použití

Léky obsahující venlafaxin se používají k léčbě depresí a úzkostných poruch. Patří mezi ně generalizovaná úzkostná porucha, sociální úzkostná porucha a panická porucha. U generalizované úzkostné poruchy lze pozorovat, že úzkost je nezávislá. Na druhé straně je sociální úzkostná porucha fobická porucha. Dotčené osoby v sociálních situacích trpí výraznými obavami.

Venlafaxin se používá k léčbě panických poruch s agorafobií i bez ní. U panické poruchy mají pacienti náhle záchvaty úzkosti, které nesouvisejí se skutečným nebezpečím. Agorafobie je obecně známá jako klaustrofobie.

Venlafaxin je také indikován pro udržovací terapii deprese a úzkostných poruch a pro prevenci relapsů, tj. Pro prevenci recidiv. Může ukázat dobré výsledky v dříve neúspěšných pokusech o terapii při léčbě poruchy hyperaktivity s deficitem pozornosti.

Účinná látka se také používá k léčbě diabetické polyneuropatie. Diabetická polyneuropatie je onemocnění periferního nervového systému, které se vyskytuje jako součást diabetes mellitus. Pokud se k tomuto účelu používá venlafaxin, jedná se o použití mimo označení. To znamená, že léčivo se používá mimo použití schválené lékovým úřadem.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Nežádoucí účinky se objevují hlavně na začátku užívání venlafaxinu. To vede k gastrointestinálním potížím, zvýšenému neklidu a rozptýleným nedefinovatelným obavám. Mohou se také vyskytnout psychotické reakce. V případě psychózy trpí postižené rozsáhlou ztrátou odkazu na realitu. Předpokládá se, že tyto psychotické stavy jsou výsledkem dopaminergních účinků venlafaxinu.

Kromě zvýšení krevního tlaku a srdečních problémů lze pozorovat zvýšené pocení a zvýšené noční pocení. Nevolnost je další vedlejší účinek, který je velmi častý. Přibližně 10 procent pacientů trpí nevolností a zvracením. Kromě toho existují příznaky, jako je ztráta chuti k jídlu, závratě, zácpa, nervozita a třes.

Broušení zubů a rozmazané vidění jsou také častými vedlejšími účinky. Někteří lidé se během užívání venlafaxinu cítí unavení nebo ospalí. Poruchy libida a ztráta sexuálních funkcí jsou velmi časté.

Vyhodnocení klinických studií z USA rovněž ukázalo, že venlafaxin může u osob mladších 25 let zvýšit sebevraždu faktorem 5. Tyto výsledky však nemohly být potvrzeny meta-studií z roku 2012. Mnoho odborníků nicméně nedoporučuje předepisovat venlafaxin pro počáteční léčbu deprese.

Dalším rizikem spojeným s podáváním venlafaxinu je abstinenční syndrom SSRI. Venlafaxin by se měl vždy snižovat postupně a nikdy se náhle nezastavit. V opačném případě se mohou vyskytnout abstinenční příznaky, jako jsou problémy s oběhem, závratě, strach z výšek, motorické poruchy, ospalost během dne, průjem, zácpa, výkyvy nálad a těžká deprese. Abstinenční příznaky tohoto typu se mohou objevit až čtyři týdny po ukončení léčby.

Venlafaxin v kombinaci s jinými serotonergními látkami může vést k život ohrožujícímu serotoninovému syndromu. Léčivá látka se proto nesmí používat společně s třezalkou tečkovanou, lithiem, triptany, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, sibutramin a tramadol. Současné podávání MAOI a inhibitorů CYP3A4 je také kontraindikováno. Je třeba také poznamenat, že venlafaxin může zvýšit účinky haloperidolu, metoprololu a risperidonu.

Venlafaxin může být předepsán během těhotenství pouze ve výjimečných případech. Novorozenci, jejichž matky užívají venlafaxin v posledním trimestru těhotenství, mohou mít nespavost, záchvaty, dušnost, třes, neustálý pláč a podrážděnost. To, zda by matky během užívání venlafaxinu měly kojit, je stále kontroverzní. V každém případě je nezbytné přísné pozorování dítěte.