Promethazine

Promethazine je neuroleptikum (vlastně antihistaminikum), které má sedativní, antialergické, antiemetické a spánkové účinky. Používá se hlavně k léčbě agitace.

Co je Promethazine?

Promethazin (chemický molekulární vzorec: C17H20N2S) patří do skupiny fenothiazinů. Je to neuroleptikum, ale ve skutečnosti patří k antihistaminikům díky svému mechanismu účinku.

Promethazin má malé nebo žádné použití jako antipsychotikum, což je pro neuroleptika neobvyklé. Používá se však jako sedativum (sedativum). Kromě toho může být použit jako antialergikum a antiemetikum.

Farmakologický účinek

Promethazin patří do první skupiny neuroleptik. Je to neuroleptikum s nízkou účinností. Neuroleptika se používají například při léčbě schizofrenie, protože mají antipsychotický a stimulační účinek. Psychózy jsou způsobeny hlavně účinky neurotransmiterů dopaminu a serotoninu. Téměř všechna neuroleptika tedy mají inhibiční účinek na receptory dopaminu a serotoninu v centrálním nervovém systému tím, že je obsazují, a tím oslabují účinek dvou neurotransmiterů jako antagonistů. Takto regulují svůj vliv na psychiku.

Promethazin má však jiný mechanismus účinku než většina neuroleptik. V první řadě je to antihistaminikum, a tak blokuje histamin vázáním na H1 receptory jako antagonisty. V centrálním nervovém systému jsou také receptory histaminu. Vzhledem k tomu, že se na ně promethazin váže, má spánek podporující a uklidňující účinek. Je proto zvláště vhodný k léčbě stavů vzrušení. Není však vhodný pro jedinou terapii schizofrenie.

K absorpci promethazinu dochází ve střevu a dochází velmi rychle. Je však vystaven vysokému účinku prvního průchodu, což má za následek relativně nízkou biologickou dostupnost. Plazmatický poločas látky je asi 10-12 hodin, nejvyšší plazmatická koncentrace je po jedné a půl až třech hodinách.

Lék je metabolizován enzymem ze skupiny cytochromů P450, výsledné metabolity nejsou farmakologicky aktivní. Takže nemají žádný vlastní účinek.

Lékařská aplikace a použití

Promethazin se používá k agitaci a úzkosti, neklidu, poruchám spánku a alergiím. Používá se však pouze pro alergie, pokud je požadována současná sedace. Kromě toho se lék také používá na nevolnost a zvracení, pokud nelze použít lépe tolerovaná antiemetika.

Promethazin není vhodný pro jedinou léčbu schizofrenie. Neuroleptická účinnost léčiva je uvedena jako 0,5. Jedná se tedy o jedno z neuroleptik s nízkou účinností, které se používají hlavně kvůli jejich uklidňujícímu (sedativnímu) účinku. Z toho lze odvodit nevhodnost pro jedinou terapii schizofrenie.

Pro léčbu alergických reakcí, nauzey a zvracení není promethazin první volbou, protože má sedativní účinek, existují lépe tolerovaná léčiva, která nemají sedativní účinek nebo účinek na podporu spánku a přesto jsou účinná proti alergickým reakcím, nevolnosti a zvracení. Pokud však tyto látky nejsou k dispozici, nelze je podat z jiných důvodů nebo pokud je žádoucí současná sedace, lze pro tyto stížnosti použít promethazin, proti kterému je velmi účinný.

Zde najdete své léky

Rizika a vedlejší účinky

Promethazin může způsobit řadu nepříznivých účinků léků.Mezi ně patří sucho v ústech, zácpa, ztráta libida, zmatenost, závratě, hypotenze (nízký krevní tlak), srdeční arytmie, bolesti hlavy, dyskineze (poruchy pohybu), akathisie (poruchy abnormálního pohybu), záchvaty, neuroleptický maligní syndrom a respirační deprese u malých dětí a pacientů s Bronchiální astma nebo CHOPN.

Prometazin nesmí být užíván současně s drogami snižujícími krevní tlak (antihypertenziva), prášky na spaní, léky proti bolesti a alkoholem, protože zvyšuje účinek těchto látek.

U dětí mladších dvou let, pokud užíváte inhibitory MAO, u Reyeova syndromu, u epilepsie, zhoršeného vědomí, hypotenze, při onemocnění koronárních tepen, dysfunkci jater, dysfunkci ledvin, bronchiální astma, bronchitida, bronchiektáza, cystická fibróza, glaukom s úzkým úhlem a hyperplázie prostaty pyloro-duodenální zácpa, nesmí se používat promethazin.

U starších lidí může být podávána pouze za přísných údajů.

Promethazin je zneužíván k posílení centrálního účinku, např. euforické účinky opiátů.