Methyldopa

S aktivní složkou Methyldopa je to aminokyselina. Vyrábí se synteticky a používá se jako antihypertenzivum. Používá se především k léčbě arteriální hypertenze.

Co je methyldopa?

Látka methyldopa se objevuje při pokojové teplotě jako krystalická pevná látka, která nemá téměř žádnou barvu. Teplota tání methyldopy je kolem 305 až 307 stupňů Celsia. Látka se rozpustí ve zředěných minerálních kyselinách, má však pouze nízkou rozpustnost ve vodě. Methyldopa není rozpustná ve většině organických rozpouštědel.

Účinná látka methyldopa je jedním z nejprodávanějších léků na snížení vysokého krevního tlaku u těhotných žen.

Farmakologický účinek

Za farmakologické účinky methyldopy v zásadě odpovídá pouze forma L. To znamená, že látka ve své struktuře rotuje vlevo. Aktivní složka primárně vytlačuje sympatické neurotransmitery a primárně napadá biosyntézu adrenalinu a noradrenalinu.

Protože methyldopa je aminokyselina, látka prochází hematoencefalickou bariérou a vstupuje tedy do mozku. Tam se účinná látka nejprve převede na alfa-methyl dopamin a nakonec na alfa-methyl noradrenalin. Další procesy vedou k inhibici produkce noradrenalinu. Za normálních okolností norepinefrin způsobuje zúžení krevních cév a zvýšení krevního tlaku.

Po užití léku methyldopa se účinky projeví o tři až šest hodin později. Trvání akce je 10 až 16 hodin. Na začátku léčby se krevní tlak snižuje především proto, že se snižuje srdeční výdej. Při dlouhodobé léčbě methyldopou se odpor cév snižuje, což snižuje krevní tlak.

Ve většině případů se účinná látka methyldopa podává orálně ve formě tablet. Biologická dostupnost je kolem 25 procent. Plazmatický poločas je přibližně jedna a půl až dvě hodiny. Krevní tlak se však snižuje po dobu přibližně 10 až 16 hodin.

Asi 50 procent aktivní složky je absorbováno v tenkém střevě. Odtud přecházejí do krve a jsou transportovány do mozku. Nakonec se lék methyldopa rozkládá v játrech a střevech. Poslední, co zbývá, je látka methyldopa-O-sulfát, z nichž většina je vylučována ledvinami močí.

Lékařská aplikace a použití

Účinná látka methyldopa se vyznačuje několika možnými oblastmi použití. V první řadě je methyldopa droga, která se používá k léčbě vysokého krevního tlaku.

Zvláštností methyldopy je, že existuje velké množství studií týkajících se užívání léku během těhotenství. Z tohoto důvodu se účinná látka často používá k léčbě vysokého krevního tlaku u těhotných žen. Podobným lékem je lék dihydralazin, který se také používá pro hypertenzi během těhotenství nebo eklampsie.

Methyldopa působí především tím, že narušuje fungování centrálního sympatického systému. Z tohoto důvodu se lék methyldopa počítá mezi tzv. Antisympatotonika.

Rizika a vedlejší účinky

Methyldopa má několik potenciálních onemocnění a nežádoucí vedlejší účinky. Ty se liší v závislosti na konkrétním případě a liší se z hlediska jejich vzhledu a závažnosti. V podstatě je účinná látka u mnoha pacientů spíše špatně tolerována. To je zvláště důležité při užívání léku během těhotenství. Protože ačkoli existuje mnoho studií o užívání léku v těhotenství, jsou možné různé vedlejší účinky.

Relativně špatná snášenlivost vyplývá především ze skutečnosti, že methyldopa je antisympatotonická. Častým vedlejším účinkem je únava, která se projevuje u více než deseti procent všech léčených pacientů. Tento nežádoucí účinek se během léčby obvykle snižuje.

Kromě toho jsou možné i suché sliznice v nose a zažívací potíže. U některých pacientů navíc moč ztmavne, když přichází do styku se vzduchem. Tento vedlejší účinek je však neškodný. Někdy dochází k uklidnění, které ustoupí až po několika dnech.

Mezi další potenciální vedlejší účinky, které se mohou někdy vyskytnout během léčby methyldopou, patří denní ospalost, bradykardie a hypotenze. Ortostatická reakce může být narušena, což způsobuje třes nebo hemolýzu (také známá jako hemolytická anémie). Kromě toho jsou možné závratě, deprese a otoky. Někteří pacienti také trpí dušností, horečkou nebo tzv. Extrapyramidovými motorickými potížemi.

V zásadě všechny obtíže a nežádoucí vedlejší účinky, které se vyskytnou během terapie lékem methyldopa, vedou ke konzultaci s lékařem. Zejména těhotné pacienty se vyzývají, aby jakékoli vedlejší účinky braly vážně. Protože v těhotenství mohou vedlejší účinky vést k závažným komplikacím, které ohrožují zdraví nebo dokonce život nenarozeného dítěte. V takových případech by měl být lékař neprodleně konzultován. Může být nutné přerušit metyldopu a hledat alternativní léčebnou metodu nebo lépe tolerované léčivo.